Inhibidores de la síntesis de pared celular Flashcards
Inhibidores de la síntesis de la pared celular
Familias de fármacos:
Beta lactámicos
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Monobactámicos
- Carbapenémicos
Glucopéptidos
Otros - Fosfomocina
Beta lactámicos
Familias de fármacos
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Monobactámicos
- Carbapenémicos
Mecanismo de acción principal de los inhibidores de la síntesis de pared celular:
Inhiben múltiples enzimas denominadas en conjunto PBP (proteínas de unión a penicilina)
▽
En general:
🚫 transpeptidasa → puente transversal de cadenas de proteoglicanos
Aunque:
Cada MO tiene distintos conjuntos de PBP
Generalmente bactericidas. ⬆ efectivos vs bacterias de rápida división.
Beta lactámicos
Penicilinas
Fármacos
- Penicilinas de espectro reducido: G procaína, G benzatínica, G sódica, V potásica.
- Penicilinas resistentes a la peniciclinasa: Dicloxacilina.
- Aminopeniciclinas de espectro ampliado: Amoxicilina, Ampicilina.
- Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina.
Penicilinas de espectro reducido
Fármacos
G procaínica.
G benzatínica (menor resistencia)
G sódica
V potásica (única con administración oral).
Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).
Espectro
➕➕➕ grampositivos.
Gramnegativos seleccionados.
(gran resistencia por beta lactamasas - porque degradan al anillo B lactámico).
Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).
Indicaciones
Infecciones por estreptococo grupo A → faringitis, de piel y tejido subcutáneo.
Infecciones por neumococo → neumonía, meningitis.
Infecciones por meningococo → meningitis.
🥇Sífilis, ántrax, difteria, tétanos, botulismo, gangrena gaseosa.
Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).
ADME
- Benzatínica → IM 1 sola dosis (NO IV → ☠)
- Procaínica → IM, QD (NO IV → ☠)
- Sódica → IV, en infusión.
- V potásica → VO, QID.
Ajustar a partir de enfermedad renal crónica grado 3 → Eliminación renal.
Probenecid → compite para la eliminación de penicilina (incrementa el tiempo de vida media).
Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).
EA
- Rash cutáneo (más común → rash morbiliforme)
- ⬆ riesgo de hipersensiblidad/ alergia/ anafilaxia.
- Sx Jarisch-Herxheimer: Las bacterias quedan expuestas, y por lo tanto los antígenos.
Penicilinas resistentes a la penicilinasa
Fármaco:
Dicloxacilina
Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina
Espectro
✔→ ➕➕ grampositivos.
✖→ gramnegativos
(Aparición de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina (SARM)) → dicloxa poco efectiva.
Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina
Indicaciones
Staphylococcus Aureus → Osteomielitis, endocarditis, neumonía, infecciones cutáneas (buena respuesta) y de partes blandas.
Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina
ADME
Excreción hepática, no renal
Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina
EA
Pefil general de B lactámicos
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado)
Fármacos:
- Amoxicilina
- Ampicilina
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina
Espectro
✔→ ➕➕ grampositivos.
✔→ ➕ gramnegativos
- H. influenzae, M. catarrhalis, Pasteurella multocida, Listeria, Shigella, Salmonella
(Penicilinasas obligan a combinar con inhibidores de B lactamasas: clavulanato, sulbactam)
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina
Indicaciones
Amoxi → Resp (otitis media, sinusitis, bronquitis, neumonía).
Ampi → GI. Otras (heridas por mordedura, impétigo).
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina
ADME
Administración VO, IM, IV
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina
EA
Rash morbiliforme, lesiones no pruríticas.
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina
¿Con qué se combina cada una?
- Ampicilina se combina con sulbactam.
- Amoxicilina se combina con ácido clavulanato.
Penicilinas antipseudomónicas
Fármacos
- Tirarcilina
- Piperacilina
Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina
Espectro
Muy amplio espectro
✔ → antipseudomoniásico
- P. aeruginosa. Bacteroides fragilis.
(Penicilinasas obligan a combinar con inh de B lactamasas- clavulanato, tazobactam)
Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina
Indicaciones
Infecciones por P. aeruginosa,
infecciones intraabdominales.
Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina
ADME
No existe por VO, únicamente es parenteral.
Excreción renal.
Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina
EA
- Menor ventana terapéutica.
- < 1% → convulsiones, rash (liberación de antígenos por las bacterias)
- anemia hemolítica
Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina
¿ Piperacilina con qué se combina?
Piperacilina se combina con Tazobactam.
Cefalosporinas 1° gen
Fármacos:
- Cefazolina
- Cefalexina
- Cefadroxilo
(todas empiezan con CEFA, menos la que termina con “clor” - esa es 2°)
Cefalosporinas 1° gen: Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxilo
Espectro
✔→ ➕➕➕ grampositivos.
✖→ gramnegativos.
Perfil similar a una penicilina
Cefalosporinas 1° gen: Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxilo
Indicaciones
Infecciones cutáneas y de partes blandas, profilaxis de heridas quirúrgicas.
Cefalosporinas 2° gen
Fármacos:
- Cefuroxima
- Cefaclor
(la única que empieza con CEFU, y la que empieza con CEFA y termina con “clor”).
Cefalosporinas 2° gen: Cefuroxima, Cefaclor
Espectro
✔→ ➕➕ grampositivos.
✔→ ➕ gramnegativos.
