HC.3: Receptorfarmacologie Flashcards
Receptor stimulatie
Agonisten
Receptor blokkade
Antagonisten
Soorten receptoren
Ion-kanaal-gekoppelde receptor
G-eiwit-gekoppelde receptor
Kinase-gekoppelde receptor
Gen-transcriptie receptor
Ion-kanaal-gekoppelde receptor
Nicotine ACh receptor
Tijdschaal: msec
G-eiwit-gekoppelde receptor
Muscarine ACh receptor
Tijdschaal: sec
Kinase-gekoppelde receptor
Insuline receptor
Tijdschaal: min
Gen-transcriptie receptor
Oestrogeen receptor
Tijdschaal: min
Drug-receptor interactie
[D] + [R] <—> [DR]
[D] = Drug concentratie
[R] = Vrije receptoren
[DR] = Bezette receptoren
Receptorbezetting
Bij 50% bezetting geldt: KD = [D]
Soorten agonisten
Volle agonist: volle effect bij weinig receptor bezetting
Partiële agonist: geen volle respons, zelfs bij 100% receptor
Effectiviteit
Maximale effect receptor
Potentie
Hoeveel agonist nodig is voor een bepaald effect
Typen antagonisme
Chemisch
Farmacokinetisch
Receptorblokkade
- Reservibel competitief
- Irreversibel competitief
Niet competitief
Fysiologisch