HC.3 Receptorfarmacologie Flashcards
Wat zorgt voor receptorstimulatie?
een agonist
Wat zorgt voor receptorblokkade?
een antagonist
Wat zijn de stimulatoire G-eiwitten?
De Gs-eiwitten
Wat zijn de inhibitoire G-eiwitten?
De Gi-eiwitten
Welke 4 groepen onderscheiden we voor transmembraan signaling? Welke tijdschaal?
- Ion-kanaal-gekoppelde receptoren (msec)
- G-eiwit-gekoppelde receptoren (sec)
- Kinase-gekoppelde receptoren (min)
- Gen-transcriptie receptoren (hr)
Wat geldt er bij 50% receptor bezetting?
Kd = [D]
hoe drukken we de affiniteit uit?
-Log[D] (M)
Wat is er gelijk aan de Kd van de agonist?
Ka
Wat is er gelijk aan de Kd van de antagonist?
Kb
Welke twee agonisten onderscheiden we?
Volle en partiële agonisten
Hoe noemen we het als een receptor zonder agonist al signaling aanstuurt?
constitutionele activiteit
Wat doet een inverse agonist?
Hij remt de constitutionele activiteit van een receptor
Waarin drukken we de maximale effectiviteit van de agonist uit?
Emax = maximal effect = efficacy
Waar zegt de potentie iets over?
De dosis waarbij er een effect zal optreden
Welke maat gebruiken we voor hoever de curve naar links of naar rechts ligt?
De pEC50 = -log EC50 (M) = potentie
Waar staat pEC50 gelijk aan?
pD2
Wat is het verschil tussen een volle en partiële agonist?
Een volle agonist geeft al een vol effect bij (heel) weinig receptor bezetting en een partiële agonist geeft nooit een volle respons, zelfs bij 100% receptor bezetting.
Welke 5 typen antagonisme kennen we?
-chemisch
-farmacokinetisch
-receptor blokkade
>reversibel competitief
>irreversibel competitief
-niet competitief
-fysiologisch
Hoe wordt de EC50 bepaald?
De concentratie bij de helft van het maximale effect
Wat laat de schild plot zien bij reversibel competitief antagonisme?
Een rechte lijn met helling 1
Waarvoor is de pA2 een maat?
De pA2 is een maat voor hoe potent de antagonist is, dus bij welke concentratie antagonist er al blokkade optreedt.
Wat is fysiologisch antagonisme?
Wanneer je twee stoffen met een tegengestelde werking gebruikt en ze beide werken op verschillende receptoren, ontstaat er een evenwicht waarbij er geen effect is.