Perfil similar a una aminopenicilina (a la par de amoxi y ampi).
Cefalosporinas 2° gen: Cefuroxima, Cefaclor
Indicaciones
- Otitis media, neumonía.
- Infecciones intraabdominales, ginecológicas (EPI), biliares, IVU, pie diabético.
Cefalosporinas que son de mayor uso en pediatría:
Cefalosporinas 2° gen: Cefuroxima, Cefaclor
Cefalosporinas 3° gen
Fármacos:
- Ceftriaxona
- Cefotaxima
- Cefixima
- Ceftazidima
Cefalosporinas 3° gen: Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefixima, Ceftazidima
Espectro
✔→ ➕➕ grampositivos.
✔→ ➕➕ gramnegativos
Cefalosporinas 3° gen: Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefixima, Ceftazidima
Indicaciones
- Neumonía, meningitis, infecciones intraabdominales, urinarias y gonorrea.
- Ceftazidima única CP3ra gen ✔ vs P. aeruginosa
Cefalosporina de 3° gen que es 100% efectiva en pseudomona:
Ceftazidima
Cefalosporina 4° gen
Fármaco:
Cefepime
(la única que empieza con CEFE)
Cefalosporina 4° gen: Cefepime
Espectro
✔→ ➕➕➕ grampositivos.
✔→➕➕➕ gramnegativos
Útil vs P. aeruginosa
Cefalosporina 4° gen: Cefepime
Indicaciones
Infecciones intraabdominales, urinarias, neumonía, neutropenia.
Infecciones nosocomiales.
Cefalosporina 4° gen: Cefepime
Recuerda que:
- Mayor espectro que las de quinta.
- Cruzan la BHE.
Cefalosporina 5° gen
Fármaco:
Ceftarolina
(acuérdate de carolina)
Cefalosporina 5° gen: Ceftarolina
Espectro
Útil vs 👾 multidrogorresistentes.
Cefalosporina 5° gen: Ceftarolina
¿Cruza BHE?
No cruzan BHE
EA CEFALOSPORINAS:
- ✔ perfil farmacológico
- Hipersensibilidad (10% cruzada con penicilina)
- Diarrea (a mayor generación, mayor probabilidad de diarrea)
- Efecto disulfiram → “antabus” (aumenta el metabolismo del alcohol)
- Dolor en sitio de administración.
- Nefrotoxicidad
Carbapenémicos
Fármacos:
- Imipenem
- Meropenem
- Ertapenem
- Doripenem
“todos terminan en PENEM”
Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem
Espectro
Muy amplio espectro
✔→ ➕➕➕ grampositivos.
✔→ ➕➕➕ gramnegativos
Resistentes a B-lactamasas
Todos efectivos contra P. aeruginosa, excepto ertapenem.
Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem
Indicaciones
- Sepsis, neutropenia febril
- infecciones intraabdominales.
- Infecciones con 👾 resistentes
- pielonefritis grave.
Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem
ADME
- Penetración a todos los tejidos
- Imipenem se combina con cilastatina (previene excreción)
- Intravenosos, excepto ertapenem es IM.
Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem
EA
- Hipersensibilidad cruzada con otros B-lactámicos (7%).
- Más EA que otros B-lactámicos
- Imipenem puede producir convulsiones
- Alteran flora bacteriana → diarrea
- Superinfección
¿Cuál carbapenémico se combina con Cilastatina?
Imipenem: Se combina con cilastatina, aumenta el tiempo de vida media.
¿Cuál carbapenémico puede producir convulsiones?
Imipenem
¿Cuál carbapenémico es IM?
Todos son IV, excepto Ertapenem es IM.
MONOBACTÁMICOS
Fármaco
Aztreonam
Monobactámico: Aztreonam
Espectro
✖→ grampositivos.
✔→ ➕➕➕ gramnegativos
Efectivo vs P. aeruginosa
Monobactámico: Aztreonam
Indicaciones
- Infecciones atribuidas a gramnegativos (neumonía, pielonefritis, intraabdominal, nosocomial).
- Como tx empírico combinar con un fármaco con buena actividad vs grampositivos.
Monobactámico: Aztreonam
EA
- No tiene reactividad cruzada con otros AB B-lactámicos.
- Más EA que otros AB B-lactámicos.
GLUCOPÉPTIDOS
Fármacos
- Vancomicina
- Teicoplanina
Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina
MoA
- Inhiben a un precursor del peptidoglicano (D alanina).
- También interfiere con síntesis de ARN.
Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina
Espectro
✔→ ➕➕ grampositivos.
✔→ ➕➕ gramnegativos
- SARM y otros 👾 resistentes (enterococos, estreptococos)
- Aparición de cepas resistentes a la vancomicina.
Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina
Indicaciones
- Infecciones cutáneas y tejidos blandos.
- Endocarditis
- Fascitis necrotizante
- Meningitis
Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina
EA
- Flebitis
- Ototóxico → disfunción vestibular (ataxia, vértigo) y
coclear (hipoacusia). - ⬆ nefrotoxicidad de aminoglucósidos.
- Exantema eritematoso → Sx del hombre rojo (cuando se administra rápido).
FOSFOMICINA
MoA
- Inhibe a precursor del peptidoglicano
- Reduce adherencia 👾 a epitelio urinario
FOSFOMICINA
Espectro
✔→ ➕➕ grampositivos
✔→ ➕➕ gramnegativos
FOSFOMICINA
Indicaciones
IVU, uretritis, prostatitis
