Farmakoloji Flashcards
Peptik ülser tedavisinde kullanılan 4 ilaç türü nedir?
- Asit salgısını azaltan ilaçlar
- Antiasid ilaçlar
- Mide mukozasını koruyucu ilaçlar
- HP eradikasyonu için ilaçlar
Asit salgısını azaltan 4 ilaç türü nedir ?
- H2 reseptör blokerleri (-tidin)
- Proton pompa inhibitörleri (-prazol)
- Antimuskarinik ilaçlar (-zepin)
- Somatostatin analogları (Okretoid asetat)
Antiasidler neye göre kaça ayrılır?
Yan etki olarak metabolik alkaloz yapıp yapmamasına göre ikiye ayrılır.
- Sistemik etkili olmayan antiasidler: Alüminyum bileşikleri (En zayıf) ve Magnezyum bileşikleri
- Sistemik etkili antiasidler: Kalsiyum bileşikleri (En güçlü ve rebound etkisi de en güçlü) ve sodyum bikarbonat
Mide mukozasını koruyan ilaçlar nelerdir?
- Sukralfat: Mide mukozasını koruyucu bir tabaka oluşturur.
- Bizmut bileşikleri: Bakterisid etkisi de vardır, ülserin üstünde koruyucu bir tabaka oluşturur, feces ve dili siyaha boyar.
- Mizoprostol: PGE1 analoğudur, yani mukus ve bikarbonat salgısını artırır, bazal ve uyaılmış asid salgısını inhibe eder.
- Sodyum karbenoksolon: Meyan balından elde edilir, ülser yüzeyini kaplar, aldosteron benzeri yan etkiler oluşturur.
HP eradikasyonu nasıl yapılır?
Günde iki kez PPI (8 hafta) + klaritromisin + metronidazol veya amoksisilin (2 hafta)
Bizmut da kullanılabilir.
Emetik etkili 2 ilaç nedir ?
- Apomorfin: Dopaminerjik D2 reseptörleri uyarılır. (CTZ uyarılır yani) Toksisite tedavisinde nalokson kullanılır, artık kullanılmaz zaten.
- Ipeka: Emetin alkaloididir, mide mukozasını tahriş ederek kusma refleksini uyarır.
Antiemetik ilaçlar nelerdir?
- Skopolamin (Hyosin/Hidrobromür): Parasempatolitik ilaç (Belladon alkaloidi), taşıt tutmasında kullanılır, kısa sürelidir eğer uzun yolculuksa anti-histaminik kullanılır.
- Antihistaminikler: H1 reseptör blokajı ve antikolinerjik etki, antivertigo etkisi vardır (Sinarizin), taşıt tutması ve meniere tedavisinde kullanılır. (-lizin, sinarizin, prometazin, difenhidramin, dimenhidrinat)
- Nöroleptikler: Dopaminerjik reseptör antagonisti (CTZ uyarısına bağlı emeziste etkili). (Klorpromazin, haloperidol, -azin, trifuloperazim)
- Metoklopramid: Prokinetiktir (Peristaltizm artırır, mide boşalmasını hızlandırır.), D2 antagonisti, 5HT-3 antagonisti, 5HT-4 agonisti (Myenterik plexusta P maddesi salınımıyla peristaltizmi artırır.), İLK TRİMESTERDE kullanılmaz, taşıt tutması veya epilepside kullanılmaz, çocukta distonik kasılmalar, erişkinde rijidite ve akinezi yapabilir, konstipasyon/diyare.
- Sisaprid: D2 antagonisti, 5HT-3 antagonisti, 5HT-4 agonisti, Sitokrom enzimiyle metabolize olur ilaç etkileşiminde kardiyotoksik etki yapabilir.
- Alizaprid: Sisapride benzer etki, çocukta okülojirik kasılmalar, diskinezi yapabilir.
- Domperidon: Sadece D2 antagonisti, daha az santral etkili.
- Trimetobenzamid: Gastroenterite bağlı kusmalar, postprandial kusmalarda CTZ’u inhibe ederek etki gösterir, çocuklarda konvülziyon yapabilir.
- Antiseratonerjikler (-setron): 5HT-3 reseptör blokajı yaparlar.
- Glukokortikoidler: Deksametazon ve metilprednizolon kombine kullanılır RT/KT kusmalarında son çare olarak genelde.
- Kannabinoidler: Esrarın sentetik türevleri, CB-1 reseptör uyarıcı etkiyle kusma merkezinde (Medulla oblangata) antiemetik etki yapar. (Dronabinol, nabinol)
- Nörokinin reseptör antagonistleri: NK-1 reseptörlerini bloke ederler area postremadaki, KBB’ni geçerler.
