Farmakologi/Kinetikk Flashcards

Farmakokinetikk

1
Q

Hva er Farmakologi?

A

Farmakologi – læren om legemidlene
- kunnskap om hvordan legemidler virker, hvilke gunstige og ugunstige effekter de har og hvordan de skal gis.

  • klinisk anvender vi denne viten i optimalisering av legemiddelbehandling og diagnostikk, forebygging og behandling av forgiftninger/misbruk med legemidler og andre kroppsfremmede stoffer.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hva er et legemiddel?

A

Legemiddelloven § 2.

  • Med legemidler forstås i denne lov stoffer, droger og preparater som er bestemt til
    eller utgis for å brukes til å forebygge, lege eller lindre sykdom, sykdomssymptomer
    eller smerter, påvirke fysiologiske funksjoner hos mennesker eller dyr, eller til ved
    innvortes eller utvortes bruk å påvise sykdom.

Statens legemiddelverk avgjør hvorvidt et stoff, urt eller preparat skal anses som et
legemiddel.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hva er Farmakope?

A
  • en statsautorisert lister eller katalog over legemidler
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hva er farmakokinetikk?

A
  • hva gjør kroppen med legemiddelet.
  • hvordan kroppen håndterer legemidlet og beskriver hvordan legemidler beveger seg gjennom i kroppen.
  • ADME (Absorpsjon, Distribusjon, Metabolisme, Ekskresjon)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Et legemiddel:

A
  • absorberes til blodet
  • distribueres til vevet
  • redistribueres dra vevet til blodet
  • elimineres (metabolisme og ekskresjon) via lever og nyre
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hva er lokal og systemisk effekt

A

Lokal effekt
- legemiddelet er ikke tatt opp i blodet og gir virkning der det er administrert feks. øyedråper, inhalasjoner, kremer/salver.

Systemisk effekt
- legemiddelet er tatt opp i blodet og kan gi virkning flere steder i kroppen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Legemidler når blodsirkulasjon via av to veier.
Enteralt og Parenteralt. Hva mener dette?

A

Enteralt - via tarm, vena porta og lever

Parenteralt - utenfor tarm, vena porta og lever (Intravenøst, resoritab, stikkpiller)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hva er passiv transport i cellemembran?

A
  • bevegelse av stoffer gjennom
    en cellemembran uten bruk av energi.
    Bevegelsen går fra et sted med høy konsentrasjon av stoffet, til et sted der konsentrasjonen av stoffet er lavere.
    Vi sier at stoffet beveger seg med
    konsentrasjonsgradienten.
  • Diffusjon og osmose er eksempler på passiv transport.
    Aktiv transport er energikrevende transport av stoffer gjennom en cellemembran. Dette skjer når
    stoffer transporteres mot høyere konsentrasjon av stoffene.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hva er aktiv transport?

A
  • med molekyler som er for store til å diffundere gjennom membranen
  • mot konsentrasjonsgradienten (fra lavere til høyere konsentrasjon av stoffet)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hva er proteinpumper og gi ulike typer?

A

Proteinpumper er spesialiserte for å transportere bestemte stoffer. De endrer form når de får tilført energipakken ATP og presser molekyler eller ioner gjennom ved aktiv transport.

Ulike typer proteinpumper:
- Ionepumper
- Natrium-kalium-pumpa (Na+/K+-pumpa)-

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Hva er Biotilgjengelighet?

A
  • hvor stor andel av en gitt legemiddelmengde som når blodsirkulasjonen.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Hva er Distribusjon?

A
  • fordeling av legemidlet i kroppen og transport til virkestedet.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Hvilken protein er det viktigste transportproteinet?

A

Albumin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hva kapilærveggen danner og tillater?

A
  • danner blod-vev-barrieren og tillater nesten fri passasje av
    substanser i plasma over kapillærveggen, bortsett fra proteiner.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hva blod-hjerne-barrieren tillater?

