GEN-Receptorfarmakologi Flashcards
Vad är en receptor?
MAkromolekyler/målmolekyler som “känner igen” fysiologiska mediatorer som exempelvis hormoner, transmittorsubstanser, cytokiner och andra endogena signalmolekyler (exempelvis fettsyror).
Vad gör en receptor?
En receptor vidarbefodrar signaler via olika effektorsystem utan att modifiera de signalämnen som binder receptorn.
Receptorer är en typ av målmolekyler för läkemedel.
Vad är en ligand?
Vad fungerar läkemedel som?
En ligand är den molekylen som binder till en receptor.
Läkemedel fungerar som ligander. Exempel på ligander är läkemedel, ett främmande ämne(xenbiotika), ett toxin.
När det gäller läkemedel kan dessa passa olika bra till olika receptorer.
Vad beror effekten av en ligand av?
Effekten av molekylen, i detta fall kan det vara läkemedelssvaret, beror på en interaktion mellan den aktiva substansen och receptorn som kopplar till effektorsystem.
Hur fungerar läkemedels interaktion med receptor?
Ett läkemedel / ligand kan ofta binda till flera receptorer men kan ”passa” olika bra. Detta beror bland annat på:
- Vilken affinitet en substans har för en receptor
- Hur selektiv (relativ affinitet) en substans är för en receptor jämfört med andra receptorer.
(((Hur väl den passar beror på substansen affinitet för receptorn. Och har substansen olika affinitet för en receptor så kan den vara mer eller mindre selektiv för den receptorn.)))
Vad innebär affinitet ?
Affinitet = Tendensen för en substans att binda till en receptor bestäms av hur väl substansen kan binda till receptorn. Detta bror på receptorns och ligandens fysiokemiska egenskaper.
Vad innebär selektivitet?
Selektivitet beror, likt affinitet, på receptorns och ligandens fysiokemiska egenskaper, men är snarare en jämförande beskrivning av hur en ligand kan ha olika affinitet för olika receptorer och därför ha större eller mindre tendens att binda olika receptorer, dvs liganden är mer eller mindre selektiv för olika receptorer.
Vilka faser kan läkemedel och receptor interaktion delas in i?
När man tittar på läkemedel och receptor interaktion delar man in det i två olika faser, nämligen:
Bindning och aktivering av en receptor representerar två distinkta steg för läkemedel-receptor interaktion:
- Bindning = Tendensen för en substans att binda till en receptor bestäms av substansens affinitet för receptorn.
- Aktivering= Tendensen för en substans att stimulera en receptor (efter att ha ockuperat densamma) benämns för efficacy.
Om ett läkemedel kan aktivera receptorn så benämns det för en agonist. Men om ett läkemedel INTE kan aktivera en receptor så benämns det för en antagonist.
Vad betyder agonist och antagonist?
cd
Vad betyder Efficacy och potens?
jki
Vad menas med en full agonist och en partiell agonist?
i
Vad menas med basal aktiveringsgrad?
Vissa receptorer kan ha en egen basal aktiveringsgrad, dvs kan uppvisa aktivitet utan att en ligand är bunden till receptorn. Exempelvis vissa G-protein kopplade receptorer, utan att en ligand blir bunden till så kan det finnas en viss basal aktivitet.
Det föreligger en balans mellan receptorer som är aktiva och som är inaktiva. Utan närvaro av agonister är balansen vänsterförskjuten.
Men i normala fall när en receptorn är aktiv så krävs det att en ligand är bunden till för att jämvikten ska förskjutas åt höger. I ett viloläge har vi då flera som är inaktiva. Men det finns alltså i vissa fall vissa receptorer som är aktiva.
Vad menas med omvänd(invers) agonism?
Receptorer med basal aktiveringsgrad, kan påverkas av agonister som minskar deras aktivitet och effektorsvar. Dessa agonister kallas omvända(inversa) agonister.
Exempelvis om vi har en receptor med en basal aktivitets nivå på 30 så kan en full agonist aktivera receptorn ytterligare till max.
En partiell agonist kan aktivera receptorn till en viss del och få en effekt.
Invers agonist kan minska aktiviteten i en recepor.
Förklara hur en antagonist kan binda till receptor?
- Allosteriskt= det vill säga på alla bindningssite än den endogena liganden. Det vill säga om antagonisten binder till ett annat ställe än agonisten, då kallas det för en allosterisk bindning.
- Ortisterisk = Om antagonisten binder samma ställe som agonisten (ortosteriskt), då säger man att det är en ortosterisk bidning.
- Kompetetiv = Kallas för kompetetiv bindning, det vill säga antagonisten tävlar att binda på samma stället med en agonist. Men det förutsätter att antagonisten binder reversibelt, det vill säga att den binder, släpper, binder och släpper. I vissa fall kan antagonisten binda irreversibelt till det stället, vilket gör att en ligand inte kan tränga undan den.
Ortosterisk refererar till själva bindningsstället där den naturliga liganden vanligtvis binder.
Kompetitiv refererar till bindningsdynamiken, där olika molekyler tävlar om samma bindningsställe. Kompetitiv bindning sker oftast vid det ortosteriska bindningsstället.
Hur karaktäriserar man antagonister?
huj