Aprepitant -> Selektif NK-1 antagonisti, CYP3A4 enzimiyle met. olur ve enzimi inhibe eder, 5HT-3 antagonistlerinin etkisini değiştirmez. (Fosaprepitant da var.)
Antiemetiklerin endikasyonları nelerdir?
- Postop bulantı-kusma: Nöroleptikler, antiserotoneejikler, antihistaminikler
- Taşıt tutması: Skopolamin ve antihistaminikler
- Gebelik kusması: Antihistaminikler, metoklopramid (1.trimesterden sonra)
- Vertigo (Vestibular kaynaklı): Skopolamin, sinarizin
- RT/KT kusmaları: 5HT-3 veya metoklopramid + deksometazon kombinasyonu
Nematodlara karşı kullanılan ilaçlar nelerdir?
- Pirantel pamoat: Ascaris, enterobius, trichostrongylus için tercih edilen iki ilaçtan biri (diğeri mebandazol), trichuris ve strongyloidese karşı etkisiz, helmintte spastik felç yapar, piperazin ile antagonist (Çünkü gevşek felç yapar.), KC bozukluğunda ve 2 yaş altında kullanılmaz, gebelerde kullanılabilir.
- Mebandazol: Benzimidazoller (Albendazol, triabendazol, mebandazol) grubundadır (Sitoplazmik mikrotübülleri yok edip asetilkolinesteraz salınım inh. ve glikoz uptake inh yaparlar.), kancalı kurt ve trichuris trichiura, ascaris, enterobius, trichostrongylus için tercih edilen iki ilaçtan biri, gebelikte kullanılmaz, 2 yaş altında kullanılmaz.
- Albendazol: Dokuya yerleşiklerde tercih edilir (Trichinella, visceral (toxocara) ve kutanöz larva migrans (Kancalı kurt)), echinococcus granulosusta, teniasiste en çok tercih edilen iki ilaçtan biri (diğeri praziquantel), teratojendir.
- Tiabendazol: Antihelmintik ve antiinflamatuvar etkisi vardır, Toxocara, kancalı kurt ve strongyloides olgularında tercih edilir, lökopeni yapabilir, stevens-jhonson sendromuna sebep olur, motorlu taşıt kullanımından kaçınılmalı.
- Piperazin: Ascaris lumbricoides ve enterobius vermicularise karşı çok etkili, asetilkolinin etkisini azaltarak gevşer felç yapar, gebelerde kullanılabilir, dispepsi veya kas güçsüzlüğü yapabilir, epilepsi nöbetlerini sıklaştırabilir kullanılmamalı.
- Levamizol: Ascaris ve trichostrongylus tedavisinde kullanılır, spastik felç yapar, immunstimulan özelliği vardır.
Filarialara karşı kullanılan ilaçlar nelerdir?
- Ivermectin: Oncocerca volvulusa karşı en çok tercih edilen ilaçtır, GABA etkinliğini artırır böylelikle parazit felç olur, eklem ve kemik ağrısı, ateş, baş ağrısı, kaşıntı yapabilir.
- Dietilkarbamazin: Wuchereria bancrofti, w.malayi ve loa loa için kullanılır, koriretinal zedelenme ve optik nörit yapabilir.
- Metronidazol: Dracunculus medinensise karşı etkili.
Sestodlara karşı kullanılan ilaçlar nelerdir?
- Niklozamid: Lokal kullanılır, taenia saginata ve hymenolepis nana’ya karşı en çok tercih edilen iki ilaçtan biridir (diğeri praziquantel), T.soliuma karşı kullanılır ama sistiserkosis riskinden dolayı praziquantel tercih edilir, sestodların anaerob metabolizmasını inhibe ederek ekzojen glikoz alımını inhibe eder ve parazit ölür, sestod yumurtaları üstünde etkisi yoktur, gebelerde kullanılabilir.
- Praziquantel: H.nana için güçlü etkinliği vardır, T.soliuma bağlı sistiserkosis tedavisinde en etkili ilaçtır, oküler ve spinal sistiserkosis’te kullanılmaz, 4 yaş altında kullanılmaz, gebelerde sadece gerekiyorsa kullanılabilir, sedasyon yapar, kaşıntı ürtiker artralji myalji yapabilir, ilk geçiş etkisine uğrar.
Trematodlara karşı kullanılan ilaçlar nelerdir?
- Praziquantel: Schistosoma haematobium, mansoni ve japonicuma karşı etkilidir, spastik felç yapar (Ca girişini engeller).
- Metrifonat: Asetilkolinesteraz inhibisyonu ile felç yapar, S. Haemotobiuma karşı etkilidir, non-enzimatik bir reaksiyon ile diklorvos’a dönüşebilir.
- Oksamnikin: S.mansoniye karşı etkilidir, hareketini azaltır, epilepside ve gebelerde kullanılmaz.
