Hypothalamische Hormone Flashcards
Hypothalamische Hormone
TRH (thyrotropin releasing hormone) CRH (corticotropin releasing hormone) GHRH (growth hormone releasing hormone) GnRH (gonadotropin releasing hormone) Somatostatin Dopamin
TRH (thyrotropin releasing hormone)
Diagnostische Bedeutung : Differenzialdiagnose von Hypo-/Hyperthyreose; hypothalamische/hypophysäre Hypothyreose Erkennung von Tumorrezidiven (Radioiod-Ganzkörperszintigraphie, Serum- Thyreoglobulintest)
TRH-Rezeptor G-Protein- gekoppelt; PLC↑
stimuliert die Sekretion von TSH und Prolactin
-TSH ->Schilddrüse
-TSH-Rezeptor Gs-Protein-gekoppelt; cAMP↑
Iodaufnahme, Synthese und Sekretion von T4 und T3
CRH (corticotropin releasing hormone)
Diagnostische Bedeutung : Differentialdiagnose (Cushing-Syndrom/cortisolproduzierendes Nebennierenrindentumor)
CRH- Rezeptoren G-Protein- gekoppelt; cAMP↑
stimuliert die Sekretion von ACTH
ACTH -> Neben- nierenrinde
(ADH stimuliert ACTH- Sekretion durch V1b Vasopressin- Rezeptoren)
ACTH-Rezeptor (Melanocortinrez.) G-Protein-gekoppelt; cAMP↑
Steroidbiosynthese, Bildung von Glukokortikoiden, Mineralokortikoiden und Sexualhormonen
GHRH (growth hormone releasing hormone)
Diagnostische Bedeutung: Unterschied zwischen hypophysären und hypothalamischen Störungen („Etagendiagnostik“)
GHRH- Rezeptor Gs-Protein- gekoppelt; cAMP↑
stimuliert die Sekretion von GH
GH (Somatotropin) -> kein spezifisches Zielorgan (allgemeine Effekte)
Wachstums- hormonrezeptor Rezeptor mit assoziierter Enzymaktivität
Lipolyse, Gluconeogenese, Eiweißsynthese
GnRH (gonadotropin releasing hormone)
einmalige/ pulsatile Gabe
Diagnostische Bedeutung: Differenzierung des Hypogonadismus bei Mann und Frau
GnRH- Rezeptoren Gq-Protein- gekoppelt; PLC↑
stimuliert die Sekretion von FSH und LH
Gonadotropine (FSH, LH) ->Gonaden
FSH-Rezeptor G-Protein-gekoppelt; cAMP↑
LH-Rezeptor G-Protein-gekoppelt; cAMP↑
Synthese und Sekretion von Sexualhormonen
Somatostatin
Somatostatin- rezeptoren (sst1– sst5; hauptsächlich sst2 und sst5) G-Protein- gekoppelt; verschiedene Signalwege, aber bei allen cAMP↓)
hemmt die Sekretion von GH
(hemmt die Sekretion auch von TSH und ACTH)
GH = Somatotropin↓
kein spezifisches Zielorgan (allgemeine Effekte)
Wachstums- hormonrezeptor Rezeptor mit assoziierter Enzymaktivität
der Lipolyse, Gluconeogenese und Eiweißsynthese entgegen
Dopamin
D2-Rezeptor Gi-Protein- gekoppelt; cAMP↓ hemmt die Sekretion von Prolactin Prolactin ↓ ->Brust Prolactin- Rezeptoren & Cytokin- Rezeptoren wirkt der Prolactinwirkung entgegen
LEUPRORELIN
GnRH-Agonisten
s.c. (als Depotimplantat)
Prostatakarzinom, Endometriose, Uterusmyom, Pubertas praecox
HWZ: 3 St, Hydrolyse (Peptidase), renal
TRIPTORELIN
GnRH-Agonisten
i.m. (als Depotimplantat)
Prostatakarzinom
HWZ: 4 St, keine (Degradierung im Gewebe), renal (41,7%) und biliär
GOSERELIN
GnRH-Agonisten
s.c. (als Depotimplantat; peroral wird nicht absorbiert)
prämenopausales Mammakarzinom, Prostatakarzinom, Endometriose, assistierte Fertilisation, Pubertas praecox,
HWZ 4-5 St, in der Leber, renal (>90%), biliär
BUSERELIN
GnRH-Agonisten
