Inhibidores de la síntesis de proteínas Flashcards
FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
- Aminoglusódicos
- Tetraciclinas
- Macrólidos
- Clindamicina
- Cloranfenicol
- Otros → Linezolid
Fármacos que inhiben 30S
- Aminoglucósidos
- Tetraciclinas
Fármacos que inhiben 50S
- Macrólidos
- Clindamicina
- Cloranfenicol
- Otros → Linezolid
AMINOGLUCÓSIDOS
Fármacos
AMIKACINA
GENTAMICINA
ESTREPTOMICINA
NEOMICINA
TOBRAMICINA
AMINOGLUCÓSIDOS
MoA
🚫 30 S
Altera lectura del código genético (inserción de AA inadecuados)
En pH neutral tienen carga ➕→ contribuye a efecto
☠ dependiente de Cmax. EPA prolongado
AMINOGLUCÓSIDOS
Espectro
➕➕➕ gramnegativos.
Y. pestis, F. tularensis, P. aeruginosa, enterobacterias
AMINOGLUCÓSIDOS
Indicaciones
Solo usar si no hay alternativa disponible.
Endocarditis.
Neumonía, tuberculosis, tularemis, peste
AMINOGLUCÓSIDOS
ADME
Poca absorción VO. Usar IV o IM.
VD similar al plasma, no cruza BHE.
Excreción renal (ajustar)
Cargas ➕ produce unión a B lactámicos → nuna usar en misma solución
AMINOGLUCÓSIDOS
EA
- Ventana terapeútica estrecha → vigilancia sérica, preferir dosificación QD
-
Nefrotoxicidad
- IRA (lesión renal aguda) por fármacos (NTA y toxicidad glomerular)
- 5 al 15% de px. Reversible
-
Otoxicidad
- Hipocausia a frecuencias altas
- 3 al 14% de px. Irreversible
- Amikacina → fármaco más ototóxico
- Inhiben la liberación de acetilcolina en la placa neuromuscular → - casos raros de px que tienen paro respiratorio porque blquea el diafragma → px fallecen de paro cardio respiratorio.
- CONTRAINDICACIÓN: Px con miastenia gravis, con alguna enfermedad neuromotora. (enfermedades de la placa neuromuscular).
AMINOGLUCÓSIDOS
Fármaco más ototóxico:
Amikacina
AMINOGLUCÓSIDOS
Tx de elección de endocaditis:
Beta lactámico+aminoglucosido (gentamicina de elección para endocarditis infecciosa)
AMINOGLUCÓSIDOS
Tx de elección para TB:
ESTREPTOMICINA
TETRACICLINAS
Fármacos
TETRACICLINA, DOXICICLINA, MINOCICLINA//TIGECICLINA
TETRACICLINAS
MoA
🚫30S.
Bloqueo de la unión de ARNm y ARNt.
☠️ dependiente de Cmax y T >CMI.
EPA dependiente de dosis
TETRACICLINAS
Espectro
➕ grampositivos; ➕ gramnegativos; atípicos (gran resistencia de 👾 comunes).
Ricketsias, espiroquetas, micoplasmas, clamidias
Más para MO intracelulares (atípicos) - bacterias extrañas que no tienen pared celular.
TETRACICLINAS
Indicaciones
Fiebre de las Montañas Rocosas, Ehrilichiosis, Fiebre Q, Tifus, enfermedad de Lyme , fiebre recurrente, brucelosis, psitacosis.
Algunas comunes (pero alta resistencia) → neumonías, IVUs, coadyuvante en gonorrea, EPI, uretritis, cervicitis, epididimitis, granuloma inguinal.
Acne.
Tigeciclina (última generación) → 👾drogorresistentes (infecciones de piel a intraabdominales complicadas).
TETRACICLINAS
ADME
Comida ⬇️absorción.
Antiácidos y hierro 🚫 asbsorción
TETRACICLINAS
Tx de elección para enfermedad de Lyme:
Doxiciclina
TETRACICLINAS
EA:
- Se concentran en dientes (Esmalte)
- → Coloración de dientes e hipoplasia del esmalte
- Producen fotosensibilidad
- Pueden ser:
- Nefrotóxicos
- Sx de Fanconi → reabsorción inadecuada en los túbulos renales proximales (afecta bomba Na+ y K+).
- En los túbulos renales es el 90% de absorción de los solutos → además de afectar la bomba, jala de más Ca y P.
- Px viejitos → no lo pueden reabsorber bien → generan
osteomalacia
(inadecuada cantidad de calcio y fósforo en los huesos) → px tienen alto riesgo de fracturas patológicas.- si px que está tomando esto se cae → hacerle examen de creatinina sérica para ver los niveles de Ca y P.
- Hepatotóxicos: Casos reportados donde toman tetraciclinas caducados y generan falla hepática.
-
Genera retraso en el crecimiento óseo → Doxiciclina
- no se puede dar en niños menores de 8 años porque genera retraso en el crecimiento óseo.
- 8 años: pico de crecimiento
- no se puede dar en niños menores de 8 años porque genera retraso en el crecimiento óseo.
- Nefrotóxicos