Inhibidores de la sintesis de acidos nucleicos y del acido folico Flashcards
Como es que estos farmacos inhiben la sintesis proteinica
Se une ala subunidad 30S del ribosoma e impide su actividad
Contra que tienen actividad las tetraciclinas
Muchas bacterias grampositivas y gramnegativas, incluidos cierto anaerobios, clamidias y microplasmas.
Cuales son los mecanismo de resistencia de las tetraciclinas?
1) Alteracion de la entrada o incremento de la salida por la bomba proteinica de transporte activo
2) Proteccion de ribosomas por la produccion de una bomba de proteinas que interfieren con la union de tetraciclinas al ribosoma
3) Inactivacion enzimatica
Como es la absorcion despues de la ingesta de tratraciclinas
30% para clortetraciclina
60-70% tetraciclina, oxitetraciclina, demeclociclinica y metaciclinica
95-100% doxiciclina y minociclina
Mediante que vias se excretan las tratraciclinas?
Bilis y orina concentraciones biliares son 10 veces mas grandes que las sericas.
Cuales son las categorias de las tetraciclinas y cuales son algunas de ellas
Accion breve: Clortetraciclina, tetraciclina, oxitetraciclina
Accion intermedia: demeclociclina, metaciclina
Accion prolongada: doxicilina y minociclina
Que se puede trata utilizando Tetraciclinas?
infecciones por rickettsias, alternativas para mycoplasma penumoniae, clamidias y algunas espiroquetas, paludismo, H pylori y acne infecciones intraabdominales y neumonia
Como se administra preferentemente la tetraciclina?
Oralmente .25-.5g para adultos /20hrs
Cuales son algunas de las reacciones adversas gastrointestinales de tetraciclinas?
Nausea, vomito, diarrea, alteracion de flora gastrointestinal, posibilita el crecimiento excesivo de Pseudomonas, Proteus, estafilococos, coliformes resistentes, clostridios y Candida.
Efecto adversos de tetraciclinas en estructuras osesas y dientes
Puede causar fluorescencia, cambios de color y displacia en los dientes fetales o deformidades inhibicion de crecimiento.
Mencione otras reacciones adversas de tetraciclinas
Puede haber necrosis hepatica, hepatotoxicidad, acidosis tubular renal y sindrome de Fanconi, trombosa venosa y fotosensibilidad
Como se trata la neumonia adquirida en comunidad y exacerbaciones de bronquitis
Con Dioxiciclina oral e IV la cual tiene una semivida de 18 h, se administra cada 12 h y tiene una eliminacion no renal
Mencione caracteristicas de la Minociclina
oral, semivida mas prolongada 16 h, se dosifica cada h, a menudo causa toxicidad vestibular reversible
Que tetraciclina tiene un espectro amplio de actividad contra microorganismos grammpositivos, grammnegativos y bacterias anaerobias, cuales son sus efectos toxicos
Tigeciclina IV, no es afectada por mecanismos comunes de resistenia a tetraciclinas, puede causar nauseas y vomito
Como actuan los Macrolidos
Impide la sintesis de proteinas bacterianas por union a la subunidad 50S del ribosoma
Contra que tiene actividad la eritromicina?
cepas suseptibles de patogenos grammpositivos, en especial neumococos estreptococos, estafilococos, corinebacterias
La resistencia a eritromicina usualmente suele codificarse por plasmidos cuales son esos mecanismos?
1) Disminucion de la permeabilidad de la membrana celular o salida activa
2) Produccion de esterasas que hidrolizan macrolidos
3) Modificacion del sitio de union ribosomico por mutacion cromosomica o una metilasa constitutiva o inducible por macrolidos
Como se administran la eritromicina y como se excretan?
Oral, IV, eliminacion hepatica, se dosifica cada 6 h, inhibidor del citocromo P450
Que reacciones adversas puede tener el farmaco?
