ICM3 Flashcards
Excipients dérivés des
hydrocarbures
Formule générale : CnH2n+2
- Paraffine liquide
légère (dénommée à
tort huile de
vaseline fluide) - Paraffine liquide
(dénommée à tort
huile de vaseline
épaisse) - Paraffine solide
- Vaseline
Principales méthodes de purification de l’eau
- Déminéralisation
- Distillation
- Osmose inverse
- Ultrafiltration
- Adsorption sur charbon
- Electrodésionisation
- Photooxydation
- Microfiltration
Eau purifiée (Aqua purificata)
- Eau en vrac destinée à la préparation des
médicaments autres que ceux qui doivent être stériles
et exempts de pyrogènes… - Eau préparée par distillation, par échange d’ions… à
partir d’une eau destinée à la consommation
humaine.
Principaux caractères de l’eau purifiée :
- Liquide limpide, incolore, inodore, insipide
- Eau caractérisée quant aux taux limites en de :
Nitrates, Métaux lourds, aluminium, endotoxines
bactériennes
Eau purifiée conditionnée en récipients
- Eau purifiée en vrac, répartie en récipients et conservée dans des conditions visant à assurer la qualité microbiologique requise sans additifs.
Principaux caractères de l’eau purifiée
conditionnée en récipient :
- Liquide limpide, incolore, inodore, insipide
- alcalinité, substances oxydables, chlorures, ammonium, calcium et magnésium(Cl/Na/Ca/Mg) et contamination bactérienne sont normés.
Eau Pour Préparations Injectables (Aqua
ad injectabilia)
Eau destinée à la préparation des médicaments :
- soit pour administration parentérale à véhicule aqueux (Eau PPI en vrac)
- soit à la dissolution ou à la dilution de substances ou préparations pour administration parentérale (eau stérilisée pour préparations injectables).
➢Caractéristiques de propriété microbiologique:
- Pas plus de 10 micro-organismes viables pour
100 ml (10 CFU/100 ml)
- Concentration limite en endotoxine bactérienne :
0,25 UI E par ml
➢ Caractéristiques physiques
- Conductivité : maximun 1,1 μS/cm à 20 °C
- Teneur en carbone organique total : maximum
0,5 mg/l
Méthode de préparation: la distillation
Liquide limpide, incolore, inodore, insipide : satisfait
aux essais de l’eau purifiée…
Eau stérilisée Pour Préparations
Injectables (Aqua ad injectabilia)
Eau PPI en vrac répartie dans des récipients appropriés qui sont ensuite fermés, puis stérilisés par la chaleur, dans des conditions telles que l’eau reste conforme aux exigences en endotoxines bactériennes. Eau exempte d’additifs.
- Eau limpide et incolore
➢ Caractéristiques de propriété microbiologique: - Pas de contamination particulaire
- Stérilité satisfaite
- Concentration limite en endotoxines : 0,25 UI E par ml.
➢ Caractéristiques physiques - Conductivité : ≤ 25 μS/cm (volume de récipient ≤ 10 ml) ≤ 5 μS/cm (volume de récipient ≥ 10 ml)
- Pas de contamination particulaire
Chlorure de sodium : NaCl
Classe : Sel de sodium
Utilisation en pharmacie :
- Agent isotonisant (0.9% (m/m) : solution iso-
osmotique avec le sérum)
- Agent osmotique (Comprimés osmotiques)
- Phosphate dicalcique: Ca2HPO4
- Phosphate tricalcique: Ca3(PO4)2
Classe : Sels de calcium
Utilisation en pharmacie :
Diluants pour comprimés ou pour gélules
- Talc : silicate de magnésium hydraté naturel : Mg3(Si4O10)(OH)2
Classe : Silicates
Utilisation en pharmacie :
- Lubrifiant dans les comprimés et écoulement
dans la fabrication des gélules
- Préparation de poudres dermatologiques
Stéarate de magnésium :
[CH3(CH2)16COO]2 Mg
Classe : Sels de magnésium
Utilisation en pharmacie :
- Lubrifiant d’écoulement pour gélules
- Lubrifiant dans la fabrication des comprimés
Alcool éthylique ou Ethanol
CH3 – CH2 – OH
Classe : Dérivés des alcools
Utilisation en pharmacie :
Utilisation comme solvant:
- extraction: ex. préparation des teintures, alcool à 70°
- seul ou associé à l’eau dans médicaments liquides utilisés par voies interne ou externe ou par
voie cutanée :
- fabrication d’un granulé par voie de granulation humide
Conservateur antimicrobien (concentration > 15 %) dans des préparations à usage interne (sirops…) et
externe (gels).
