Hipoglucemiantes Orales

Question 0

Sulfonilureas

Answer 0

Primera generación
- Acetohexamida, clorpropamida, tolazamida, tolbutamida
Segunda generación
- Glibenclamida, glicazida, glipentida, glipizida, gliquidona
Tercera generación
- Glimepirida

Question 1

Hipoglucemiantes orales:

Answer 1

• Sulfonilureas
• Análogos de meglitinudas
• Biguanidas
• Inhibidores de las α-glucosidasas
• Glitazonas

Question 3

Mecanismo de acción de sulfonilureas

Answer 3

Se unen al receptor de sulfonilureas (SUR) bloqueando canales de K+ dependientes de ATP (kATP) en las células β.
La célula se despolariza y abre canales de Ca++ dependientes de voltaje => [Ca++]i => induce secreción de insulina

Question 4

Farmacocinética de sulfonilureas

Answer 4

• Se absorben bien vía oral
• concentraciones plasmáticas máximas 2-4 hrs
• se unen a proteínas plasmáticas 90-99%
• se metabolizan en el hígado
• metabolitos inactivos o parcialmente activos se eliminan por orina

Question 5

Posología sulfonilureas

Answer 5

Vía oral
15-30 min antes de comidas principales
Repartir dosis diaria total para mantener glucemias aceptables

Question 6

Análogos de meglitinidas

Answer 6

Nateglinida y repaglinida

Question 7

Indicaciones terapéuticas de sulfonilureas

Answer 7

De primera elección en DM 2 sin obesidad

Question 9

Mecanismo de acción de análogos de meglitinidas

Answer 9

Nateglinida
Repaglinida
Bloquean a SUR de los canales de K+ con lo que se estimula secreción de insulina

Question 10

Farmacocinética de análogos de las meglitinidas

Answer 10

Se absorben vía oral
Nateglinida: 10 min antes de la comida
Repaglinida: 15 min antes de las comidas, comienza efecto a los 30
- se une 95% a albúmina y α-1 glucoproteínas
- se metaboliza en hígado por CYP3A4
- metabolitos inactivos se eliminan por bilis

Question 11

Biguanidas

Answer 11

Metformina y butformina

Question 12

Posología análogos de meglitinidas

Answer 12

Se administran inmediatamente antes de las tres comidas principales

Question 13

Indicaciones terapéuticas de meglitinidas

Answer 13

• Indicados en tratamiento de DM tipo 2

- Contraindicados en disfunción hepática por elevación de transaminasas al iniciar su uso

Question 15

Mecanismo de acción de biguanidas

Answer 15

Disminuye glucemia por acciones extrahepáticas

• reduce gluconeogénesis hepática
• reduce glucogenólisis
• potencia efectos de insulina en tej adiposo y muscular
• disminuye absorción intestinal de glucosa
• sensibiliza los tejidos a acción de insulina, reduciendo resistencia

Question 16

Farmacocinética de biguanidas

Answer 16

• Biodisponibilidad oral 50-60%
• Semivida de 3 hrs
• No se une a proteínas plasmáticas
• No se metaboliza
• Se excreta en forma activa por riñón, por filtración y secreción tubular activa

Question 17

Posología de biguanidas

Answer 17

Se administran cada 12 hrs, con desayuno o cena

Incrementar progresiva y lentamente la dosis hasta lograr glucemias acpetables

Question 18

Inhibidores de α-glucosidasas

Answer 18

Acarbosa y miglitol

Question 19

Indicaciones terapéuticas de biguanidas

Answer 19

Fármacos de primera elección en DM 2
En el tratamiento de DM 2 que no se controla con dieta y ejercicio; y se asocia a obesidad
En monoterapia o con otros agentes hipoglucemiantes

Question 20

Efectos adversos de biguanidas

Answer 20

Distensión abdominal
Náusea y vómito
Diarrea osmótica
Disgeusia

Question 21

Contraindicaciones específicas de biguanidas

Answer 21

Alcoholismo
Insuficiencia renal o hepática
Elevación de Cr
Estudios con contraste
Dieta hipocalórica o ayuno prolongado
ICC, EPOC, Estado de choque, infección grave

Question 23

Glitazonas

Answer 23

Pioglitazona

Question 24

Mecanismo de acción de inhibidores de α-glucosidasas

Answer 24

Acarbosa y miglitoll inhiben reversiblemente la α-glucosidasas del borde de la pared intestinal => retrasan digestión de carbohidratos complejos y disacáridos a monosacáridos => el material no digerido pasa a colon donde fermenta causando flatulencias y diarrea

Question 25

Farmacocinétca de inhibidores de α-glucosidasas

Answer 25

Acarbosa prácticamente no se absorbe, degradada por bacterias intestinales
Miglitol se absorbe bien, no se metaboliza, se elimina por vía renal

Question 26

Posología de inhibidores de α-glucosidasas

Answer 26

Se administra al iniciar la ingesta y se reparte la dosis diaria entre las tres comidas principales (cada 8 hrs)

Question 27

Indicaciones terapéuticas de inhibidores de α-glucosidasas

Answer 27

DM tipo 2 que no se controla con dieta ni ejercicio, asociados a otros hipoglucemiantes

Question 29

La única gliotazona en uso comercial es la pioglitazona, menciona su mecanismo de acción

Answer 29

Es un agonista del receptor activado por proliferadores de peroxisomas gamma (PPAR-γ) en adipocito, músculo e hígado.
Reduce glucemia basal y posprandial al estimular la captación periférica de glucosa, inhibir gluconeogénesis hepática ye stimular acumulación de glucógeno

Question 30

Farmacocinética de pioglitazona

Answer 30

Se absorbe bien vía oral
Se unen a proteínas plasmáticas >90%
Metabolismo hepático por CYP3A4
Metabolitos activos se pueden eliminar por hígado

Question 31

Posología de pioglitazona

Answer 31

Una administración diaria, separada de las comidas

Question 32

Indicaciones terapéuticas de pioglitazona

Answer 32

DM tipo 2 sin control a pesar de dieta y ejercicio

Contraindicada en insuficiencia cardíaca o antecedente de ésta (NYHA I a IV)

Question 33

Efectos adversos de pioglitazona

Answer 33

Anomalías de visión
Infecciones del tracto respiratorio superior
Aumento de peso
Hipoestesia