Inhibidores de la síntesis de pared celular

Question 1

Inhibidores de la síntesis de la pared celular
Familias de fármacos:

Answer 1

Beta lactámicos
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Monobactámicos
- Carbapenémicos

Glucopéptidos
Otros - Fosfomocina

Question 2

Beta lactámicos
Familias de fármacos

Answer 2

• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Monobactámicos
• Carbapenémicos

Question 3

Mecanismo de acción principal de los inhibidores de la síntesis de pared celular:

Answer 3

Inhiben múltiples enzimas denominadas en conjunto PBP (proteínas de unión a penicilina)
▽
En general:
🚫 transpeptidasa → puente transversal de cadenas de proteoglicanos

Aunque:
Cada MO tiene distintos conjuntos de PBP

Generalmente bactericidas. ⬆ efectivos vs bacterias de rápida división.

Question 4

Beta lactámicos
Penicilinas
Fármacos

Answer 4

• Penicilinas de espectro reducido: G procaína, G benzatínica, G sódica, V potásica.
• Penicilinas resistentes a la peniciclinasa: Dicloxacilina.
• Aminopeniciclinas de espectro ampliado: Amoxicilina, Ampicilina.
• Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina.

Question 5

Penicilinas de espectro reducido
Fármacos

Answer 5

G procaínica.
G benzatínica (menor resistencia)
G sódica
V potásica (única con administración oral).

Question 6

Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).

Espectro

Answer 6

➕➕➕ grampositivos.
Gramnegativos seleccionados.

(gran resistencia por beta lactamasas - porque degradan al anillo B lactámico).

Question 7

Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).

Indicaciones

Answer 7

Infecciones por estreptococo grupo A → faringitis, de piel y tejido subcutáneo.

Infecciones por neumococo → neumonía, meningitis.

Infecciones por meningococo → meningitis.

🥇Sífilis, ántrax, difteria, tétanos, botulismo, gangrena gaseosa.

Question 8

Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).

ADME

Answer 8

• Benzatínica → IM 1 sola dosis (NO IV → ☠)
• Procaínica → IM, QD (NO IV → ☠)
• Sódica → IV, en infusión.
• V potásica → VO, QID.

Ajustar a partir de enfermedad renal crónica grado 3 → Eliminación renal.

Probenecid → compite para la eliminación de penicilina (incrementa el tiempo de vida media).

Question 9

Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).

EA

Answer 9

• Rash cutáneo (más común → rash morbiliforme)
• ⬆ riesgo de hipersensiblidad/ alergia/ anafilaxia.
• Sx Jarisch-Herxheimer: Las bacterias quedan expuestas, y por lo tanto los antígenos.

Question 10

Penicilinas resistentes a la penicilinasa
Fármaco:

Answer 10

Dicloxacilina

Question 11

Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina

Espectro

Answer 11

✔→ ➕➕ grampositivos.
✖→ gramnegativos

(Aparición de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina (SARM)) → dicloxa poco efectiva.

Question 12

Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina

Indicaciones

Answer 12

Staphylococcus Aureus → Osteomielitis, endocarditis, neumonía, infecciones cutáneas (buena respuesta) y de partes blandas.

Question 13

Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina

ADME

Answer 13

Excreción hepática, no renal

Question 14

Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina

EA

Answer 14

Pefil general de B lactámicos

Question 15

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado)
Fármacos:

Answer 15

• Amoxicilina
• Ampicilina

Question 16

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina

Espectro

Answer 16

✔→ ➕➕ grampositivos.
✔→ ➕ gramnegativos

• H. influenzae, M. catarrhalis, Pasteurella multocida, Listeria, Shigella, Salmonella

(Penicilinasas obligan a combinar con inhibidores de B lactamasas: clavulanato, sulbactam)

Question 17

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina

Indicaciones

Answer 17

Amoxi → Resp (otitis media, sinusitis, bronquitis, neumonía).

Ampi → GI. Otras (heridas por mordedura, impétigo).

Question 18

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina

ADME

Answer 18

Administración VO, IM, IV

Question 19

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina

EA

Answer 19

Rash morbiliforme, lesiones no pruríticas.

Question 20

Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina

¿Con qué se combina cada una?

