Hipoglucemiantes Flashcards
Fármacos de las biguanidas
Metformina
Mecanismo de acción de la metformina/biguanidas
La metformina ejerce una accion especifica sobre la respiracion mitocondrial que reduce el ATP intracelular y aumenta el AMP.
La metformina activa la cinasa de proteina (AMPK) dependiente de AMP, que produce una estimulacion de la oxidacion de los acidos grasos hepaticos, la captura de glucosa, metabolismo no oxidativo de glucosa y reduccion de la litogenesis y la gluconeogénesis.
Reacciones adversas de las biguanidas
nausea
indigestión
calambre o inflamacion abdominal
diarrea.
acidosis láctica
Reducción de A1C de la metformina
1.5 - 2%
sulfonilureas
Glibenclamida
Glipicida
Gliclacida
Gliquidona
Glimepirida
Mecanismo de acción de las sulfonilureas
Las sulfonilureas estimulan la liberación de insulina al unirse a un sitio especifico del complejo (SUR) del canal KATP de las células β e inhiben su actividad.
La inhibición del canal K ATP provoca la despolarizacion de la membrana celular y la cascada de eventos que conducen a la secreción de insulina.
Efectos adversos sulfonilureas
Hipoglucemias incluyendo coma
Aumento de peso 1-3kg
Náuseas, vómitos
Reducción de A1C de las sulfonilureas
1-2%
Meglitinas
Repaglinida
Nateglinida
Mecanismo de acción de las meglitinas
Cierre de los canales de K sensibles a ATP.
Despolarización celular
Entrada de calcio a la célula β
Liberación por exocitosis de la insulina
Efectos adversos de la meglitinas
Hipoglucemias y ganancia de peso
Reducción de A1C de las meglitinas
Repaglinida 2%
Nateglinida 0.5-1%
Mecanismo de acción de las Tiazolidinedionas
Agonista del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas (PPR)
Aumenta sensibilidad de insulina en los tejidos perifericos. Disminuye glucogenólisis y lipólisis).
Tiazolidinedionas
Rosiglitazona
Pioglitazona
Efectos adversos de las tiazolidinedionas
Incremento de peso.
Riesgo de fracturas.
Insuficiencia cardiaca (Rosiglitazona).
Aumento de ECV (Rosiglitazona).
Neoplasia de vejiga (Pioglitazona).
Reducción de A1C de las Tiazolidinedionas
0.5 - 1.5%
Secretagogos
Sulfonilureas y meglitinas
Sensibilizadores
Biguanidas y Tiazolidinedionas
Incretinas
IDPP4
Incretinas
Exenatida
Liraglutida
Albiglutida
dulaglutida
Semaglutida
Lixisenatida
Mecanismo de acción de las incretinas
activacion del receptor GLP-1
Los receptores GLP-1 son expresados por las celulas β, celulas de los sistemas nerviosos central y periferico, corazon y vasculatura, rinones, pulmones y mucosa GI.
La unión de los agonistas al receptor GLP-1 activa la via de AMP-PKA y varios GEF.
resultado final de estas acciones es un aumento de la biosíntesis y exocitosis de la insulina.
Reacciones adversas de las Incretinas
ESTIMULAN DE LOS RECEPTORES GLP1 A NIVEL DEL SNC.
NAUSEAS
VOMITOS
RETRASO DEL VACIAMIENTO GASTRICO
Inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV
Alogliptina
Sitagliptina
Linagliptina
Vildagliptina
Saxagliptina
Mecanismo de acción de los IDPP4
Alogliptina, linagliptina, y sitagliptina son inhibidores competitivos de DPP-4
vildagliptina y saxagliptina se unen a la enzima de forma covalente.
Reducción de A1C de los IDPP4
0.6-0.7 %
Inhibidores del transportador sodio y glucosa tipo 2
Dapaglifozina
Empaglifozina
Canaglifozina
Mecanismo de acción de los SGLT2
Los inhibidores de SGLT2 reducen la velocidad de demanda de glucosa en el tubulo proximal y varian el umbral renal de excrecion de glucosa de 180 a 50 mg/dL.
Reducción de A1C los SGLT2
0.7-1.0%
Reacciones adversas de los SGLT2
ligero incremento (1-2%) en las infecciones del tracto urinario bajo.
aumento (3-5%) de las infecciones micoticas genitales.
incrementar el riesgo de fracturas
cetoacidosis diabetica.