A
  • bare lipidløselige substanser i blodet å diffundere inn i sentralnervesystemet.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Hvor vannløselige legemidler må benytte seg av spesiell tranportsystem?

A

Cellemembranens struktur - med dobbeltlag av fosfolipider, som er hydrofobe (vannavstøtende).

Transportmekanismer
- vannløselige legemidler trenger spesifikk transportproteiner som de kan binde seg for å krysse membranen (facilitert diffusjon)
- ATP kreves å tranportere legemidlet mot konsentrasjonsgradienten.

Biotilgjengelighet
- uten effektive transportsystemer kan vannløselige legemidler ha lav bilotilgjengelighet, noe som betyr at de ikke når tilstrekkelige nivåer i blodet eller vevet for å være effektive.

Eliminering
- vannløselige legemidler blir ofte raskere eliminert fra kroppen gjennom nyrene, derfor transportmekanismer er nødvendige for at legemidlet skal ha tilstrekkelig tid til å utøve sin terapeutiske effekt.

17
Q

Hva er Farmakodynamikk

A
  • hva gjør legemiddelet med kroppen.
  • beskriver og forklarer effekter av legemidler
18
Q

Hva er distribusjonsvolum?
(utrykkes liter eller L/kg)

A
  • fordelingen av et legemiddel i kroppen.
  • lite volumet, mesteparten av legemidlet i plasma.
  • stort , mesteparten av legemidlet i vev utenfor plasma.
19
Q

Hvorfor leveren er det viktigste organet i kroppen for omdannelse av legemidler?

A
  • Leveren omdanner fettløselige aktive legemidler til vannløselige inaktive metabolitter
  • Men kan også omdanne inaktive legemidler (prodrug) til legemiddel i aktiv form.
  • Omdanningsprodukter (metabolitter) kan også være aktive legemidler
  • Enzymsystemet cytokrom P450 er det viktigste systemet for metabolisme av kroppsfremmede
    substanser (som legemidler), og finnes i mange vev, men mest i leveren.
20
Q

Hva er Eliminasjon?

A
  • skjer ved omdannelse ( i lever og galle) og utskillelse (ekskresjon) skjer via nyrene og i mindre grad via avføringen, svette og utånding.
  • vannløselige legemidler kan skilles ut uforandret i urinen. Fettløselig legemidler må omdannes til vannløselig metabolitter før de kan skille ut i urinen.
21
Q

Hva er halveringstid (T 1/2)?

A
  • tiden det at å halvere plasmakonsentrasjonen av et legemiddel?
  • måles etter at absorpsjon og distribusjon av et legemiddel er avsluttet og det kun foregår eliminasjon.
  • fasen kalles plasmahalveringstid i eliminasjonsfasen.
22
Q

Halveringstid eksempel?

A

100 - 50 - 25 - 12,5 - 6,25 - 3,125

Etter ca.5 halveringstid er alt legemiddel eliminert fra plasma (3,13% igjen)

Utregning: 100* 0,5 ^5 (timer) = 3,125 ≈ 3,13%

23
Q

Hva med halveringstiden hos gamle?

A
  • T1/2 kan forandre seg med alderen.
    Vi tar for eksempel diazepam:Hos en 20-åring kan halveringstiden måles til 20 timer, mens den hos en 80-åring kan være 80-100 timer
24
Q

Hva er doseringsintervall?

A
  • tid mellom hver dose
  • er avhengig av legemiddelets halveringstid, langsom eliminasjon lang t1/2 (dosering f.eks 1 gang daglig)
  • rask eliminasjon (kort t1/2) dosering f.eks 4 ganger daglig

For legemiddel med kort halveringstid kan doseringsintervallene forlenges ved å benytte deportformuleringer

25
Q

Hva er Steady state?

A
  • når mengden legemiddel som elimineres i et doseringsintervall er lik hver dose som inntas