Answer 20

• Ampicilina se combina con sulbactam.
• Amoxicilina se combina con ácido clavulanato.

Question 21

Penicilinas antipseudomónicas

Fármacos

Answer 21

• Tirarcilina
• Piperacilina

Question 22

Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina

Espectro

Answer 22

Muy amplio espectro

✔ → antipseudomoniásico

• P. aeruginosa. Bacteroides fragilis.

(Penicilinasas obligan a combinar con inh de B lactamasas- clavulanato, tazobactam)

Question 23

Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina

Indicaciones

Answer 23

Infecciones por P. aeruginosa,
infecciones intraabdominales.

Question 24

Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina

ADME

Answer 24

No existe por VO, únicamente es parenteral.
Excreción renal.

Question 25

Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina EA

Answer 25

- Menor ventana terapéutica. - < 1% → convulsiones, rash (liberación de antígenos por las bacterias) - anemia hemolítica

Question 26

Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina ¿ Piperacilina con qué se combina?

Answer 26

Piperacilina se combina con Tazobactam.

Question 27

Cefalosporinas 1° gen Fármacos:

Answer 27

- Cefazolina - Cefalexina - Cefadroxilo (todas empiezan con CEFA, menos la que termina con "clor" - esa es 2°)

Question 28

Cefalosporinas 1° gen: Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxilo Espectro

Answer 28

✔ → ➕➕➕ grampositivos. ✖ → gramnegativos. Perfil similar a una penicilina

Question 29

Cefalosporinas 1° gen: Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxilo Indicaciones

Answer 29

Infecciones cutáneas y de partes blandas, profilaxis de heridas quirúrgicas.

Question 30

Cefalosporinas 2° gen Fármacos:

Answer 30

- Cefuroxima - Cefaclor (la única que empieza con CEFU, y la que empieza con CEFA y termina con "clor").

Question 31

Cefalosporinas 2° gen: Cefuroxima, Cefaclor Espectro

Answer 31

✔ → ➕➕ grampositivos. ✔ → ➕ gramnegativos. Perfil similar a una aminopenicilina (a la par de amoxi y ampi).

Question 32

Cefalosporinas 2° gen: Cefuroxima, Cefaclor Indicaciones

Answer 32

- Otitis media, neumonía. - Infecciones intraabdominales, ginecológicas (EPI), biliares, IVU, pie diabético.

Question 33

Cefalosporinas que son de mayor uso en pediatría:

Answer 33

Cefalosporinas 2° gen: Cefuroxima, Cefaclor

Question 34

Cefalosporinas 3° gen Fármacos:

Answer 34

- Ceftriaxona - Cefotaxima - Cefixima - Ceftazidima

Question 35

Cefalosporinas 3° gen: Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefixima, Ceftazidima Espectro

Answer 35

✔ → ➕➕ grampositivos. ✔ → ➕➕ gramnegativos

Question 36

Cefalosporinas 3° gen: Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefixima, Ceftazidima Indicaciones

Answer 36

- Neumonía, meningitis, infecciones intraabdominales, urinarias y gonorrea. - Ceftazidima única CP3ra gen ✔ vs P. aeruginosa

Question 37

Cefalosporina de 3° gen que es 100% efectiva en pseudomona:

Answer 37

Ceftazidima

Question 38

Cefalosporina 4° gen Fármaco:

Answer 38

Cefepime (la única que empieza con CEFE)

Question 39

Cefalosporina 4° gen: Cefepime Espectro

Answer 39

✔ → ➕➕➕ grampositivos. ✔ →➕➕➕ gramnegativos Útil vs P. aeruginosa

Question 40

Cefalosporina 4° gen: Cefepime Indicaciones

Answer 40

Infecciones intraabdominales, urinarias, neumonía, neutropenia. Infecciones nosocomiales.

Question 41

Cefalosporina 4° gen: Cefepime Recuerda que:

Answer 41

- Mayor espectro que las de quinta. - Cruzan la BHE.

Question 42

Cefalosporina 5° gen Fármaco:

Answer 42

Ceftarolina (acuérdate de carolina)

Question 43

Cefalosporina 5° gen: Ceftarolina Espectro

Answer 43

Útil vs 👾 multidrogorresistentes.