s.c. (als Depotimplantat; peroral wird nicht absorbiert)
auch nasal
HWZ 30-50 Min. (s.c./i.v.), Hydrolyse, renal (50%, in der unveränderten Form) und biliär
Nafarelin
GnRH-Agonisten
intranasal (peroral wird nicht absorbiert)
Endometriose, Pubertas praecox
hormonabhängige Tumore (Prostata- und Mammakarzinom), Estrogen-abhängige Zustände (Endometriose, assistierte Fertilisation)1
HWZ: 3 St., Hydrolyse, renal
GnRH/ GnRH-Rezeptor- Agonisten
GnRH HWZ: 4min
• diagnostische Bedeutung
• hypothalamisch bedingte Fertilitätsstörungen (pulsatile Gabe)
• Prostatakarzinom (langwirksame Analoga)
• prämenopausales Mammakarzinom, Pubertas praecox, Endometriose,
Uterusmyom, Standardisierung der Ovulation bei der assistierten (In-vitro-)Fertilisation
• Kryptorchismus
CETRORELIX
Gn-RH-Antagonisten
Prostatakarzinom, Endometriose, Uterusmyom, Pubertas praecox
s.c., HWZ 12 ST, Hydrolyse (Peptidase)
Ganirelix
Gn-RH-Antagonisten
Prostatakarzinom, Endometriose, Uterusmyom, Pubertas praecox
s.c., HWZ 12,8 St, Hydrolyse (Peptidase)
GnRH-Rezeptor-Antagonisten
• Indikationen:
assistierte Reproduktion: Verhinderung eines vorzeitigen
Eisprungs
Endometriose, Ovarialtumoren, benigne Prostatahyperplasie
• schnellerer Abfall der Plasmaspiegel von Gonadotropinen und Sexualhormonen (kein Flare-Effekt)
SOMATOSTATIN
hemmt die Sekretion von GH, TSH, ACTH, Insulin, Glucagon,
Gastrin, Sekretin, Pepsin
Verringerung der Durchblutung im Splanchnikusbereich
Indikationen: Ulkusblutungen/Ösophagusvarizenblutungen Hemmung der Sekretion / des Wachstums von Tumoren, die
Somatostatinrezeptoren exprimieren
i.v., HWZ Minuten
NW:anfänglicherBlutzuckerabfall,dannBlutzuckererhöhung;Übelkeit und Hitzegefühl bei zu rascher Infusion
Octreotid
sst2 i.m. (Depot), s.c. bei: Akromegalie, endokrin aktive Tumoren des GI- Trakts NW: Übelkeit, Bauchshmerzen, Diarrhö HWZ: 2 St
Pasireotid
sst5
s.c. (Cushing-Syndrom) i.m. (Akromegalie)
bei: Cushing-Syndrom (Morbus Cushing)
NW: erhöhtes Hyperglykämie-Risikio (wegen unterschiedlicher Rezeptorselektivität)
Dopamin und Dopamin-Rezeptor-Agonisten
•hypothalamisches Hemmhormon fürProlactin
• D2-Rezeptoren : auf den laktotropen Zellen des
Hypophysenvorderlappens
• Bindung an weiteren DA-Rezeptoren, 5-HT- Rezeptoren, Adrenorezeptoren
• Indikation: Hyperprolactinämie, prolactinbedingte Fertilitätsstörungen, Abstillen, Prolactinom, Akromegalie
• NW: Übelkeit, Erbrechen, Hyperkinesie, Verwirrtheit, Halluzinationen, Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Hypotension, Vasokonstriktion (Lysergsäurederivate)
BROMOCRIPTIN
DA-Agonisten
p.o., 3-6 St
prolaktinbedingte Fertilitätsstörungen, Prolactinome, Akromegalie, Parkinson-Krankheit, präventiv bei Migräne, Abstillen, Galaktorrhö, Amenorrhö
CYP3A4 First-Pass-Effekt
LISURID
DA-Agonisten
2 St, p.o.
Parkinson- Krankheit, präventiv bei Migräne, Abstillen, Akromegalie, Prolactinome
CABERGOLIN
DA-Agonisten
65 St, in der Leber, First-Pass-Effekt, p.o.
Parkinson- Krankheit, Abstillen, Akromegalie, Prolactinome, Galaktorrhö, Amenorrhö
QUINAGOLID
DA-Agonisten
17 St, p.o.
Galaktorrhö, Amenorrhö, prolaktin- bedingte Fertilitätsstör., Akromegalie
