Hipnóticos y Sedantes Flashcards
Qué acciones desencadena un “sedante”?
disminuye la actividad, modera la excitación, y calma al receptor, deprimen el sistema nervioso central (SNC), disminuyendo la actividad neuronal para inducir relajación, somnolencia o sueño.
¿Cuál de las siguientes substancias son agonistas a nivel GABBA, excepto: a) diacepam b) clorazepato c) clonazepam d) flumazenil e) midazolam
flumazenil
Las benzodiacepinas son metabolizadas por cuáles CYP’s 450?
CYP3A4:
Midazolam
Alprazolam
Triazolam
Diazepam
Participa en las reacciones de oxidación que transforman las benzodiazepinas en metabolitos activos o inactivos.
CYP2C19:
Esta enzima también metaboliza algunas benzodiazepinas, especialmente:
Diazepam
Clobazam
La actividad de CYP2C19 puede variar entre individuos debido a polimorfismos genéticos, lo que influye en la respuesta a estos fármacos.
Seleccione tres benzodiacepinas que no tienen metabolitos intermedios y que
son útiles como hipnóticos:
a) diacepam b) flurazepam c) clorazepato d) midazolam e) triazolam
f) alprazolam
midazolam, triazolam, alprazolam
Mencione tres usos terapéuticos de las benzodiacepinas:
Efectos Generales:
-Ansiolitico
-Hipnótico
-Anticonvulsivo
-Relajante Muscular
-Inducción Sedante
1. Tratamiento contra la ansiedad
Como el alprazolam, lorazepam y diazepam se utilizan para tratar la ansiedad generalizada, el trastorno de pánico y las fobias.
2. Control de las Convulsiones
el clonazepam y el diazepam son efectivos para el manejo de convulsiones agudas, incluyendo el estado epiléptico. Reducen la excitabilidad neuronal al potenciar la acción del GABA en el cerebro.
3. Inducción del sueño y manejo del insomnio:
Benzodiazepinas de acción corta como el triazolam o el temazepam se utilizan como hipnóticos para tratar el insomnio. Ayudan a inducir y mantener el sueño al deprimir el sistema nervioso central.
Mencione tres efectos adversos de las benzodiacepinas
- Dependencia y tolerancia:
Con el uso prolongado, el cuerpo puede desarrollar tolerancia, lo que requiere dosis mayores para el mismo efecto. Esto puede llevar a dependencia física y psicológica. - Síndrome de abstinencia:
La interrupción brusca puede causar insomnio, ansiedad, irritabilidad, convulsiones y, en casos graves, delirium. - Alteraciones cognitivas:
Incluyen problemas de memoria, disminución de la concentración y dificultad para procesar información. - Debilidad muscular:
Puede causar relajación muscular excesiva, lo que afecta la coordinación y aumenta el riesgo de caídas, especialmente en ancianos.
5.Dependencia y tolerancia:
Con el uso prolongado, el cuerpo puede desarrollar tolerancia, lo que requiere dosis mayores para el mismo efecto. Esto puede llevar a dependencia física y psicológica.
Qué características farmacológicas hacen útiles al zolpidem y zopiclona como hipnóticos y en qué receptor actúan?
tienen alta afinidad por el receptor GABA𝐴, específicamente en el subgrupo que contiene la subunidad α1. Esto les confiere propiedades hipnóticas selectivas sin efectos significativos sobre la ansiedad o la relajación muscular. Se absorben rápidamente, permitiendo inducir el sueño en poco tiempo (15-30 minutos después de su administración). Ambos actúan como agonistas alostéricos positivos del receptor GABA𝐴. Este receptor es un canal de cloro activado por el neurotransmisor GABA, el principal inhibidor del sistema nervioso central.
Qué agente y con cual dosificación sería útil para hacer una reversión de una
sobredosificación de benzodiacepinas?
a) Diacepam 5 mg IV b) Triazolam 0.25 mg VO c) Flumazenil 5 mg IV
c) Flumazenil 5 mg IV
¿Cuál es el mecanismo de acción de los barbitúricos y cuales serían sus usos
clínicos actuales?
Deprimen de modo reversible la actividad de todos los tejidos excitables, son depresores del sistema nervioso central (SNC) que actúan sobre los receptores GABA𝐴 ,un canal de cloro activado por el ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibitorio del SNC. Los barbitúricos aumentan la duración de la apertura del canal de cloro mediada por GABA, lo que conduce a una hiperpolarización neuronal y disminución de la excitabilidad.