Anorexia, Nausea, Vomito y diarrea, hepatitis colestasica aguda (fiebre, ictericia, alteracion de la funcion hepatica) prolongacion del QT
Caracteristicas de la Claritromicina
Administracion oral, semivida mas prolongada 6h, se dosifica cada 12h, actividad agregada contra el complejo Mycobacterioum avium, toxoplasma y M leprae
Que farmaco al administrarse tiene una semivida de 68 h y trata la neumonia extrahospitalaria y ademas no inhibe a las enzimas del citocromo P450
Azitromicina
Farmaco que no se afecta por la resistencia mediada por la salida, es efectiva contra muchas cepas de neumococos resistentes a eritromicina y cual es una de las reacciones adversas graves
Telitromicina administrado via oral, puede causar rara vez insuficiencia hepatica fulminanate.
Como actua la Clindamicina y a que grupo pertenece
Lincosamida, evita la sintesis de proteinas bacterianas por union de la subunidad 50S del ribosoma
La clindamicina que inhibe y en que dosis?
0.5-5 µg/ml, inhibe estreptococos, estafilococos y neumococos
Especies de Bacteroides y otros anaerobios grampositivos y gramnegativos casi siempre sensibles
Que es resistente contra la clindamicina?
enterococos y microorganismos anaerobios gramneagativos
Cuales son las causas de resistencia a clindamicina
1) Mutacion del sitio receptor del ribosoma
2) Modificacion del receptor por una metilasa de expresion constitutiva
3) Inactivacion enzimatica de la clindamicina
Microorganismos aerobios gramnegativos presentan resistencia intrinseca por mala permeabilidad de membrana externa
Como se administra y se excreta la clindamicina?
Via oral o IV, semivida de 2.5 h, se dosifica cada 6-8 h, se elimina de forma hepatica
Cuales son algunos de los efectos adversos de clindamicina?
Diarrea, nauseas y exantemas, alteraciones de funcion hepatica, neutropenia
Como funcionan los estreptogramas?
Impide la sintesis de proteinas bacterianas por union a la subunidad 50S del ribosoma
Contra que es efectivo la quinupristina-dalfopristina?
Es bactericida con efecto rapido para la mayor parte de microorganismos suceptibles, con excepcion de Enterococcus facium que sufre destruccion lentamente
Activa contra cocos grammpositivos, cepas de estreptococos resistentes a farmacos multiples
A que se debe la resistencia a quinupristina-dalfopristina?
La modificacion del sitio de union para quinupristina (resistencia MLB-S), desactivacion enzimatica de la dalfopristina o salida del farmaco
Como se administra y se excreta la quinupristina-dalfopristina?
IV, eliminacion hepatica, dosificacion cada 8-12 h
Inhibidor del citocromo P450
Cuales efecto adversos hay en el uso de quinupristina-dalfopristina
Mialgias y artalgias importantes relacionadas con la administracion en solucion
Que se trata con quinupristina-dalfopristina?
Infecciones causadas por estafilococos o cepas de E faecium resistentes a vanmicina
Como funciona el Cloranfenicol?
Impide la sintesis de proteinas bacterianas por la union al ribosoma 50S e inhibe la formacion del enlace peptidico
Que efecto tiene el Clorafenicol
antibiotico bacteriostatico de amplio espectro con actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas que se inhiben con concentracion de 1-10 µg. Muy sensibles H. influenzae, Neisseria meningitidis y algunas cepas de Bacteroides
Como se administra y se excreta el Clorafenicol
Oral, IV, eliminacion hepatica, semivida 2.5 h, dosificacion de 50-100 mg/kg/dia en cuatro tomas
Que efectos adversos tiene el Clorafenicol?
Nauseas, vomito, diarrea, clamidiosis oral o vaignal, anemia aplasica idiosincrasica
Sindrome del niño gris, con vomito, flacidez, hipotermia, color grisaceo, choque y colapso.
Como funciona la linezolida?
Impide la sintesis de proteinas bacterianas por union al RNA ribosomico 23S de la subunidad 50S
Contra que es efectivo la linezolida
actividad contra bacterias grampositivas, como estafilococos, estreptococos, enterococos, cocos anaerobicos grampositivos y bacilos grampositivos, como corinebacterias
Tiene bactericida contra estreptococos, actividad contra Mycrobacterium tuberculosis
Que se trata contra oxazolidinonas?