Antihelmintiklerde genelde klinikte hangi helminte hangi ilaç kullanılır?
- Enterobius vermicularis, ascaris lumbricoides için Mebendazol, pirantel pamoat, piperazin
- Tenyalar için niklozamid, praziquantel
- Filariasis için dietilkarbamazin, ivermectin
- Echinococcus granulosus için albendazol
- Çengelli solucanlar için mebendazol
- Schistosoma için praziquantel
- Fasciola hepatica için triclabendazol
Antiamibik ilaçlar nelerdir?
- Doku amibisidleri: Emetin, Dehidroemetin, Klorokin
- Lümen amibisidleri: Halojenli hidroksikinolinler, Dioksanid furoat, Antibiyotikler
- Hem doku hem lümen amibisidleri: Metronidazol, Nitroimidazoller
Antiamibik ilaçların özellikleri
- Metronidazol: Anaerob protozoalarda enerji üretimi ve DNA fonksiyonunu bozar.
- Ornidazol-tinidazol: Dokulara daha iyi girer çünkü lipofiliktirler, invaziv amiplerde daha çok kullanılır. (nitroimidazol grubundan)
- Seknidazol: En uzun etkili nitroimidazol türevi, sadece antiprotozoal, anaerob bakteri enf. Tedavisinde kullanılmaz.
- Nitroimidazol ve metronidazol grubunun yan etkileri: Metalik tat bırakırlar, periferik nöropati yaparlar, gebeliğin ilk trimesterinde kullanılmaz, emziren annelerde kullanılmaz.
- Klorokin fosfat: Sıtma tedavisinde kullanılır, amibik hepatit ve abse tedavisinde, kolon amibiasiste değeri yoktur.
- Halojenli 8-hidroksikinolinler (iyodoklorhidroksikin, iyodokinol): Sadece lümendeki amiplere etkili, semptomsuz amibiasiste tek başına kullanılabilir, yüksek dozda optik atrofi, uzun kullanıöda iyodizm yapar.
- Diloksanid furoat: Gebelikte kullanılmaz, akut ve kronik amibiasiste etkili
- Emetin: Ipeka alkaloidi, protein sentezini irreversible inhibe eder, trofozoitleri öldüren en güçlü ilaçtır, kistlere çok etki etmez bu yüzden lüminal amibisidlerle beraber kullanılmalı, yaşlı gebe çocuk kalp ve böbrek hastalarında kontraendike
- Antibiyotikler: Tetrasiklin, paromomisin, direkt etki olarak lümendeki amipleri öldürürler, indirekt olarak E.histolytica nın simbiosis halinde yaşadığı mo’ları yok eder, kolon dışı amibiasiste etkisi yok, paromomisin’in güçlü direkt amibisid özelliği var.
Antidiaretikler kaç tiptir?
- Opiatlar ve opioidleri: Kodein, loperamid, difenoksilat, afyon galenik
- Parasempatolitikler: Atropin
- Absorban ve kitle oluşturucu: Pektin, bizmut bileşikleri, metilselüloz
- Oral rehidratasyon
Opiatların etki mekanizması ve ilaçları nelerdir?
Peristaltik hareketi yavaşlatırlar, en çabuk ve en güçlü etkiye sahipler, bağımlılık yapabilir, feceste lökosit olanlarda ve akut dizanteride kullanılmaz, çocuklarda ve emziren kadınlarda kullanılmaz.
- Kodein: Antitusif (öksürük kesici) olarak kullanılır.
- Difenoksilat: Atropinle kombine kullanılır (atropin caydırıcılık için), yüksek dozda akut morfin zehirlenmesi ve atropin zehirlenmesi yapar antidotu nalokson
- Loperamid: Bağırsak düz kaslarını inhibe etmez, kalmodulini inaktive ederek kalsiyum etkinliğini azaltır ve su-tuz salgısını azaltır (Delta reseptörleri üzerine spesifik etkiyle kalaiyum kanallarını bloke eder yani), etki süresi daha uzun, bağımlılık potansiyeli en düşük olan.
- Afyon galenik preparatlar: Kırmızı reçete, eczacı hazırlar
Yan etkileri: Ağız kuruluğu, toksik megakolon, sedaston yapan ilaçların etkisini artırabilirler.
Parasempatolitik ilaç nedir?
Atropin: Zayıf antidiaretik, spazm gidermek amaçlı güçlü, akut dizanteride kullanılmamalı çünkü bağırsak transit süresini azaltırlar.
Absorban ve kitle oluşturucu ilaçlar nelerdir?
- Atapulgit
- Kaolit
- Pektin: Kendisine su çeker, bağırsak mukozasını irrite eden bazı maddeleri ve toksinleri de kendisine çeker.