Usos terapéuticos
Tratar el Insomnio, sedación preoperatoria, manejo de emergencia de convulsiones, sedación diurna y mantenimiento de la anestesia
Menciona tres benzodiacepinas de acción corta y sus indicaciones principales
Midazolam: Sedación consciente e inducción anestésica.
Triazolam: Insomnio de corta duración.
Oxazepam: Ansiedad asociada a trastornos menores.
¿Cuáles son los efectos adversos más comunes asociados al uso de benzodiacepinas?
Amnesia anterógrada, somnolencia, tolerancia, dependencia, síndrome de abstinencia, hipotensión, depresión respiratoria y náuseas.
¿Cómo difiere el mecanismo de acción de los barbitúricos en comparación con las benzodiacepinas?
Los barbitúricos prolongan la duración de la apertura de los canales de cloro en los receptores GABA𝐴 ,mientras que las benzodiacepinas aumentan la frecuencia de apertura. Además, los barbitúricos pueden activar los canales incluso en ausencia de GABA, lo que los hace más potentes y peligrosos.
¿Cuáles son los efectos secundarios de los barbitúricos en el sistema nervioso central?
Depresión del SNC, somnolencia prolongada, alteraciones del juicio, vértigo, y en pacientes geriátricos, excitación paradójica.
¿Qué diferencia a los compuestos Z de las benzodiacepinas clásicas?
Los compuestos Z, como zolpidem y zaleplón, tienen mayor selectividad por los receptores GABA𝐴 que contienen la subunidad α1, lo que los hace más eficaces como hipnóticos y menos como anticonvulsivos o relajantes musculares. También presentan un menor riesgo de dependencia.
¿Cuál es la principal indicación del suvorexant y su mecanismo de acción?
El suvorexant se indica para el tratamiento del insomnio. Actúa como antagonista de los receptores de orexina 1 y 2, regulando el ciclo sueño-vigilia.
¿Qué fármaco se utiliza como antagonista en caso de intoxicación por benzodiacepinas y cuál es su dosis inicial?
Flumazenilo, con una dosis inicial de 0.2 mg administrados por vía intravenosa en 15 segundos.
¿Qué efecto tienen las benzodiacepinas en la función respiratoria?
Las benzodiacepinas pueden causar depresión respiratoria, especialmente en dosis altas o en combinación con otros depresores del SNC como el alcohol.
¿Qué efecto tienen los barbitúricos en la función cardiovascular?
Los barbitúricos pueden disminuir la función cardiovascular, lo que puede llevar a hipotensión, arritmias y una reducción del flujo sanguíneo cerebral y renal.
¿Cuáles son los efectos adversos comunes de la eszopiclona y cómo se diferencia de otros hipnóticos?
La eszopiclona puede causar somnolencia, vértigo y amnesia anterógrada. Se diferencia de otros hipnóticos porque es eficaz en el tratamiento del insomnio a largo plazo y tiene una vida media de aproximadamente 6 horas.
¿Qué precauciones deben tomarse al usar suvorexant para el tratamiento del insomnio?
Se debe evitar el uso de suvorexant en pacientes con insuficiencia hepática severa y en aquellos con narcolepsia. Además, su uso debe ser con precaución en combinación con inhibidores potentes de CYP3A4.
¿Cuál es la función de la melatonina en el cuerpo y cómo se utiliza terapéuticamente?
La melatonina es una hormona que regula el ciclo sueño-vigilia y se utiliza para tratar trastornos del sueño y desórdenes de ritmo circadiano. Su uso terapéutico puede ayudar a sincronizar los ciclos de sueño en pacientes con insomnio o trastornos del ritmo circadiano.
¿Por qué es importante considerar la vida media de un hipnótico al prescribirlo para el insomnio?
La vida media de un hipnótico determina la duración del efecto sedante y el riesgo de efectos residuales al día siguiente. Una vida media corta es preferible para el insomnio de inicio, mientras que una vida media prolongada puede ser más adecuada para el insomnio de mantenimiento.
¿Qué efecto tienen los hipnóticos sobre la arquitectura del sueño?
Los hipnóticos pueden alterar la arquitectura del sueño al reducir el tiempo en las fases de sueño profundo o REM, lo que puede influir en la calidad del descanso.
