- Ventana terapeútica estrecha → vigilancia sérica, preferir dosificación QD - Nefrotoxicidad - IRA (lesión renal aguda) por fármacos (NTA y toxicidad glomerular) - 5 al 15% de px. Reversible - Otoxicidad - Hipocausia a frecuencias altas - 3 al 14% de px. Irreversible - Amikacina → fármaco más ototóxico - Inhiben la liberación de acetilcolina en la placa neuromuscular → - casos raros de px que tienen paro respiratorio porque blquea el diafragma → px fallecen de paro cardio respiratorio. - CONTRAINDICACIÓN: Px con miastenia gravis, con alguna enfermedad neuromotora. (enfermedades de la placa neuromuscular).

- Se concentran en dientes (Esmalte) - → Coloración de dientes e hipoplasia del esmalte - Producen fotosensibilidad - Pueden ser: - Nefrotóxicos - Sx de Fanconi → reabsorción inadecuada en los túbulos renales proximales (afecta bomba Na+ y K+). - En los túbulos renales es el 90% de absorción de los solutos → además de afectar la bomba, jala de más Ca y P. - Px viejitos → no lo pueden reabsorber bien → generan `osteomalacia` (inadecuada cantidad de calcio y fósforo en los huesos) → px tienen alto riesgo de fracturas patológicas. - si px que está tomando esto se cae → hacerle examen de creatinina sérica para ver los niveles de Ca y P. - Hepatotóxicos: Casos reportados donde toman tetraciclinas caducados y generan falla hepática. - Genera retraso en el crecimiento óseo → Doxiciclina - no se puede dar en niños menores de 8 años porque genera retraso en el crecimiento óseo. - 8 años: pico de crecimiento

Inhibidores de la síntesis de proteínas Flashcards by Bowser p

FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS

Aminoglusódicos
Tetraciclinas
Macrólidos
Clindamicina
Cloranfenicol
Otros → Linezolid

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Fármacos que inhiben 30S

Aminoglucósidos
Tetraciclinas

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Fármacos que inhiben 50S

Macrólidos
Clindamicina
Cloranfenicol
Otros → Linezolid

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AMINOGLUCÓSIDOS

Fármacos

AMIKACINA
GENTAMICINA
ESTREPTOMICINA
NEOMICINA
TOBRAMICINA

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AMINOGLUCÓSIDOS

MoA

🚫 30 S

Altera lectura del código genético (inserción de AA inadecuados)
En pH neutral tienen carga ➕→ contribuye a efecto
☠ dependiente de Cmax. EPA prolongado

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AMINOGLUCÓSIDOS

Espectro

➕➕➕ gramnegativos.
Y. pestis, F. tularensis, P. aeruginosa, enterobacterias

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AMINOGLUCÓSIDOS

Indicaciones

Solo usar si no hay alternativa disponible.
Endocarditis.
Neumonía, tuberculosis, tularemis, peste

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AMINOGLUCÓSIDOS

ADME

Poca absorción VO. Usar IV o IM.
VD similar al plasma, no cruza BHE.
Excreción renal (ajustar)
Cargas ➕ produce unión a B lactámicos → nuna usar en misma solución

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AMINOGLUCÓSIDOS

Ventana terapeútica estrecha → vigilancia sérica, preferir dosificación QD
Nefrotoxicidad
- IRA (lesión renal aguda) por fármacos (NTA y toxicidad glomerular)
- 5 al 15% de px. Reversible
Otoxicidad
- Hipocausia a frecuencias altas
- 3 al 14% de px. Irreversible
- Amikacina → fármaco más ototóxico
Inhiben la liberación de acetilcolina en la placa neuromuscular → - casos raros de px que tienen paro respiratorio porque blquea el diafragma → px fallecen de paro cardio respiratorio.
- CONTRAINDICACIÓN: Px con miastenia gravis, con alguna enfermedad neuromotora. (enfermedades de la placa neuromuscular).

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AMINOGLUCÓSIDOS

Fármaco más ototóxico:

Amikacina

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AMINOGLUCÓSIDOS

Tx de elección de endocaditis:

Beta lactámico+aminoglucosido (gentamicina de elección para endocarditis infecciosa)

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AMINOGLUCÓSIDOS

Tx de elección para TB:

ESTREPTOMICINA

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TETRACICLINAS

Fármacos

TETRACICLINA, DOXICICLINA, MINOCICLINA//TIGECICLINA

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TETRACICLINAS

MoA

🚫30S.
Bloqueo de la unión de ARNm y ARNt.

☠️ dependiente de Cmax y T >CMI.
EPA dependiente de dosis

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TETRACICLINAS

Espectro

➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos (gran resistencia de 👾 comunes).

Ricketsias, espiroquetas, micoplasmas, clamidias

Más para MO intracelulares (atípicos) - bacterias extrañas que no tienen pared celular.

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TETRACICLINAS

Indicaciones

Fiebre de las Montañas Rocosas, Ehrilichiosis, Fiebre Q, Tifus, enfermedad de Lyme , fiebre recurrente, brucelosis, psitacosis.

Algunas comunes (pero alta resistencia) → neumonías, IVUs, coadyuvante en gonorrea, EPI, uretritis, cervicitis, epididimitis, granuloma inguinal.

Acne.

Tigeciclina (última generación) → 👾drogorresistentes (infecciones de piel a intraabdominales complicadas).