- Bizmut bileşikleri (-sub): Bakterisid etkileri var, en çok kullanılanı bizmut subsalisilat, feces ve dili siyaha boyarlar, antidiyaretik olarak pek kullanılmazlar, uzun süreli kullanımda ensefalopati yapabilirler.
- Metilselüloz: Aynı zamanda kitle oluşturan laksatif olarak da kullanılabilir, lümendeki suyu tutar, fecesin viskozitesini artırır ve defekasyon sıklığını azaltır, bağırsaktaki safra asitlerini bağlayarak antidiaretik etki yapar.
Rehidratasyon ilaçları nelerdir?
- Rehidratasyon tuzları: Diyarede en çok kullanılan ilaçtır, akut enfeksiyöz diyareye bağlı dehidratasyon tedavisinde kullanılır.
- Oral rehidratasyon sıvısı: İzoozmotik olmalı yani Na ve glikoz eşit konsantrasyonda olmalı, Na ve glikoz bağırsaktan beraber emilir ve beraberinde su çeker, asidoz ve hipokalemide potasyum ve bikarbonat eklenebilir, bikarbonat kaynağı olarak sodyum bikarbonat yerine Na sitrat tercih edilirse ORS daha uzun süre saklanabilir.
Endikasyonları: Diare, uzun süreli ameliyatlar, ağır yanıklı hastalar
Kontraendikasyon: Ağır dehidratasyon (IV açılır direkt), kusma durumunda
Yan etkileri: Hipo/hipernatremi ve hipo/hiperkalemi yapabilir.
Yerine koyma tedavisidir ishali çözmez.
Laksatif ve purgratif ilaçlar nelerdir?
- Yumuşatıcı laksatifler:
Lubrikanlar
Nemlendiriciler - Kitle oluşturan laksatifler
- Osmotik laksatif-purgratifler
- Stimulan laksatif-purgratifler
- Diğer laksatif-purgratifler
Yumuşatıcı laksatifler nelerdir?
Diare yapmaz, fecesi yumuşatırlar.
Etkileri 1-3 günde ortaya çıkar.
Lubrikanlar:
- Sıvı vazelin: Mineral yağ/sıvı parafin, oral-rektal (enema), anüste irritasyon, yağda çözünen vitaminlerin emilmeden atılması, lipid pnömonisi (aspirasyon), yabancı cidim reaksiyonu (parafinoma, absorbsiyon)
- Gliserin: Rektal supizotiuar
- Yağlar: Zeytinyağı vb…, aç karna > 30 ml içilirse absorbe olmadan kolona geçer ve laksatif etki yapar.
Nemlendiriciler:
- Dioktil sodyum sülfosüksinat: Adenilat siklaz aktivasyonu yaparak su-tuz atılımını artırır, oral kullanılır, rektal formu hızlı purgatif etki yapar, yüksek dozda epitel hücreleri zedelenir.
Kitle oluşturan laksatifler nelerdir?
Etkileri 2-3 günde ortaya çıkar.
Bitkisel kaynaklı heterojen polisakkaridlerdir, GIS’ten emilim olmaz.
Suyu çekerek fecesi yumuşatır.
Bol su ile alınmalıdır, boğazda takılabilir.
Kronik sulu diare tedavisinde kullanılır, feces suyunu ve safra asitlerini kitle halinde tutar.
Defekasyon sıklığını azaltır.
- Metilselülöz
- Psyllium tohumları (Bol su ile almak etkinliğini artırır.)
- Kalsiyum polikarbofil
- Agar (Deniz yosunundan elde edilir.)
- Kepek
Osmotik laksatif-purgatifler nelerdir?
En çabuk etkili oral purgatiftir.
Alındıktan 2-3 saat sonra etki eder.
Aç karnına ve su ile alınırsa etkinliği artar.
- Magnezyum sülfat-sodyum sülfat (Mg %20 absorbe edilebilir.)
- Magnezyum sitrat
- Sodyum tuzları (HT’de dikkat):
Sosyum fosfat enema şeklinde,
Böbrek yetmezliğinde Mg ve K tuzları alınırsa hipermagnezemi ve hiperkalemi yapabilir. - Sorbitol
- Mannitol:
Bağırsakta su-tuz salgısını artırır.
Kolonda fermantasyona uğrar, gaz - Laktilol monohidrat:
Hepatik ensefalopati tedavisinde de kullanılabilir. - Laktüloz (Galaktoz+laktoz):
Fermentasyona uğrar. (Laktik asit+asetik asit: osmotik kaybı + peristaltik hareket stimulasyonu -> laksatif etki)
Feçeste N kaybını artırır, NH3 absorbsiyonunu azaltır. - Polietilen glikol (PEG):
İlaçların vücutta kalış süresini uzatır.
Kolon temizliğinde kullanılır.
Purgatif etkili olabilir.