Élimination et Clairance

Question 1

Deux voies majeures d’élim

Answer 1

Biotransformatione et excértion

Question 2

Les métabolites sont plus hydrosoluble ou liposoluble

Answer 2

hydrosoluble

Question 3

V ou F? Un rx peut se faire métaboliser par plusieurs cytochromes

Answer 3

Vrai

Question 4

Pour un E faible (F élevée) quel sera l’effet d’une inhibition de l’enzyme qui affecte le rx?

Answer 4

C max ne change pas
Temps de demi-vie augmente

Question 5

Pour un E élevée (F faible) quel sera l’effet d’une inhibition de l’enzyme qui affecte le rx?

Answer 5

C max augmente (risque toxicité),
temps de demi-vie ne change pas

Question 6

La liposolubilité augmente ou diminue l’absorption?

Answer 6

Augmente

Question 7

Quelles 2 organes sont impliqués dans le 1e passage hépatique

Answer 7

Foie et intestins

Question 8

La clairance représente une _________ (mathématiquement)

Answer 8

vitesse en L par heure

Question 9

La clairance est la capacité de l’organisme à _________ # médicament

Answer 9

éliminer UN

les valeurs changent pour chaque méd

Question 10

Cl totale = somme de _________

Answer 10

la clairance de chaque organe

Question 11

Condition pour que la clairance reste constante

Answer 11

Processus d’élimination d’ordre 1

Question 12

Clt = ke * Vd
Quelle est la valeure dépendante

Answer 12

Ke
Clairance totale ne peut pas influencer volume de distribution et vice versa

Question 13

Ke unités

Answer 13

Heure^ -1

Question 14

Ordre 1: À saturation, la clairance totale n’est plus une constante mais elle ______ tout comme ___ jusqu’à stabilisation.
Le temps de demi-vie sera donc _____

Answer 14

diminuera
Ke
Plus grand lors de saturation

Question 15

L’élimination de l’organisme devient ordre zéro lorsque

Answer 15

la capacité d’élimination est très faible

Question 16

Modèle compartimental Ordre 0:
La vitesse d’élimination en relation avec la concentration plasmatique.

Answer 16

Indépendante
Doubler la Cp n’a aucun effet sur la vitesse d’élimination

Question 17

Modèle indépendant =

Answer 17

modèle non compartimental

Question 18

Cv entrée ou sortie

Answer 18

sortie

Question 19

Ca entrée ou sortie

Answer 19

entrée

Question 20

Si Cv s’approche de Ca, la valeur de E approche

Answer 20

zéro

Question 21

Si le Cv approche la valeur zéro:

Answer 21

peu du rx s’échappe du organe et passe dans la circulation

Question 22

Le E indique donc :

Answer 22

l’efficacité de l’organe à extraire un médicament

Question 23

Fortement extrait si E:
Moyennement extrait si E:
Faiblement extraits si E:

Answer 23

Plus que 0.7
0.3-0.7
Moins que 0.3

Question 24

Lorsque la foie extrait fortement un rx, l’élimination est:

Answer 24

débit dépendante

Question 25

Explication élimination débit-dépendante E > 0.7 Clh=Dsh

Answer 25

Clairance hépatique = Débit sanguin hépatique* E, mais si E tend vers 1, la clairance = débit sanguin

Question 26

Explication élimination lorsque E < 0.3 L’élimination dépend de ______ puisque _______

Answer 26

La clairance métabolique puisque le foie extrait faiblement le médicament. Clairance métabolique = Clairance intrinsèque et fraction libre plasmatique

Question 27

La clairance intrinsèque correspond du ratio auquel ____ est capable de _____ un médicament quand le système ______ n’a aucune restriction

Answer 27

Le foie Métaboliser Métabolique

Question 28

Qu’est-ce qui se passe sion diminue le débit sanguin hépatique d’un pt pour un rx à E élevé Clairance hépatique: Concentrations plasmatiques: TEmps de demi-vie:

Answer 28

Si le DS diminue le Clh diminue également pck CLh=DSh lorsque E est élevée Cp augmente TEmps de demi-vie augmente

Question 29

Qu’est-ce qui se passe si on diminue le DSh d’un patient pour un rx avec un E faible

Answer 29

Pour E faible. CLh=Fraction libre * clairance intrinsèque Clairance intrinsèque change pas et ni la fraction libre donc l’élimination sera très peu diminuée

Question 30

Que représente la fonction brute du foie

Answer 30

Clairance intrinsèque

Question 31

Cl métabolique est calculé par

Answer 31

La somme des clairances métaboliques partielles

Question 32

QUelle genre de molécules sont souvent éliminées dans la bile

Answer 32

Petites molécules hydrosolubles (souvent des acides)

Question 33

V ou F? On peut saturer et inhiber la clairance biliaire (transport actif de la sécrétion biliaire)

Answer 33

Vrai

Question 34

V ou F? La clairance biliaire se fait par transport actif

Answer 34

Faux, Actif ou passif selon le gradient de concentration (pour aller du sang vers la bile)

Question 35

V ou F? Les PA dans la bile peuvent être réabsorbés

Answer 35

Vrai, par le cycle entéro-hépatique

Question 36

2 familles de Transporteurs

Answer 36

SLC (Solute carrier) ABC (ATP binding cassette)

Question 37

SLC solute carrier: généralement des _______ qui font entrer les substrats dans ________.

Answer 37

pompes à influx L,intérieur de la cellule

Question 38

Exemple SLC

Answer 38

OATP

Question 39

ABC (ATP BINDING CASSETTE): généralement des _____ qui font entrer dans ____

Answer 39

Pompes à efflux. L’extérieur de la cellule

Question 40

Exemple de ABC (ATP binding cassette)

Answer 40

P-gp

Question 41

P-gp a un rôle important dans ________ et ______ des rx

Answer 41

Absorption et biodisponibilité

Question 42

P-gp P-glycoprotéine rôle dans Intestin et foie: Sécrétion tubulaire rénale: BHE: Barrière placentaire:

Answer 42

Dim absorption et biodispo Augmente élimination Réduction passage dans le cerveau Réduction passage vers le foetus

Question 43

Spécificité similaire pour substrats inducteurs et inhibiteurs entre ____ et ____

Answer 43

P-gp et CYP3A4

Question 44

La fonction de la P-gp diminuerait la concentration intracellulaire du méd ce qui ______________ du CYP 3A4

Answer 44

Préviendrait la saturation du CYP 3A4

Question 45

Jus de pamplemousse inhibe quoi?

Answer 45

CYP 3A4 et P-GP

Question 46

La filtration glomérulaire est indépendante de _____ et du degré de ______

Answer 46

Liposolubilité et du degré d’ionisation

Question 47

La filtration glomérulaire est proporrtionnelle à

Answer 47

La concentration plasmastique

Question 48

V ou F? La sécrétion tubulaire n’est pas saturable

Answer 48

Faux, il augmente avec la concentration jusqu’à un seuil puis reste constante

Question 49

V ou F? La réabsorption tubulaire se fait d’un passage passif

Answer 49

Faux, passif et actif

Question 50

Augmentation du début urinaire contribue à diminuer

Answer 50

La réabsorption tubulaire

Question 51

V ou F? Les processus actifs peuvent être saturés

Answer 51

Vrai

Question 52

V ou F? Il y a un grand potentiel de réabsorption dans le tube digestif

Answer 52

Vrai

Question 53

Élimination salivaire est un processus de ______

Answer 53

Diffusion passive