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TETRACICLINAS

ADME

Comida ⬇️absorción.
Antiácidos y hierro 🚫 asbsorción

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TETRACICLINAS

Tx de elección para enfermedad de Lyme:

Doxiciclina

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TETRACICLINAS

EA:

Se concentran en dientes (Esmalte)
→ Coloración de dientes e hipoplasia del esmalte
Producen fotosensibilidad
Pueden ser:
- Nefrotóxicos
  - Sx de Fanconi → reabsorción inadecuada en los túbulos renales proximales (afecta bomba Na+ y K+).
  - En los túbulos renales es el 90% de absorción de los solutos → además de afectar la bomba, jala de más Ca y P.
- Px viejitos → no lo pueden reabsorber bien → generan osteomalacia (inadecuada cantidad de calcio y fósforo en los huesos) → px tienen alto riesgo de fracturas patológicas.
  - si px que está tomando esto se cae → hacerle examen de creatinina sérica para ver los niveles de Ca y P.
- Hepatotóxicos: Casos reportados donde toman tetraciclinas caducados y generan falla hepática.
- Genera retraso en el crecimiento óseo → Doxiciclina
  - no se puede dar en niños menores de 8 años porque genera retraso en el crecimiento óseo.
    - 8 años: pico de crecimiento

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MACRÓLIDOS

Fármacos

ERITROMICINA, CLARITROMICINA, AZITROMICINA, TELITROMICINA (CETÓLIDO)

MACRÓLIDOS

MoA

🚫50S

Bloqueo de peptidil transferasa.

Inhibición de la translocación de la base nitrogenada.

☠️dependiente de Cmax y T>MIC. EPA dependiente de dosis.

MACRÓLIDOS

Espectro

➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos.

Estreptococos del grupo A, neumococos, clamidias, M. pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium-intracellulare, ureaplasma, H. pylori.

MACRÓLIDOS

Indicaciones

Infecciones respiratorias → sinusitis, otitis media, faringitis bacteriana, bronquitis, neumonía extrahospitalaria.

Otras → uretrtis, cervicitis, chancro, enfermedad ulcerosa peptida.

Tx de elección en enf del legionario.

MACRÓLIDOS

ADME

Excelente distribución.
Inhibidores potentes de CYP3A4

Tx de elección para enfermedad de legionario

Macrólidos

MACRÓLIDOS EA

- Familia de fármacos seguros - Estomatitis, **pirosis, náuseas**, anorexia, dolor abdominal y diarrea - Raramente causan EA graves: - Prolongación de QT - Hepatitis inducida por medicamento - telitromicina

CLINDAMICINA MoA

🚫 50S inhibe translocación de base nitrogenada

CLINDAMICINA Espectro

➕➕ grampositivos; ➕➕➕ anaerobios. Estreptococos y SARM (además ⬇ toxinas). B. fragilis y Clostridium perfringens. SARM: Staph Aureus resistente a meticilina.

CLINDAMICINA Indicaciones

- Gangrena gaseosa - Fascitis necrosante - Infecciones pulmonares y pleurales anaerobias Antes estaba indicado para mordeduras de animales (perros, iguanas).

CLINDAMICINA EA

Diarrea en 20% en 50% de ellos es por colitis pseudomembranosa (Clostridium difficile) → megacolón tóxico (potencialmente mortal). - Tx en 3-5 días → ya se puede desarrollar este EA (es muy agudo). - *siempre monitorear al px*

Px con colitis pseuodomembranosa por Clostridium difficile → Tx:

Vancomicina y metronidazol Ahora En vez de metronidazol --> FIDAMICINA

CLORANFENICOL MoA

🚫 50S, bloqueo de peptidil transferasa

CLORANFENICOL Espectro

Bacteriostático para mayoría de bacterias. Bactericida → H.Influenzae, S.pneumoniaea y N. meningitidis.

CLORANFENICOL Indicaciones

De 2° elección para meningitis o abscesos cerebrales (en px alergicos a beta lactamincos). Se usa poco.

CLORANFENICOL ADME

Buena penetrancia a SNC - cruza BHE

CLORANFENICOL EA

Anemia aplásica mortal (Sx del niño gris)

Fármaco que su EA es el sx del niño gris:

Cloranfenicol - anemia aplásica mortal

LINEZOLID (otros) MoA

🚫 50S y 70s (70S no está tan bien demostrado)

LINEZOLID (otros) Espectro

Bacterias gram+: VRE (enterococos resistentes a vancomicina), SARM, S.Pneumoniae resistente

LINEZOLID (otros) Indicaciones

Celulitis y eripsela → infecciones de piel en tejidos blando

LINEZOLID (otros) ADME

Mejor distribución, se prefiere sobre vancomicina

LINEZOLID (otros) EA

Trombocitopenia

LINEZOLID (otros) Precio

$1,000

¿Qué fármaco aumenta la eficacia de los aminoglucósidos?

Beta lactámicos - hacen más débil la pared de la bacteria, es más fácil que el aminoglucósido pueda penetrar al corazón. Solo dar para intracelulares.

Tx de primera elección para Botella pertrusis → Tos ferina

Macrólidos

Tx de elección para eripsela

Clindamicina

Fármaco potencialmente tóxico para MO

Cloranfenicol

No se absorbe en tubo digestivo:

Aminoglucósidos