Formes Pharmaceutiques Otiques, Nasal, Opht Flashcards
Les corticostéroïdes, anesthésiques locaux, sympathomimétique, bêta-bloqueurs et antibiotiques sont généralement utilisé lorsqu’un action ____ est désirée
locale
Les prostaglandines, peptides, protéines, oligonucléotides offre une possibilité d’action _____
systémique
produits qui doivent être isotoniques (2)
stérile (1)
ophtalmique et nasal
othtalmique
excipients importants dont la teneur est réglementée (2)
agents de conservation (antiox,antimicrobien)
agents perméabilisants/solvants non aqueux.
définition isotonicité :
même osmolarité que liq physiologiques
Qu’arrive-t-il à une cellule qui se trouve dans un milieu hypotonique?
elle éclate (eau rentre pour ‘‘diluer’’)
Une mole de NaCl correspond à cb d’Osmole?
devrait être 2, car ionisation en Na+ Cl-, mais en pratique 14% ne se dissocie pas, donc 1,86
partie de l’oeil qui est non vascularisée et peu perméable
cornée
Sx oeil sec (4)
sécheresse oculaire
+/- écoulement
fluctuations visuelles
inconfort
- Les agents viscosifiants généralement utilisés pour les larmes artificielles sont généralement des :
- molécule de base modifiée
polymères
cellulose (donne CMC, HCMC)
Étape 1 larmes artificielles : viscosifiants légers (4)
CMC
HPMC
acide hyaluronique
polyvinyl pyrrolidone/alcool poly.
Étape 2 larmes artificielles : viscosifiants modérés (2)
CMC ou HPMC à haute [ ] (>0,5%)
PEG 400 +/- propylene glycol
Quand passer de l’étape 1 à l’étape 2?
si échec après 3-4x/j x 2mois
Étape 3 larmes artificielles : gels
Polyacide acrylique (Carbomers) polyacide acrylique réticulé (Carbopol)
avantages d’un gel visqueux pour gttes opht.
ralenti drainage lacrymale -> augmente temps de contact-> pénétration accrue du PA
types de gttes opht. anti-glaucomateux (2)
bêta-bloqueurs
analogues prostaglandines
élément svt limitant dans l’élaboration d’une nouveau médicament sous forme opht.
solubilité
On peut augmenter la solubilité en ajoutant des excipients (4)
autre moyen :
PEG 300 ou 400
propylene glycol
glycérine
cyclodextrine
utilisation d’une prodrogue
méthodes de stérilisation pour opht.
filtration
chaleur
irradiation
V/F les agents de conservation sont obligatoires, sauf pour les formats unidoses
vrai
La date d’expiration (péremption) correspond à :
lorsque la bouteille est ouvert, il faut jeter après:
stabilité du contenant et PA (bouteille fermée)
30-45j
les trois principes selon lesquels fonctionnent les agents de conservations (3)
détergents
oxydants (réplication bac, oxydent lip, pro)
chélateurs (lient ions divalents associé à réplication bac)
Les agents de conservation doivent protéger contre des bactéries (3) et levure (2). Quelles sont-elles?
- S. Aureus, E. coli, P. Aeruginosa
- C. Albicans, A. Niger (la + diff à tuer)
Effets secondaires aux agents de conservation opht. (4)
effet détergent sur film lacrymal
inflammation
toxicité cellulaire
réaction allergique ou immun.
Agent de conservation le + utilisé? structure chimique? mécanisme d'action? Avantages? (4) Désavantage? (5)
BAK (chlorure de benzalkonium)
ammonium 4e
détergent
-bien connu, bactériostatique (+ Gram+), fongicide, aide à pénétration PA (aussi un désav.)
-toxicité en chronique, altère surface oeil, peut diminuer prod. larmes, irritant, accumulation lentilles**
Agent conservation :Polyquad = polyquaternium-1 : structure chimique
mécanisme d’action
avantages (2)
désavantages (2)
polymère d’ammonium 4e
détergent
-pas accumulation lentilles (car polymère), p-e + d’affinité pour bac > cellules cornées
-toxicité possible en chronique, diminution prod. larmes (action cellules gobelets)
Agent conservation : Polyhexamethylene biguanide (PHMB) : structure chimique
mécanisme d’action
avantages (3)
désavantages (1)
polymère (cationique en sol)
détergent
-ne s’accumule pas dans lentilles (car polymère), non irritant, large spectre bactéricide
-antifongique limitée
Agent de conservation : complexe stabilisé d’oxychlorite (Purite) : mécanisme d’action
avantages (2)
désavantages (2)
oxydant
- bactéricide et fongicide (Niger), désactivé au contact de l’oeil
- nouveau, un peu toxique
Agent de conservation : perborate de sodium (GenAqua): mécanisme d’action
avantages (2)
désavantages (2)
oxydant
- bactéricide et fongicide (Niger), désactivé contact de l’oeil (H2O2 -> eau + O2 via catalase)
- nouveau, un peu toxique
Agent de conservation : éthylène diamine tétra acétique (EDTA) : mécanisme d’action
avantages (2)
désavantages (1)
chélateur
- potentialise effet de certains autres agents de cons (chlorhexidine), peu toxique
- bactériostatique (et non bactéricide)
Quand privilégier les formules sans agent de conservation (unidose)? (3)
inconfort/allergie
usage >6x/j > 3 mois
usage continu >6mois
Conséquence d’une alcalinisation des fosses nasales
si acidification?
mucus + fluide (nez qui coule)
mucus + visqueux, paralyse mvt ciliaire
pH des formulations nasales doit être entre..
capacité tampon?
5-8,5
faible
Facteurs qui augmentent la déposition des gouttelettes/particules des formes nasales
+ grande taille des particules
vitesse + grande(flot)
V/F Comme les formes opht, il est préférable pour les formes nasales d’avoir un produit visqueux pour diminuer la clairance et augmenter le temps de contact
vrai et faux…
trop visqueux = mauvaise répartition (zone de couverture) aussi influencé par la nature du viscosifiant
équilibre à considérer
La charge microbienne des formes nasales doit être ____ .
les tests doivent couvrir : (4)
faible
aérobe, anaérobe, levures, champignons
V/F des méd. peuvent être donnés par voie nasale pour avoir une action systémique, comme certains analgésiques et vaccins
vrai
(opioïdes, ketamine, naloxone)
(influenza)
Avantage d’utiliser la voie nasale pour une action systémique (3)
grande vascularisation
pas de 1er passage hép
action rapide
Les formes otiques fonctionnent jusqu’où dans l’oreille?
tympan (se limite à oreille externe)
C-I importante à l’utilisation de produit otique
tympan non intact
combinaisons déstinées à la voie otique (3)
polymixine + lidocaïne
ciprofloxacine + hydrocorisone
céruménolytiques
Enfant 8ans, écoulement + douleur oreille, pire si on tire dessus. Cours de natation hier. allergique à plusieurs choses. Quoi lui donner?
gttes opth antibiotiques (polymixine + gramicidine)
acétate d’aluminium (buro-sol)
*pas de lidocaïne, car peut provoquer réaction all
V/F en [ ] molaire, une sol. isotonique de glucose est + [ ] qu’une sol. isotonique de NaCl
Vrai : pour avoir 285mOsm/L, il faut 285mmol/L de glucose car 1mmol = 1mOsm
Pour NaCl, il faut 153mmol/L pour 285mOsm/L, car 1mmol=1,86mOsm
V/F [ ] massique d’une sol. isotonique de glucose est + élevée que celle d’une sol. isotonique de NaCl
Vrai
285mmol/L x masse molaire glucose > 153mmol/L x masse molaire NaCl
