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Antibioticos a01566435 > Inhibidores de la sintesis de acidos nucleicos y del acido folico > Flashcards

Inhibidores de la sintesis de acidos nucleicos y del acido folico Flashcards

1
Q

Como es que estos farmacos inhiben la sintesis proteinica

A

Se une ala subunidad 30S del ribosoma e impide su actividad

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2
Q

Contra que tienen actividad las tetraciclinas

A

Muchas bacterias grampositivas y gramnegativas, incluidos cierto anaerobios, clamidias y microplasmas.

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3
Q

Cuales son los mecanismo de resistencia de las tetraciclinas?

A

1) Alteracion de la entrada o incremento de la salida por la bomba proteinica de transporte activo
2) Proteccion de ribosomas por la produccion de una bomba de proteinas que interfieren con la union de tetraciclinas al ribosoma
3) Inactivacion enzimatica

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4
Q

Como es la absorcion despues de la ingesta de tratraciclinas

A

30% para clortetraciclina
60-70% tetraciclina, oxitetraciclina, demeclociclinica y metaciclinica
95-100% doxiciclina y minociclina

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5
Q

Mediante que vias se excretan las tratraciclinas?

A

Bilis y orina concentraciones biliares son 10 veces mas grandes que las sericas.

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6
Q

Cuales son las categorias de las tetraciclinas y cuales son algunas de ellas

A

Accion breve: Clortetraciclina, tetraciclina, oxitetraciclina
Accion intermedia: demeclociclina, metaciclina
Accion prolongada: doxicilina y minociclina

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7
Q

Que se puede trata utilizando Tetraciclinas?

A

infecciones por rickettsias, alternativas para mycoplasma penumoniae, clamidias y algunas espiroquetas, paludismo, H pylori y acne infecciones intraabdominales y neumonia

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8
Q

Como se administra preferentemente la tetraciclina?

A

Oralmente .25-.5g para adultos /20hrs

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9
Q

Cuales son algunas de las reacciones adversas gastrointestinales de tetraciclinas?

A

Nausea, vomito, diarrea, alteracion de flora gastrointestinal, posibilita el crecimiento excesivo de Pseudomonas, Proteus, estafilococos, coliformes resistentes, clostridios y Candida.

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10
Q

Efecto adversos de tetraciclinas en estructuras osesas y dientes

A

Puede causar fluorescencia, cambios de color y displacia en los dientes fetales o deformidades inhibicion de crecimiento.

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11
Q

Mencione otras reacciones adversas de tetraciclinas

A

Puede haber necrosis hepatica, hepatotoxicidad, acidosis tubular renal y sindrome de Fanconi, trombosa venosa y fotosensibilidad

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12
Q

Como se trata la neumonia adquirida en comunidad y exacerbaciones de bronquitis

A

Con Dioxiciclina oral e IV la cual tiene una semivida de 18 h, se administra cada 12 h y tiene una eliminacion no renal

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13
Q

Mencione caracteristicas de la Minociclina

A

oral, semivida mas prolongada 16 h, se dosifica cada h, a menudo causa toxicidad vestibular reversible

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14
Q

Que tetraciclina tiene un espectro amplio de actividad contra microorganismos grammpositivos, grammnegativos y bacterias anaerobias, cuales son sus efectos toxicos

A

Tigeciclina IV, no es afectada por mecanismos comunes de resistenia a tetraciclinas, puede causar nauseas y vomito

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15
Q

Como actuan los Macrolidos

A

Impide la sintesis de proteinas bacterianas por union a la subunidad 50S del ribosoma

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16
Q

Contra que tiene actividad la eritromicina?

A

cepas suseptibles de patogenos grammpositivos, en especial neumococos estreptococos, estafilococos, corinebacterias

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17
Q

La resistencia a eritromicina usualmente suele codificarse por plasmidos cuales son esos mecanismos?

A

1) Disminucion de la permeabilidad de la membrana celular o salida activa
2) Produccion de esterasas que hidrolizan macrolidos
3) Modificacion del sitio de union ribosomico por mutacion cromosomica o una metilasa constitutiva o inducible por macrolidos

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18
Q

Como se administran la eritromicina y como se excretan?

A

Oral, IV, eliminacion hepatica, se dosifica cada 6 h, inhibidor del citocromo P450

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19
Q

Que reacciones adversas puede tener el farmaco?