Infecciones causadas por estafilococos resistentes a meticilina y enterococos resistentes a vancomicina
Que via se administra la linezolida, como se excreta?
Oral IV, eliminacion hepatica semivida de 6 h, dosificacion 12 h
Que efectos adversos puede tener la linezolida?
Supresion de la medula osea dependiente de la duracion, neuropatia u neuritis optica, puede ocurrir sindrome de serotoninergicos asi como inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina
Cuales son algunos de los antagonistas de folato?
Trimetoprim-sulfametoxazol
Cual es el mecanismo de accion del trimetoprim-sulfametoxazol?
Combinacion sinergica de antagonistas de folato que bloquea la produccion de [urinas y la sintesis de acidos folicos
Que cepas ya no se tratan solamente con sulfonamidas y porque?
meningococos, neumococos, estreptococos, estafilococos, gonococos, porque ahora son resistentes y se debe de usar en conujunto con trimetoprim
Para que sirven los antagonistas de folato
Tratar infecciones de vias urinarias, neumonia por Pneumocystis jiroveci, toxoplasmosis, nocardiosis
Cual es la via de administracion y excrecion de antagonistas de folato
Oral, IV, eliminacion renal (semivida de 8h) dosificacion cada 8-12 h, se formula con una relacion de 5:1 de sultametoxazol repsecto a trimetoprim
Cuales son algunos de los efectos adversos de la combinacion trimetoprim-sulfametoxazol
Exantema, fiebre, supresion de medula osea, hiperpotasemia, trastornos de vias urinarias
Mencione ejemplos de sulfonamidas y para que se utilizan (2)
Sulfisoxazol: oral se usa solo en infeccion de vias urinarias bajas
Sulfadiacina: oral tratamiento ideal de la toxoplasmosis cuando se combina con primetamina
Mencione ejemplos de Trimetoprim y para que se utilizan (2)
Trimetoprim: oral, Infecciones de vias urinarias bajas, se prescribe cuando un paciente es alergico a sulfonamidas
Primetamina: oral, Tratamiento de primera linea de la toxoplasmosis cuando una sulfadiacina, se administra con leucovorina para limitar la toxicidad a la medula osea
Que segunda linea hay para la trata de Paludismo?
Primetamina-sulfadioxina oral
Para que sirven las fluoroquinolonas?
Inhiben la replicacion de DNA por union a la DNA girasa y la topoisomerasa IV
Contra que es activo las fluoroquinolonas?
Excelente actividad contra las bacterias gramnegativas, limitada contra grampositivas
Que puede causar resistencia al Trimetoprim
Disminucion de la permeabilidad celular, sobreproduccion de la dihidrofolato reductasa o prod de una reductasa alterada
Que puede causar resistencia contra Fluoroquinolonas?
Una o mas mutaciones puntuales en la region de union de quinolona de la enzina o a un cambio en la permeabilidad del organismo
Que puede tratar las fluoroquinolonas?
Infeccion de vias urinarias, gastroenteritis, osteomielitis, carbunco
Como se administra y excreta las Fluoroquinolonas?
Oral, IV, eliminacion mixta, semivida de 4h dosificacion cada 12 h, los cationes divalentes y trivalentes alteran su absorcion oral
Que efectos adversos pueden causar las fluoroquinolonas?
Nausea, vomito, diarrea, cefalea, mareo, insomnio, exantema o anomalias de funcion hepatica, neurotoxicidad, tendinits
Que tipos de fluoroquinilonas hay y para que se usan?
Ofloxacina, oral, mejor funcion farmacocinetica, y farmacodinamica, uso limitado a infecciones de via urinaria y las uretritis y cervicitis no gonococicas
Levofloxacion: oral IV, Fluoroquinolona “respiratoria”, dosificacion de una vez al dia, eliminacion renal, fluoroquinolona con mejor actividad contra neumococos
Moxifloxacina: oral, IV, fluoroquinolona respiratoria, dosis 1/dia, mejor actividad contra anaerobias y Mycobacterium tuberculosis, eliminacion hepatica, no recomendada para UTIs
Gemifloxacina oral, respiratoria
