Hormonas e moduladores hormonais

Question 1

acromegalia

Answer 1

Objetivo: reduzir a GH sérica para valores normais para a idade / sexo
Acessíveis cirurgicamente micro ou macroadenomas: Cirurgia Trans‐esfenoidal
Terapia segunda linha: Análogos de somatostatina e agonistas dopaminergicos
Terapia terceira linha: Antagonista do recetor de GH
Último recurso: Radiação

Question 2

GH (hormona do crescimento) recombinante

Answer 2

Injeção subcutânea que permito o crescimento até chegar à estatura adequada

Question 3

antagonistas da hormona do crescimento

Answer 3

Somastatina e análogos sintéticos
Octeotride e Lanreotide)

Question 4

Somastatina e análogos sintéticos

Answer 4

Somatostatina diminui a libertação de GH.
usado em acromegalia ou gigantismo resultante de andenomas secretores de GH

Question 5

Octeotride e Lanreotide)

Answer 5

antagonistas da hormona do crescimento
Octeotride 45x mais potente a inibir a GH mas apenas 2x mais potente a inibir a secreção de insulina

Question 6

pegvisomant

Answer 6

Antagonista dos recetores de GH
Bloqueia o recetor → hormona não se consegue ligar e exercer as suas
funções
Acromegalia resultante de andenomas
secretores de GH

Question 7

bromocriptina e cabergolide

Answer 7

Agonistas dopaminérgicos
Atuam nos recetores D2 dopaminergicos inibindo efetivamente a libertação de prolactina pela hipófise. Libertação de Gh também é inibida embora de forma menos efetiva

1ª linha hiperprolactinémia
2 ª linha acromegalia

Question 8

Análogos sintéticos dos sais sódicos dos isómeros das hormonas naturais Levotiroxina (T4)

Answer 8

Mecanismo semelhante ao da hormona natural (T3 atua no recetor nuclear).
Depende da atividade da 5‐deiodinase para ser convertida em T3 – hormona ativa Reposição hormonal no hipotiroidismo
Supressão da TSH em doentes com cancro da tiroide

Question 9

Tioureilenos

Answer 9

fármaco anti-tiroide (carbimazol, metimazol e propiltiouracil)

Interferem diretamente na síntese de T3 e T4:
Inibir a peroxidase da tiroide, impedindo assim a oxidação dos grupos iodeto ou iodotirosil, não havendo transformação em iodo molecular. Inibem o acoplamento dos resíduos de iodotirosil para formar iodotironinas

Tratamento de hipertiroidismo em monoterapia ou associada a
iodo radioativ

Question 10

perclorato, tiocianato, fluoroborato

Answer 10

aniões semelhantes ao iodo

Inibem competitivamente o transporte de iodo para o interior das células foliculares, entrando na sua vez → < iodo intracel → < produção hormonal

Doença de Graves e tireotoxicose induzida por amiodarona

Question 11

inibidores iónicos

Answer 11

bloqueiam o transporte de iodeto para o interior das células foliculares

Question 12

Iodeto (efeito de Wolff‐ Chaikoff)

Answer 12

Efeito paradoxal: o > gradual dos níveis de iodeto leva ao > da produção de T3 e T4.
> excessivo → inibição do transportador de I‐ e das enzimas envolvidas na síntese das hormonas – cél dá shut down

Não é de 1ª linha; Preparação pre‐operatório para tiroidectomia;

Question 13

iodeto radiotaivo

Answer 13

131 I tem um t1/2 de 8 dias e emite tanto raios γ como partículas β. Mais de 99% de sua radiação é esgotada em 56 dias → acumula‐se nas células foliculares → destruição → dano da tireoide com radiação ionizante
Hipertiroidismo, cancro de tireoide e tratamento da doença metastática. Uso com levotiroxina p/ controlar níveis da hormona

Question 14

estradiol, etinil estradiol

Answer 14

estrogénios

Hipogonadismo 1º; terapia hormonal de substituição (osteoporose pós-menopausa - < perda de massa óssea), em combinação com progestagénios em contracetivos orais, oligomenorreia, tratamento de hirsutismo e virilismo (excesso de andrógenos na mulher)

Question 15

Tamoxifeno e raloxifeno

Answer 15

moduladores seletivos dos recetores de estrogenios

Ações distintas dependendo dos tecidos; ação estrogénica no fígado, osso e cérebro; ação anti‐estrogénica na mama e no endométrio
Tamoxifeno: cancro da mama dependente estrogénio
Raloxifeno: osteoporose pós menopausa

Question 16

clomifeno

Answer 16

Anti estrogénios
Agonista parcial do RE que tem marcado efeito anti estrogénico a nível do eixo hipotálamohipófise → bloqueio do feedback - exercido pelo estrogénio → > libertação de GnRH, FSH, LH → > libertação estrogénio

Question 17

fulvestrand

Answer 17

anti estrogenios
Liga‐se de forma competitiva e reversível ao ER induzindo bloqueio da sua atividade transcripcional e sua degradação proteossomal

Question 18

progestinas

Answer 18

agonismo sobre o recetor de progesterona

sós ou em combinação com estrogénio em contracetivos orais. Contraceção de emergência “pilula do dia seguinte” (1,5mg até 72h após a relação). Hiperplasia endometrial

Question 19

Mifepristone

Answer 19

Fármacos anti progesterona e moduladores dos recetores de progesterona

antagonista competitivo sobre os dois tipos de recetores de progesterona agente abortivo

Question 20

Esteres de testosterona,androgénios 17α alquilados

Answer 20

Fármacos androgénicos
agonismo sobre o recetor de androgénios. Testosterona administrada PO é rapidamente absorvida, mas completamente metabolizada
pelo fígado → necessidade de utilizar esteres ou derivados alquilados

Tratamento de hipogonadismo no homem. Usados como anabolizantes no pós trauma e doentes acamados. Fins ilícitos: ciclistas, fisioculturistas

Question 21

Análogos GnRH

Answer 21

diminuição LH → diminuição testosterona
tratamento de cancro da próstata

Question 22

cetoconazole

Answer 22

Inibidores da síntese de hormonas esteroides

Question 23

flutamide, nilutamide, espironolactona

Answer 23

Antagonistas do recetor de androgénios

Usados em conjunto com análogos GnRH no tratamento de cancro da próstata e de hirsutismo na mulher (espironolactona)

Question 24

Finasteride, dudasteride

Answer 24

Inibidores da 5α redutase (+ usado)

5 alfa redutase: enzima envolvida na metabolização da testosterona → produz metabolitos → toxico (perda de cabelo)

Question 25

Calcitriol (forma ativa da vit D), colecalciferol, doxercalciferol,
dihidrotaquisterol

Answer 25

Importante a nível ósseo e imune

Question 26

calcitonina

Answer 26

reduz hipercalcemia

Question 27

bisfosfatos

Answer 27

Alendronato, Risendronato, Zolendronato

Inibem a diferenciação de osteoclastos; Induzem a apoptose e a produção de fatores inibidores dos osteoclastos; < atividade dos osteoclastos (inibem enzimas lisosomais e enzimas da via biossintética do colesterol - < capacidade de absorção); estimulam proliferação dos osteolasto

Question 28

cinacalcet

Answer 28

cálcios miméticos
Imita” o efeito estimulador do cálcio no sensor de cálcio (CaSR) na paratiroide → inibe a secreção de PTH (feedback -) → > sensibilidade do CaSR ao Ca2+extracelular → < [] Ca2+ para a qual secreção de PTH é suprimida.

hipertiroidismo secundario , bloquemaos a atividade da glândula na libertação da hormona