A

Anorexia, Nausea, Vomito y diarrea, hepatitis colestasica aguda (fiebre, ictericia, alteracion de la funcion hepatica) prolongacion del QT

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20
Q

Caracteristicas de la Claritromicina

A

Administracion oral, semivida mas prolongada 6h, se dosifica cada 12h, actividad agregada contra el complejo Mycobacterioum avium, toxoplasma y M leprae

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21
Q

Que farmaco al administrarse tiene una semivida de 68 h y trata la neumonia extrahospitalaria y ademas no inhibe a las enzimas del citocromo P450

A

Azitromicina

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22
Q

Farmaco que no se afecta por la resistencia mediada por la salida, es efectiva contra muchas cepas de neumococos resistentes a eritromicina y cual es una de las reacciones adversas graves

A

Telitromicina administrado via oral, puede causar rara vez insuficiencia hepatica fulminanate.

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23
Q

Como actua la Clindamicina y a que grupo pertenece

A

Lincosamida, evita la sintesis de proteinas bacterianas por union de la subunidad 50S del ribosoma

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24
Q

La clindamicina que inhibe y en que dosis?

A

0.5-5 µg/ml, inhibe estreptococos, estafilococos y neumococos
Especies de Bacteroides y otros anaerobios grampositivos y gramnegativos casi siempre sensibles

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25
Q

Que es resistente contra la clindamicina?

A

enterococos y microorganismos anaerobios gramneagativos

26
Q

Cuales son las causas de resistencia a clindamicina

A

1) Mutacion del sitio receptor del ribosoma
2) Modificacion del receptor por una metilasa de expresion constitutiva
3) Inactivacion enzimatica de la clindamicina
Microorganismos aerobios gramnegativos presentan resistencia intrinseca por mala permeabilidad de membrana externa

27
Q

Como se administra y se excreta la clindamicina?

A

Via oral o IV, semivida de 2.5 h, se dosifica cada 6-8 h, se elimina de forma hepatica

28
Q

Cuales son algunos de los efectos adversos de clindamicina?

A

Diarrea, nauseas y exantemas, alteraciones de funcion hepatica, neutropenia

29
Q

Como funcionan los estreptogramas?

A

Impide la sintesis de proteinas bacterianas por union a la subunidad 50S del ribosoma

30
Q

Contra que es efectivo la quinupristina-dalfopristina?

A

Es bactericida con efecto rapido para la mayor parte de microorganismos suceptibles, con excepcion de Enterococcus facium que sufre destruccion lentamente
Activa contra cocos grammpositivos, cepas de estreptococos resistentes a farmacos multiples

31
Q

A que se debe la resistencia a quinupristina-dalfopristina?

A

La modificacion del sitio de union para quinupristina (resistencia MLB-S), desactivacion enzimatica de la dalfopristina o salida del farmaco

32
Q

Como se administra y se excreta la quinupristina-dalfopristina?

A

IV, eliminacion hepatica, dosificacion cada 8-12 h

Inhibidor del citocromo P450

33
Q

Cuales efecto adversos hay en el uso de quinupristina-dalfopristina

A

Mialgias y artalgias importantes relacionadas con la administracion en solucion

34
Q

Que se trata con quinupristina-dalfopristina?

A

Infecciones causadas por estafilococos o cepas de E faecium resistentes a vanmicina

35
Q

Como funciona el Cloranfenicol?

A

Impide la sintesis de proteinas bacterianas por la union al ribosoma 50S e inhibe la formacion del enlace peptidico

36
Q

Que efecto tiene el Clorafenicol

A

antibiotico bacteriostatico de amplio espectro con actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas que se inhiben con concentracion de 1-10 µg. Muy sensibles H. influenzae, Neisseria meningitidis y algunas cepas de Bacteroides

37
Q

Como se administra y se excreta el Clorafenicol

A

Oral, IV, eliminacion hepatica, semivida 2.5 h, dosificacion de 50-100 mg/kg/dia en cuatro tomas

38
Q

Que efectos adversos tiene el Clorafenicol?

A

Nauseas, vomito, diarrea, clamidiosis oral o vaignal, anemia aplasica idiosincrasica
Sindrome del niño gris, con vomito, flacidez, hipotermia, color grisaceo, choque y colapso.

39
Q

Como funciona la linezolida?

A

Impide la sintesis de proteinas bacterianas por union al RNA ribosomico 23S de la subunidad 50S

40
Q

Contra que es efectivo la linezolida

A

actividad contra bacterias grampositivas, como estafilococos, estreptococos, enterococos, cocos anaerobicos grampositivos y bacilos grampositivos, como corinebacterias
Tiene bactericida contra estreptococos, actividad contra Mycrobacterium tuberculosis

41
Q

Que se trata contra oxazolidinonas?