Propylène glycol : 1,2 – propanediol
CH3 – CHOH - CH2
Classe : Dérivés des alcools
Utilisation en pharmacie :
Propriétés de solvant :
- Solvant non aqueux des P.A. peu ou pas solubles dans l’eau dans préparations liquides pour voie orale et voie topique (proportion de10-30 %)
- Solvant des P.A. instables dans l’eau (P.A. hydrolysables)
- Solvant non aqueux utilisable pour des préparations par voie parentérale
Humectant (conserve l’eau) dans les formes topiques / cutanées (proportion de 15 % environ) : pommade
hydrophile, crème…
Conservateur antimicrobien dans les préparations liquides (15 - 30 %)
Le glycérol :
HOCH2 – CHOH – CH2OH
Classe : Dérivés des alcools
Utilisation en pharmacie :
- Solvant dans des préparations liquides pour voie interne et injectable
- Humectant et solvant dans des émulsions, crèmes et gels
- Entre dans la composition des capsules gélatineuses dures et dans les capsules molles
- Entre dans la composition des suppositoires à la glycérine
- Possède un léger pouvoir conservateur
Triglycérides de consistance solide
(Glycérides)
Classe : Dérivés des esters
Utilisation en pharmacie :
Application comme base pour la fabrication de suppositoires fusibles.
Les Huiles végétales purifiées
(Glycérides)
Classe : Dérivés des esters
Utilisation en pharmacie :
Solvants de P.A. insolubles dans l’eau : préparations à usage parentérale administrées par voie intramusculaire, préparations injectables à libération prolongée
Phase lipophile dans la préparation des émulsions (Huile dans eau) : nutrition parentérale
Phase lipophile dans la préparation des émulsions et des crèmes pour usage topique
Cire d’abeille blanche (Cérides)
Classe : Dérivés des esters
Utilisation en pharmacie :
Augmenter la consistance des pommades
Graisse de laine (lanoline
ou lanoléine) (Cérides)
Classe : Dérivés des esters
Utilisation en pharmacie :
Application comme aide à l’incorporation des P.A. liquides hydrosolubles dans les pommades lipophiles
Le saccharose (Disaccharide)
Classe : Dérivés des glucides
Utilisation en pharmacie :
- Fabrication du sirop (2/3 sucre, 1/3 d’eau), excipient, édulcorant
- Sous forme de sirop : Liant en granulation humide, liquide de dragéification
- Sous forme de poudre : Diluant dans la fabrication des comprimés
Le lactose (Disaccharide)
Classe : Dérivés des glucides
Utilisation en pharmacie :
- Diluant pour gélules
- Diluants en compression directe ou granulation humide dans fabrication des comprimés
- Diluant dans les aérosols secs ou poudre inhalée à l’aide de dispositif aérosol-doseur
- Ballast dans les solutions à lyophiliser : permet d’avoir un lyophilisat de taille convenable
- Diluant (avec le saccharose) dans la fabrication de liquide de dragéification
Les amidons
(polysaccharides)
Classe : Dérivés des glucides
Utilisation en pharmacie :
- Diluants : fabrication des gélules
- Diluants : fabrication des comprimés (compression directe, granulation humide)
- Agent de désagrégation des comprimés
- Agent liant des comprimés, sous la forme d’empois, c’est-à-dire amidon gélifié dans l’eau chaude
Les celluloses
(Polysaccharides)
Classe : Dérivés des glucides
Utilisation en pharmacie :
- Diluant pour gélules et comprimés : cellulose microcristalline
- Diluant pour matrices hydrophiles : Hydroxypropylméthyl cellulose, hydroxypropyl cellulose.
- Liant pour comprimés : Méthyl cellulose
- Agent de désagrégation pour comprimé : HPMC, HPC, …
- Gélifiant dans la fabrication des gels : Hydroxypropylméthyl cellulose, hydroxypropyl cellulose.
- Agents de suspension : viscosant dans les préparations de suspensions
- Agent d’enrobage : Ethylcellulose, acéthyl phatalate de cellulose
La gélatine
Classe : Dérivés des protéines
Applications en pharmacie :
- Constituant des enveloppes des capsules gélatineuses dure et molles
- Agent liant dans la fabrication des comprimés
- Agent d’enrobage en ‘microencapsulation’…
- Agent viscosant
- Gélatine modifiée utilisée comme substitut sanguin…
Proportion des différents éléments dans les poudres
Diluant(s) (50 – 95 %) : Excipients de remplissage dont
les principales caractéristiques souhaitées sont :
- Inertie - Non hygroscopique - Bonne coulabilité - Hydrosolubilité, …
Lubrifiant(s) (1 – 10 %) : Inertie chimique et physique
→ Le rôle du lubrifiant est de faciliter ou améliorer l’écoulement du mélange de poudre
Edulcorant(s) et/ou aromatisant(s) : excipient de confort d’administration :
→ masquer la saveur désagréable du mélange de poudre
Si granulé ajout de liquide de mouillage
Proportion des différents éléments des comprimés
Diluants : Rôle de remplissage, ballaste permettant d’atteindre une taille convenable du comprimé. (70 à 90 % m/m).
Liant, agent d’adhésion, agent d’agglomération : Cohésion des particules de poudres entre elles. Les liaisons formées au cours de la granulation sont ensuite renforcées au cours de la compression. La proportion de liant varie entre 5 et 10 % de la masse du comprimé.
Désagrégeant : Rôle de « détruire » la structure compacte du comprimé en présence d’eau. Proportion en délitant: 5 à 10 %.
