HC 2.3 receptorfarmacologie Flashcards
Wat zijn een agonist en een antagonist?
Een agonist kan binden met de receptor en zo een effect bewerkstelligen.
Een antagonist kan binden met de receptor, maar de receptor werking blokkeren, zodat de agonist er niet aan kan binden.
Een agonist kan aan één/meerdere receptoren binden
Aan meerdere
Noem de vier type receptoren
- G-eiwit gekoppelde receptor
- ionkanaal-gekoppelde receptor
- kinase-gekoppelde receptor
- gentranscriptie receptor
Hoe ziet een G-eiwit gekoppelde receptor eruit?
Het bestaat uit zeven transmembraaneiwitten met intracellulair een G-eiwit.
Hoe werkt een G-eiwit gekoppelde receptor?
Wanneer een agonist bindt aan de receptor, worden G-eiwitten geactiveerd, die een respons activeren. G-eiwitten kunnen stimulatoir of inhibitoir zijn.
Hoe werkt een ionkanaal-gekoppelde receptor? En hoe snel en wanneer is deze werkwaam
Ze vormen bij activatie, bijvoorbeeld door Ach, een opening voor ionen. Deze respons is zeer snel en vaak van belang binnen het zenuwstelsel.
Hoe werkt een kinase-gekoppelde receptor? En hoe snel en wanneer is deze werkwaam
Bij activatie kunnen ze eiwitten fosforyleren. Deze respons is een stuk langzamer en vooral actief binnen het endocriene systeem.
Hoe werkt een gentranscriptie receptor? En hoe snel en wanneer is deze werkwaam
Gentranscriptie receptoren transporteren bij activatie naar de kern en zijn daar werkzaam als transcriptiefactor. Deze respons is erg langzaam en werkzaam bij bijv. hormonale cycli.
Wat gebeurt er wanneer k1 heel groot is?
Er wordt heel veel [DR] gevormd. Het evenwicht ligt naar rechts.
Wat gebeurt er wanneer k2 heel groot is?
Er is meer losse [D] en [R]. Het evenwicht ligt meer naar links.
Noem de drie soorten agonisten
- Volle agonisten
- Partiële agonisten
- Inverse agonisten
Wat is een volle agonist?
Die hebben bij een lage bezetting een maximaal effect
Wat is een partiële agonist?
Die hebben bij een hoge bezetting een niet-maximaal effect.
Wat zijn inverse agonisten?
Die inactiveren constitutionele receptoren (receptoren die van zichzelf actief zijn = constitutionele activiteit), waardoor er remming van activiteit ontstaat.
