Inhibidores de síntesis de ácidos nucleicos y ácido fólico Flashcards
inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos
quinolonas, rifamicinas, metronidazol
Quinolonas
- Espectro reducido: ácido nalidíxico y norfloxacino
- Amplio espectro: ciprofloxacino y levofloxacino
- Espectro extendido: moxifloxacino
- Nuevas quinolonas: delafloxacino
Mecanismo de acción de las quinolonas
inhiben enzimas involucradas en la síntesis de DNA (topoisomerasa tipo II y/o topoisomerasa tipo IV)
Espectro quinolonas
Gram + y Gram - (excepto espectro reducido)
Características de las quinolonas
- Inhiben DNA girasa
- Son bactericidas
- Vd elevado: penetran muy bien en biofilm
Mecanismo de resistencias quinolonas
mutación de la diana (mutaciones secuenciales, 3 puntos de mutación para perder la actividad)
También puede haber impermeabilidad e hiperexpresión de las bombas de eflujo
Efectos adversos quinolonas
Toxicidad osteomuscular (“rotura del tendón de Aquiles”), prolongación del intervalo QT, toxicidad sobre SNC (desorientación)
Características de las rifamicinas
- Inhibe síntesis de RNA
- Bactericidas
- Vd alto: distribución a tejidos buena
- Anti-Biofilm ( buena penetración intracelular)
- Combinado con AB (por resistencias)
Espectro Rifamicinas
Estafilococos, Estreptococos, M.Tuberculosis, M.Avium (rifabutina)
Resistencias Rifamicinas
Fácil resistencia, bacilos Gram -
Características del metronidazol
- Daña el DNA de forma directa
- Es bactericida
- Tratamiento: vaginitis por Trichomonas, Amebiasis, Giardias
- Bueno para tratar abcesos
Efectos adversos Rifamicinas
Toxicidad hepática (hepatitis), Interacciones (potente inductor hepático), Trombopenia, Tinción anaranjada en secreciones
Espectro Metronidazol
Anaerobios/anaerobios facultativos, frente a algunos parásitos
Efectos adversos Metronidazol
- Toxicidad digestiva
- Cuadros neurológicos (cefalea, ataxia, confusión)
- Efecto ANTABUS o efecto disulfiram (en paciente alcohólico)
Inhibidores de la síntesis del ácido fólico
sulfamidas y trimetoprim