HC.3 Receptorfarmacologie

Question 1

Wat zorgt voor receptorstimulatie?

Answer 1

een agonist

Question 2

Wat zorgt voor receptorblokkade?

Answer 2

een antagonist

Question 3

Wat zijn de stimulatoire G-eiwitten?

Answer 3

De Gs-eiwitten

Question 4

Wat zijn de inhibitoire G-eiwitten?

Answer 4

De Gi-eiwitten

Question 5

Welke 4 groepen onderscheiden we voor transmembraan signaling? Welke tijdschaal?

Answer 5

• Ion-kanaal-gekoppelde receptoren (msec)
• G-eiwit-gekoppelde receptoren (sec)
• Kinase-gekoppelde receptoren (min)
• Gen-transcriptie receptoren (hr)

Question 6

Wat geldt er bij 50% receptor bezetting?

Answer 6

Kd = [D]

Question 7

hoe drukken we de affiniteit uit?

Answer 7

-Log[D] (M)

Question 8

Wat is er gelijk aan de Kd van de agonist?

Answer 8

Ka

Question 9

Wat is er gelijk aan de Kd van de antagonist?

Answer 9

Kb

Question 10

Welke twee agonisten onderscheiden we?

Answer 10

Volle en partiële agonisten

Question 11

Hoe noemen we het als een receptor zonder agonist al signaling aanstuurt?

Answer 11

constitutionele activiteit

Question 12

Wat doet een inverse agonist?

Answer 12

Hij remt de constitutionele activiteit van een receptor

Question 13

Waarin drukken we de maximale effectiviteit van de agonist uit?

Answer 13

Emax = maximal effect = efficacy

Question 14

Waar zegt de potentie iets over?

Answer 14

De dosis waarbij er een effect zal optreden

Question 15

Welke maat gebruiken we voor hoever de curve naar links of naar rechts ligt?

Answer 15

De pEC50 = -log EC50 (M) = potentie

Question 16

Waar staat pEC50 gelijk aan?

Answer 16

pD2

Question 17

Wat is het verschil tussen een volle en partiële agonist?

Answer 17

Een volle agonist geeft al een vol effect bij (heel) weinig receptor bezetting en een partiële agonist geeft nooit een volle respons, zelfs bij 100% receptor bezetting.

Question 18

Welke 5 typen antagonisme kennen we?

Answer 18

-chemisch
-farmacokinetisch
-receptor blokkade
>reversibel competitief
>irreversibel competitief
-niet competitief
-fysiologisch

Question 19

Hoe wordt de EC50 bepaald?

Answer 19

De concentratie bij de helft van het maximale effect

Question 20

Wat laat de schild plot zien bij reversibel competitief antagonisme?

Answer 20

Een rechte lijn met helling 1

Question 21

Waarvoor is de pA2 een maat?

Answer 21

De pA2 is een maat voor hoe potent de antagonist is, dus bij welke concentratie antagonist er al blokkade optreedt.

Question 22

Wat is fysiologisch antagonisme?

Answer 22

Wanneer je twee stoffen met een tegengestelde werking gebruikt en ze beide werken op verschillende receptoren, ontstaat er een evenwicht waarbij er geen effect is.