Inhibidores de la síntesis de la pared Flashcards
Mecanismos de acción de los antibacterianos
Inhibición de la síntesis de la pared celular, alteración de la membrana plasmática, inhibidores de la vía de síntesis de ácido fólico, inhibición de la síntesis de DNA/RNA, inhibidores de la síntesis de proteínas
Mecanismos de resistencia de las bacterias
inactivación del antibiótico por enzimas, disminución de la permeabilidad. bombas de eflujo, modificación de la diana, formación de biofilms
Inhibidores de la síntesis de pared celular (general)
beta lactámicos, glucopéptidos, lipoglucopéptidos y polipéptidos
B-lactámicos (general)
penicilinas, cefalosporinas, cabrbapenemes, monobactámicos + inhibidores de beta-lasctamasas
Penicilinas (general)
penicilinas naturales, penicilinas de amplio espectro, penicilinas resistentes a penicilinasa, B-lactámico como inhibidor de B-lactamasa
penicilinas naturales
bencilpenicilina, fenoximetilpenicilina
penicilinas naturales activas frente a:
estreptococos, meningococo, gram positivas anaerobias
penicilinas de amplio espectro
ampilicina, amoxicilina
penicilinas de amplio espectro activas frente a:
gram positivas y algunos bacilos gram negativos (escherichia)
penicilinas resistentes a penicilinasa
meticilina, cloxacilina
B-lactámico como inhibidor de B-lactamasa
ácido clavulánico, sulbactam, avibactam
mecanismo de acción de los beta lactámicos
se unen a las PBP (enzimas repsonsables de la síntesis del peptidoglicano)
penicilinas resistentes a penicilinasa; actividad frente a:
estafilococos meticilín sensibles (SASM)
B-lactámico como inhibidor de B-lactamasa activo frente a:
estafilococos productores de betalactamasas y bacilos Gram negativos seleccionados
penicilinas naturales resistentes a:
B-lactamasas
penicilinas de amplio espectro resistentes a:
B-lactamasas
penicilinas resistentes a penicilinasa, resistentes a:
SARM
Cefalosporinas (general)
1º, 2º, 3º, cefamicinas y 4º generación + de 5º generación (ceftarolina)
cefalosporinas de 1º generación
cefalotina, cefazolina
Espectro cefalosporinas de 1º generación
Gram +, menos frente a Gram -
resistencia de las cefalosporinas
BLEE
cefalosporinas de 2º generación
cefuroxima
espectro cefalosporinas de 2º generación
mejor en Gram -
cefalosporinas de 3º generación
cefixima, cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima
espectro cefalosporinas de 3º generación
mejor frente a Gram- (ceftazidima frente a Pseudomonas)
cefamicinas
cefoxitina
espectro cefamicinas
similar al de 3º generación (mejor frente a gram-), pero menos sensibles a betalactamasas
cefalosporinas de 4º generación
cefepima
espectro cefalosporinas 4º generación
Gram +, gram - (+pseudomonas)
cefalosporinas de 5º generación
ceftarolina (no se une a pbp2a)
espectro cefalosporinas 5º generación
actividad frente a SARM (staphylococcus aureus resistente a meticilina)
cefiderocol
betalactámico nuevo (cefalosporina) con estructura similar al hierro. No es capaz de actuar frente a SARM
carbapenemasas
Imipenem, meropenem, doripenem, ertapenem
espectro carbapenemasas
todas bacterias excepto: SARM. (Ertapenem no tiene acción frente a pseudomonas)
resistencias de las carbapenemasas
KPC, MTB, OXA
monobactámicos
aztreonam
espectro monobasctamicos
bacilos Gram - aerobios. Actividad frente a MTB (metalobetalactamasas)
resistencia monobactamicos
BLEE, KPC
mecanismos de resistencia frente a B-lactámicos
disminución de la concentración del antibiótico en la diana por impermeabilidad, mutación de la PBP, síntesis de betalactamasas e hidrólisis del antibiótico
clasificación de betalactamasas (general)
Clase A (espectro reducido, espectro extendido, carbapenemasas), Clase B (metalobetalactamasas), Clase C (cefalosporinas de amplio espectro), Clase D (carbapenemasas)
Clase A de betalactamasas
Espectro reducido (TEM, SHV), espectro extendido (CTX-like), carbapenemasas (KPC)
Clase B betalactamasas
Destruyen todos los betalactámicos menos uno; Aztreonam. Ejemplos: VIM, IMP, NDM
Clase C betalactamasas
AmpC
Clase D betalactamasas
OXA
inhibidores de B-lactamasas 1º generación
ácido clavulánico combinado con amoxicilina, tazobactam (combinado con piperacilina o una cefalosporina), sulbactam combinado con ampilicina
inhibidores de B-lactamasas 2º generación
avibactam (unido con ceftazidima, de 3º generación de cefalosporians), relebactam
ventajas de los inhibidores de betalactamasas de 2º generación sobre los de 1º generación
no son inhibidores suicidas (son más potentes, más actividad), destruyen betalactamasas de espectro extendido y carbapenemasas. Destruyen todas menos las de Clase B (metalobetalactamasas)
clasificación de glucopéptidos
Vancomicina, Teicoplanina
Mecanismo de acción de los glucopéptidos
Inhiben el entrecruzamiento de las capas de peptidoglucano. los glucopéptidos interactúan con los extremos D-alanina-D-alanina, no permitiendo que se forme el peptidoglucano
Espectro de los glucopéptidos
SARM y Gram + resistentes a betalactámicos
Resistencias de los glucopéptidos
(intrínseca) gram - (enterococos, lactobacillus)
Administración de los glucopéptidos
Vía venosa (biodisponibilidad de 0)
Efectos adversos de los glucopéptidos
Nefrotoxicidad: “síndrome de hombre rojo”–> liberación brutal de histamina
clasificación de glucolipopéptido
Dalbavancina (semivida de eliminación: 7-14 días, buena penetración en hueso: osteomielitis) Vía intravenosa
Espectro glucolipopéptido
Gram +
clasificación polipéptidos
Bacitracina (tópica), Polimixinas B y E (Colistina) (detergentes)
Espectro polipéptidos
Bacitracina: Gram + (sobre todo Staph. aureus y Strep. A) Puede eliminar estado portador de Staph. aureus
Efectos adversos polipéptidos
Polimixinas: nefrotoxicidad, neurotoxicidad
Clasificación lipopéptidos
Daptomicina
Espectro lipopéptidos
Gram + (incluidas cepas R a Vancomicina)
resistencias lipopéptidos
Gram - (por el grosor de su pared) Inhibido por surfactante pulmonar (no usar en neumonías)
Efectos adversos lipopéptidos
Toxicidad muscular (rabdomiólisis, CPK), neumonitis eosinófila
Mecanismo de acción de los polipéptidos (Bacitracina)
inhibe la membrana citoplasmática y el movimiento de los precursores del peptidoglucano
Mecanismo de acción de los lipopéptidos (Daptomicina)
Despolarización de la membrana citoplasmática (alteración gradientes iónicos)
Antibacterianos micobacterianos tuberculostáticos
Isoniazida, Etionamida, Etambutol, Cicloserina, Clofazimina, Pirazinamida
(NO inhiben la síntesis de la pared celular)
Tratamiento de la tuberculosis
se trata habitualmente con varios fármacos, para evitar la aparición de resistencia