Lubrifiants : Excipients mécaniques dont le rôle est essentiellement d’améliorer l’écoulement des particules et de faciliter la compression (0.5 – 5 %).
Composés additionnels : pouvant modifier le comportement de la préparation dans le tube digestif
Solvant des formes orales liquides
Choix des solvants limités : dénués de toxicité, bien tolérés :
Eau purifiée – Ethanol – Glycérol – polyols - Propylène glycol - Macrogols de faibles masses moléculaires.
Composant des capsules molles
- Gélatine : (100 parties environ, à titre indicatif)
- Glycérine : (50 parties environ, à titre indicatif)
- Eau : (125 parties environ, à titre indicatif)
- Opacifiant : ex. oxyde de titane
- Conservateur antimicrobien: ex. p-hydroxybenzoate de CH3 ou de propyle
- Colorant
Verre borosilicaté ou verre neutre (type I)
Composition : - SiO2, Al2O3 + B2O3 : 73 % + 12 %
- Na2O, K2O, CaO, BaO, ZnO : 15 % (alcalins)
- Neutre dans la masse : résistance hydrolytique élevée
- Exclusivement réservé aux usages pharmaceutiques
- Verre chimiquement résistant.
- Adapté aux préparations pour usage parentéral et non parentéral
Verre sodo-calcique (type II et type III)
Composition : - SiO2, Al2O3 : 75 %
- Na2O, K2O, CaO, MgO : 25 % (alcalins)
- Traité sur sa face interne pour diminuer échanges ioniques (type III)
- Résistance hydrolytique élevée
- Adapté aux préparations aqueuses pour usage parentérale (de pH < 7)
PVC : Poly Vinyl Chloride ou Chlorure de polyvinyle
- Polymère de grande diffusion
- Synthétisé à partir du monomère CH2=CHCl,
- Composition du matériau : **55% de PVC au minimum **+ additifs variés
PolyEthylène (PE) / Polyéthylène basse densité (PEBD)
- Matériau sans additifs
- Stérilisable à l’autoclave à 111, 5 °C
- Bonne résistance chimique….
- Imperméable à la vapeur d’eau
PolyPropylène : PP
- Thermoplastique formé de chaînes linéaires de motifs propylènes…
- Bonne résistance chimique, perméable aux gaz (sauf à la vapeur d’eau)
- Peu transparent en couches épaisses mais transparent en couches fines.
Excipients des Oléogels : gels hydrophobes
Excipients : paraffine liquide + PE, huiles grasses gélifiées par de la silice colloïdale ou savons d’aluminium ou de zinc
Excipients des Hydrogels : gels hydrophiles, les plus
fréquents, lavables
Excipients : solvant(s) hydrophile(s) (eau, glycérol, propylène glycol), agents épaississant et/ou gélifiants (gomme adragante, alginates, dérivés cellulosiques, polymères carboxyvinyliques, …)
Excipients courants rencontrés pour les pommades ophtalmiques
vaseline et paraffine liquide
Excipients courants rencontrés pour les gels ophtalmiques
carbomère ou carbopol ou acide polyacrylique
BÉCLOMÉTASONE,
Antiasthmatique, corticoïde
aérosol-doseurs pour Asthme :
solution pour inhalation ; flacon pressurisé avec embout buccal (200
doses)
nébuliseur :
suspension pour inhalation par
nébuliseur ; boîte de 20 unidoses de
1 ml
SALBUTAMOL, Antiasthmatique,
bronchodilatateur
aérosol-doseurs pour Asthme et BPCO (bronchopneumopathie
chronique obstructive)
suspension pour inhalation ; flacon pressurisé avec valve doseuse et embout buccal (200 doses)
FLIXOTIDE®, Fluticasone propionate, Antiasthmatique, corticoïde
aérosol-doseurs pour Asthme
suspension pour inhalation ; flacon pressurisé avec valve doseuse (120 doses)
SERETIDE®, propionate de fluticasone, corticoïde, Salmétérol, bronchodilatateur, Antiasthmatique
aérosol-doseurs pour Asthme et BPCO (bronchopneumopathie
chronique obstructive)
suspension pour inhalation ; flacon pressurisé avec valve doseuse et embout buccal (120 doses)
BUDÉSONIDE Antiasthmatique corticoïde
nébuliseur pour asthme:
suspension pour inhalation par nébuliseur ; boîte de 20 flacons unidoses de 2 ml
IPRATROPIUM, Antiasthmatique, bronchodilatateur atropiniques
nébuliseur pour asthme grave et BPCO :
solution pour inhalation par nébuliseur ; boîte de 10 unidoses de 1 ml
COLIMYCINE pour inhalation Antibiotique par voie inhalée, polymyxines
Il est utilisé dans le traitement au long cours des infections
pulmonaires chroniques dues à Pseudomonas aeruginosa chez les
patients atteints de mucoviscidose.
poudre et solvant pour solution pour inhalation par nébulisation ; flacon de poudre et ampoule de solvant de 3 ml