A

Infecciones causadas por estafilococos resistentes a meticilina y enterococos resistentes a vancomicina

42
Q

Que via se administra la linezolida, como se excreta?

A

Oral IV, eliminacion hepatica semivida de 6 h, dosificacion 12 h

43
Q

Que efectos adversos puede tener la linezolida?

A

Supresion de la medula osea dependiente de la duracion, neuropatia u neuritis optica, puede ocurrir sindrome de serotoninergicos asi como inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina

44
Q

Cuales son algunos de los antagonistas de folato?

A

Trimetoprim-sulfametoxazol

45
Q

Cual es el mecanismo de accion del trimetoprim-sulfametoxazol?

A

Combinacion sinergica de antagonistas de folato que bloquea la produccion de [urinas y la sintesis de acidos folicos

46
Q

Que cepas ya no se tratan solamente con sulfonamidas y porque?

A

meningococos, neumococos, estreptococos, estafilococos, gonococos, porque ahora son resistentes y se debe de usar en conujunto con trimetoprim

47
Q

Para que sirven los antagonistas de folato

A

Tratar infecciones de vias urinarias, neumonia por Pneumocystis jiroveci, toxoplasmosis, nocardiosis

48
Q

Cual es la via de administracion y excrecion de antagonistas de folato

A

Oral, IV, eliminacion renal (semivida de 8h) dosificacion cada 8-12 h, se formula con una relacion de 5:1 de sultametoxazol repsecto a trimetoprim

49
Q

Cuales son algunos de los efectos adversos de la combinacion trimetoprim-sulfametoxazol

A

Exantema, fiebre, supresion de medula osea, hiperpotasemia, trastornos de vias urinarias

50
Q

Mencione ejemplos de sulfonamidas y para que se utilizan (2)

A

Sulfisoxazol: oral se usa solo en infeccion de vias urinarias bajas
Sulfadiacina: oral tratamiento ideal de la toxoplasmosis cuando se combina con primetamina

51
Q

Mencione ejemplos de Trimetoprim y para que se utilizan (2)

A

Trimetoprim: oral, Infecciones de vias urinarias bajas, se prescribe cuando un paciente es alergico a sulfonamidas
Primetamina: oral, Tratamiento de primera linea de la toxoplasmosis cuando una sulfadiacina, se administra con leucovorina para limitar la toxicidad a la medula osea

52
Q

Que segunda linea hay para la trata de Paludismo?

A

Primetamina-sulfadioxina oral

53
Q

Para que sirven las fluoroquinolonas?

A

Inhiben la replicacion de DNA por union a la DNA girasa y la topoisomerasa IV

54
Q

Contra que es activo las fluoroquinolonas?

A

Excelente actividad contra las bacterias gramnegativas, limitada contra grampositivas

55
Q

Que puede causar resistencia al Trimetoprim

A

Disminucion de la permeabilidad celular, sobreproduccion de la dihidrofolato reductasa o prod de una reductasa alterada

56
Q

Que puede causar resistencia contra Fluoroquinolonas?

A

Una o mas mutaciones puntuales en la region de union de quinolona de la enzina o a un cambio en la permeabilidad del organismo

57
Q

Que puede tratar las fluoroquinolonas?

A

Infeccion de vias urinarias, gastroenteritis, osteomielitis, carbunco

58
Q

Como se administra y excreta las Fluoroquinolonas?

A

Oral, IV, eliminacion mixta, semivida de 4h dosificacion cada 12 h, los cationes divalentes y trivalentes alteran su absorcion oral

59
Q

Que efectos adversos pueden causar las fluoroquinolonas?

A

Nausea, vomito, diarrea, cefalea, mareo, insomnio, exantema o anomalias de funcion hepatica, neurotoxicidad, tendinits

60
Q

Que tipos de fluoroquinilonas hay y para que se usan?

A

Ofloxacina, oral, mejor funcion farmacocinetica, y farmacodinamica, uso limitado a infecciones de via urinaria y las uretritis y cervicitis no gonococicas
Levofloxacion: oral IV, Fluoroquinolona “respiratoria”, dosificacion de una vez al dia, eliminacion renal, fluoroquinolona con mejor actividad contra neumococos
Moxifloxacina: oral, IV, fluoroquinolona respiratoria, dosis 1/dia, mejor actividad contra anaerobias y Mycobacterium tuberculosis, eliminacion hepatica, no recomendada para UTIs
Gemifloxacina oral, respiratoria

Antibioticos a01566435 (4 decks)

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