Inhibidores de la síntesis de pared y membrana celular bacteriana Flashcards
Mecanismo de acción de las penicilinas
Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia con la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared celular bacteriana
Clasificación química de las penicilinas
- Penicilinas (p. ej., penicilina G)
- Penicilinas antiestafilocócicas (p. ej., nafticilina)
- Penicilinas de amplio espectro (p. ej., ampicilina y penicilinas antipseudomonas)
¿Cómo inhiben las penicilinas la reacción de transpeptidación?
Los antibióticos lactámicos B, análogos estructurales del sustrato de D-Ala-D-Ala natural, se unen de forma covalente al sitio activo de PBP, lo que inhibe la reacción de transpeptidación y detiene la síntesis de peptidoglucanos, por lo que la célula muere.
¿Cuándo pueden eliminar los antibióticos lactámicos a las células bacterianas?
Sólo cuando se encuentran en proceso de crecimiento activo y síntesis de pared celular.
¿A qué se debe
la resistencia a las penicilinas y otros lactámicos B?
- inactivación de los antibióticos por la lactamasa B
- modificación de PBP
- alteración de la penetración del fármaco a la PBP
- eflujo antibiótico
¿Cuál es el mecanismo principal de la resistencia a las penicilinas?
La inactivación de los antibióticos por la lactamasa B
¿Cuándo es adecuado administrar penicilinas orales (excepto amoxicilina) en relación a su absorción?
Deben administrarse al menos una a dos horas antes o después de una comida porque el fármaco se altera por la presencia de alimentos
¿Por qué es preferible administrar penicilina G intravenosa en lugar de penicilina G intramuscular?
Por la irritación y dolor local que causa la inyección intramuscular de grandes dosis
Normalmente, ¿en qué tejidos u órganos la penetración de penicilina es mala?
En ojo, próstata y sistema nervioso central
Caso en el que la penicilina puede penetrar al SNC
En presencia de inflamación activa de las meninges, como en la meningitis bacteriana
Administración de la nafcilina
Vía oral
¿De qué depende la administración de penicilinas vía oral?
De la estabilidad al ácido y la unión a proteínas
Vías de excreción de la penicilina
Renal, por medio del esputo y la leche
Corresponde al 90% de la excreción renal de la penicilina
Secreción tubular
Corresponde al 10% de la excreción renal de la penicilina
Filtración glomerular
Principal vía de excreción de la nafcilina
Vía biliar
No es necesario ajustar la dosis de estos fármacos (penicilinas) en presencia de insuficiencia renal
Oxacilina, dicloxacilina y cloxacilina
Penicilina que se administra independientemente de las comidas
Amoxicilina
Compuesto que se administra junto con la penicilina y eleva las concentraciones sanguíneas de dicho fármaco
Probenecid
¿Cómo actúa el probenecid?
Altera la secreción tubular renal de los ácidos débiles, como los compuestos lactámicos B
Vía de administración de la penicilina G
Intramuscular
Vía de administración de la penicilina V
Oral
Fármaco de elección para tratar la sífilis
Penicilina G benzatínica
Principales penicilinas de estrecho espectro
Penicilina G y penicilina V
Enfermedades para las que se indican las penicilinas de estrecho espectro
- Faringitis
- Meningitis bacteriana
- Sifilis
- Enfermedad de Lyme
¿Por qué ya no se utiliza la meticilina ?
Por las elevadas tasas de efectos secundarios
Principales penicilinas de espectro muy estrecho
- Oxacilina
- Doxicilina
- Nafcilina
- Metacilcina
Principales penicilinas de amplio espectro
Amoxicilina y ampicilina
Enfermedades para las que se indican las penicilinas de amplio espectro
- Diarrea
- Infecciones respiratorias y neumonía
- Úlceras pépticas
Microorganismos para las que se indican las penicilinas de espectro muy estrecho
S. aureus y S. epidermidis
¿Qué enfermedades trata la amoxicilina?
- Infecciones urinarias
- Sinusitis
- Otitis
- Infecciones de vías respiratorias inferiores
¿A qué se deben la mayoría de los efectos adversos graves de las penicilinas?
Hipersensibilidad
Penicilina que puede causar hepatitis
Oxacilina
Penicilina que se vincula con neutropenia
Nafcilina
Penicilina que produce nefritis intestinal
Meticilina
Penicilina que se asocia con colitis pseudomembranosa
Ampicilina
Cefalosporinas de primera generación
- Cefazolina
- Cefadroxilo
- Cefalexina
- Cefalotina
- Cefapirina
- Cefradina
Enfermedades en las que se utilizan cefalosporinas de primera generación
- Infecciones de las vías urinarias
- Celulitis o abscesos de tejidos blandos
Vías de administración de las cefalosporinas de primera generación
Oral y parenteral
Cefalosporinas de segunda generación
- Cefaclor
- Cefamandol
- Cefonicida
- Cefuroxima
- Cefprozilo
- Loracarbef
- Ceforanida
- Cefoxitina
- Cefmetazol
- Cefotetán
Vías de administración de las cefalosporinas de segunda generación
Oral y parenteral
Enfermedades en las que se utilizan cefalosporinas de segunda generación orales
- Sinusitis
- Otitis
- Infecciones de vías respiratorias bajas
Cefalosporinas de segunda generación que se utilizan para tratar peritonitis, diverticulitis y enfermedad pélvica inflamatoria
Cefoxitina, cefotetán y cefmetazol
Cefalosporinas de segunda generación que se utilizan para tratar neumonía adquirida en la comunidad
Cefuroxima
Cefalosporinas de tercera generación
- Cefoperazona
- Cefotaxima
- Ceftazidima
- Ceftizoxima
- Ceftriaxona
- Cefixima
- Cefpodoxima procetilo
- Cefdinir
- Cefditorén pivoxilo
- Ceftibutén
- Moxalactam
Cefalosporinas de tercera generación que se utilizan contra P. aeruginosa
Ceftazidima y cefoperazona
Cefalosporinas de cuarta generación
Cefepima
Usos de aztreonam
Meumonía, meningitis y septicemia causadas por microorganismos patógenos gramnegativos susceptibles
Inhibidores de la lactamasa B
- Ácido clavulánico
- Sulbactam
- Tazobactam
Mecanismo de acción de los inhibidores de la lactamasa B
Son inhibidores potentes de muchas lactamasas B bacterianas, aunque no todas, y pueden proteger a las penicilinas hidrolizables de la inactivación por dichas enzimas.
Ejemplos de carbapenémicos
- Doripenem
- Ertapenem
- Imipenem
- Meropenem
Carbapenémico que es inactivado por las deshidropeptidasas en los túbulos renales
Imipenem
Mecanismo de acción de la vancomicina
Inhibe la síntesis de la pared celular por unión firme al extremo D-Ala-D-Ala del pentapéptido peptidoglucano de síntesis reciente. Esto inhibe a la transglucosilasa y evita la mayor elongación del peptidoglucano y sus enlaces cruzados. El peptidoglucano se debilita así y las células se hacen susceptibles a la lisis
Vías de administración de la vancomicina
Oral y parenteral