Question 44

Cefalosporina 5° gen: Ceftarolina ¿Cruza BHE?

Answer 44

No cruzan BHE

Question 45

EA CEFALOSPORINAS:

Answer 45

- ✔ perfil farmacológico - Hipersensibilidad (10% cruzada con penicilina) - Diarrea (a mayor generación, mayor probabilidad de diarrea) - Efecto disulfiram → “antabus” (aumenta el metabolismo del alcohol) - Dolor en sitio de administración. - Nefrotoxicidad

Question 46

Carbapenémicos Fármacos:

Answer 46

- Imipenem - Meropenem - Ertapenem - Doripenem "todos terminan en PENEM"

Question 47

Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem Espectro

Answer 47

Muy amplio espectro ✔ → ➕➕➕ grampositivos. ✔ → ➕➕➕ gramnegativos Resistentes a B-lactamasas Todos efectivos contra P. aeruginosa, excepto ertapenem.

Question 48

Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem Indicaciones

Answer 48

- Sepsis, neutropenia febril - infecciones intraabdominales. - Infecciones con 👾 resistentes - pielonefritis grave.

Question 49

Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem ADME

Answer 49

- Penetración a todos los tejidos - Imipenem se combina con cilastatina (previene excreción) - Intravenosos, excepto ertapenem es IM.

Question 50

Carbapenémicos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Doripenem EA

Answer 50

- Hipersensibilidad cruzada con otros B-lactámicos (7%). - Más EA que otros B-lactámicos - Imipenem puede producir convulsiones - Alteran flora bacteriana → diarrea - Superinfección

Question 51

¿Cuál carbapenémico se combina con Cilastatina?

Answer 51

Imipenem: Se combina con cilastatina, aumenta el tiempo de vida media.

Question 52

¿Cuál carbapenémico puede producir convulsiones?

Answer 52

Imipenem

Question 53

¿Cuál carbapenémico es IM?

Answer 53

Todos son IV, excepto Ertapenem es IM.

Question 54

MONOBACTÁMICOS Fármaco

Answer 54

Aztreonam

Question 55

Monobactámico: Aztreonam Espectro

Answer 55

✖ → grampositivos. ✔ → ➕➕➕ gramnegativos Efectivo vs P. aeruginosa

Question 56

Monobactámico: Aztreonam Indicaciones

Answer 56

- Infecciones atribuidas a gramnegativos (neumonía, pielonefritis, intraabdominal, nosocomial). - Como tx empírico combinar con un fármaco con buena actividad vs grampositivos.

Question 57

Monobactámico: Aztreonam EA

Answer 57

- No tiene reactividad cruzada con otros AB B-lactámicos. - Más EA que otros AB B-lactámicos.

Question 58

GLUCOPÉPTIDOS Fármacos

Answer 58

- Vancomicina - Teicoplanina

Question 59

Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina MoA

Answer 59

1. Inhiben a un precursor del peptidoglicano (D alanina). 2. También interfiere con síntesis de ARN.

Question 60

Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina Espectro

Answer 60

✔ → ➕➕ grampositivos. ✔ → ➕➕ gramnegativos - SARM y otros 👾 resistentes (enterococos, estreptococos) - Aparición de cepas resistentes a la vancomicina.

Question 61

Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina Indicaciones

Answer 61

- Infecciones cutáneas y tejidos blandos. - Endocarditis - Fascitis necrotizante - Meningitis

Question 62

Glucopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina EA

Answer 62

- Flebitis - Ototóxico → disfunción vestibular (ataxia, vértigo) y coclear (hipoacusia). - ⬆ nefrotoxicidad de aminoglucósidos. - Exantema eritematoso → Sx del hombre rojo (cuando se administra rápido).

Question 63

FOSFOMICINA MoA

Answer 63

1. Inhibe a precursor del peptidoglicano 2. Reduce adherencia 👾 a epitelio urinario

Question 64

FOSFOMICINA Espectro

Answer 64

✔ → ➕➕ grampositivos ✔ → ➕➕ gramnegativos

Question 65

FOSFOMICINA Indicaciones

Answer 65

IVU, uretritis, prostatitis