Inhibidores de la síntesis de pared celular Flashcards
Inhibidores de la síntesis de la pared celular
Familias de fármacos:
Beta lactámicos
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Monobactámicos
- Carbapenémicos
Glucopéptidos
Otros - Fosfomocina
Beta lactámicos
Familias de fármacos
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Monobactámicos
- Carbapenémicos
Mecanismo de acción principal de los inhibidores de la síntesis de pared celular:
Inhiben múltiples enzimas denominadas en conjunto PBP (proteínas de unión a penicilina)
▽
En general:
🚫 transpeptidasa → puente transversal de cadenas de proteoglicanos
Aunque:
Cada MO tiene distintos conjuntos de PBP
Generalmente bactericidas. ⬆ efectivos vs bacterias de rápida división.
Beta lactámicos
Penicilinas
Fármacos
- Penicilinas de espectro reducido: G procaína, G benzatínica, G sódica, V potásica.
- Penicilinas resistentes a la peniciclinasa: Dicloxacilina.
- Aminopeniciclinas de espectro ampliado: Amoxicilina, Ampicilina.
- Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina.
Penicilinas de espectro reducido
Fármacos
G procaínica.
G benzatínica (menor resistencia)
G sódica
V potásica (única con administración oral).
Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).
Espectro
➕➕➕ grampositivos.
Gramnegativos seleccionados.
(gran resistencia por beta lactamasas - porque degradan al anillo B lactámico).
Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).
Indicaciones
Infecciones por estreptococo grupo A → faringitis, de piel y tejido subcutáneo.
Infecciones por neumococo → neumonía, meningitis.
Infecciones por meningococo → meningitis.
🥇Sífilis, ántrax, difteria, tétanos, botulismo, gangrena gaseosa.
Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).
ADME
- Benzatínica → IM 1 sola dosis (NO IV → ☠)
- Procaínica → IM, QD (NO IV → ☠)
- Sódica → IV, en infusión.
- V potásica → VO, QID.
Ajustar a partir de enfermedad renal crónica grado 3 → Eliminación renal.
Probenecid → compite para la eliminación de penicilina (incrementa el tiempo de vida media).
Penicilinas de espectro reducido (G procaínica, G benzatínica, G sódica, V potásica).
EA
- Rash cutáneo (más común → rash morbiliforme)
- ⬆ riesgo de hipersensiblidad/ alergia/ anafilaxia.
- Sx Jarisch-Herxheimer: Las bacterias quedan expuestas, y por lo tanto los antígenos.
Penicilinas resistentes a la penicilinasa
Fármaco:
Dicloxacilina
Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina
Espectro
✔→ ➕➕ grampositivos.
✖→ gramnegativos
(Aparición de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina (SARM)) → dicloxa poco efectiva.
Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina
Indicaciones
Staphylococcus Aureus → Osteomielitis, endocarditis, neumonía, infecciones cutáneas (buena respuesta) y de partes blandas.
Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina
ADME
Excreción hepática, no renal
Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Dicloxacilina
EA
Pefil general de B lactámicos
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado)
Fármacos:
- Amoxicilina
- Ampicilina
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina
Espectro
✔→ ➕➕ grampositivos.
✔→ ➕ gramnegativos
- H. influenzae, M. catarrhalis, Pasteurella multocida, Listeria, Shigella, Salmonella
(Penicilinasas obligan a combinar con inhibidores de B lactamasas: clavulanato, sulbactam)
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina
Indicaciones
Amoxi → Resp (otitis media, sinusitis, bronquitis, neumonía).
Ampi → GI. Otras (heridas por mordedura, impétigo).
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina
ADME
Administración VO, IM, IV
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina
EA
Rash morbiliforme, lesiones no pruríticas.
Aminopeniciclinas (de espectro ampliado): Amoxicilina y Ampicilina
¿Con qué se combina cada una?
- Ampicilina se combina con sulbactam.
- Amoxicilina se combina con ácido clavulanato.
Penicilinas antipseudomónicas
Fármacos
- Tirarcilina
- Piperacilina
Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina
Espectro
Muy amplio espectro
✔ → antipseudomoniásico
- P. aeruginosa. Bacteroides fragilis.
(Penicilinasas obligan a combinar con inh de B lactamasas- clavulanato, tazobactam)
Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina
Indicaciones
Infecciones por P. aeruginosa,
infecciones intraabdominales.
Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina
ADME
No existe por VO, únicamente es parenteral.
Excreción renal.
Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina
EA
- Menor ventana terapéutica.
- < 1% → convulsiones, rash (liberación de antígenos por las bacterias)
- anemia hemolítica
Penicilinas antipseudomónicas: Tirarcilina, Piperacilina
¿ Piperacilina con qué se combina?
Piperacilina se combina con Tazobactam.