Farmakodynamikk Flashcards

1
Q

Hva er farmakodynamikk?

A
  • handler om hvordan legemidler, rusmidler, giftstoffer og hormoner, virker på sine målorganer i kroppen og utløser ønskede eller uønskede effekter.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hva er de 4 grupper mottakerproteiner?

A
  • enzymer
  • transportproteiner
  • spenningsstyrte-ionekanaler
  • reseptor
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hva er Reseptorer?

A
  • makromolekyler, hovedfunksjonen er å formidle signaloverføring av kjemiske signal.
  • de fleste av de legemidler vi bruker, utøver sin effekt ved å binde seg til reseptorer. Når binding skjer, forandres reseptormolekylets form og funksjon, og en effekt utløses.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hva er en ligand?

A
  • et molekyl eller ion som binder seg til et sentralt atom, vanligvis metallioner, i en kompleks eller et enzym-substrat-system.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Mer info om ligand:

A
  • signalet som formidles når en ligand binder til en reseptor, kan øke, minske eller endre biologiske prosesser.
  • ligand kan være et hormal, en transmittersubstans (signalsubstans) eller et legemiddel.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Ligand sin virkning

A

Ligand - substans som binder til reseptoren.

Bindingssetet - er steder hvor liganden binder (nøkkelhullet)

  • reseptoren kan, når en ligand er bundet, utløse en effekt.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hva er reseptorproteinet

A
  • molekylet som formidler en fysiologisk eller biokjemisk effekt (låsen)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Oppsummering av ligand og proteinet.

A

Ligand (nøkkelen)
Bindingssetet (nøkkelhullet)
Reseptorproteinet (låsen)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hva er reseptortyper (4 eksempel)?

A

Ionekanaler
G-proteinkoblende resptorer
Enzymkoblende reseptorer
Kjernereseptorer

Legemidlet kan gi raske , middelraske og sene reaksjoner i cellen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hva er Ionekanaler?

A
  • type reseptor hvor reseptoren er et makromolekyl som danner eller er en del av en ionekanal gjennom en membran (ionekanal er normalt lukket).
  • når en slik reseptor binder en ligand, kan ionekanalen åpne eller lukke slik
    at strømmen av ioner over membranen endres.
  • dermed vil elektrolyttkonsentrasjonen endres på de to sidene av
    cellemembranen, noe som igjen kan øke eller hemme signaltrafikken innad i
    eller mellom celler og biologiske prosesser påvirkes.
     Eks: benzodiazepiner virker via ionekanaler.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Hva er G-PROTEINKOBLEDE RESEPTORER?

A
  • reseptorer er transmembranproteiner
    med syv løkker med protein som går gjennom
    cellemembranen.

Den ekstracellulære delen av proteinet inneholder
bindingssete for signalsubstans.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Andre siden av membranen (intracellulært) , har proteinet kontakt med andre proteiner, G-proteiner.

A

G-proteiner er en viktig gruppe proteiner som deltar i signalformidling.

fra celleoverflaten inn i cellen. Opiatreseptorer er et eksempel på «G-proteinkoblede» reseptorer.

G-protein-koblede reseptorer utgjør mer enn 50 % av alle
mottakermolekyler legemidler virker på.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Hva er ENZYMKOBLEDE RESEPTORER?

A
  • også kalt kinase-koblede reseptorer.
  • reseptoren er et enzym , dvs. et makromolekyl som normalt har til oppgave å øke syntesen av viktige forbindelser i kroppen.
  • Enzymer er ikke alltid bundet til cellulære membraner. De kan være både
    ekstracellulære og intracellulære. Når en ligand binder til et enzym, kan biologiske
    prosesser påvirkes ved at enzymaktiviteten øker eller avtar.
  • reseptoren for hormonet insulin er en slik enzymkoblet reseptor.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hva er kjernereseptorer?

A
  • også kalt intracellulære reseptorer
  • Kjernereseptorer skiller seg fra de tre andre reseptortypene ved at den er lokalisert
    inne i cellens cytosol. Signalsubstansen må passere cellemembranen før den kan møte sin reseptor.
  • binding til reseptoren fører til at komplekset beveger seg inn i cellekjernen og avlesning av DNA. Det vil da dannes nye proteiner.

Kjønnshormoner, (østrogen, testosteron) thyroideahormoner og D-vitamin er eksempler
på signalstoffer som virker via kjernereseptorer.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Reseptorer - agonister og antagonister

A

*En ligand som binder til en reseptor og utløser en effekt er en agonist. Stimulerer reseptoren

*En ligand som binder til en reseptor, men blokkerer (antagonist) reseptoren slik at den ikke kan stimuleres (av for eksempel kroppsegne
stoffer) er en antagonist

*Det finnes også partielle
agonister/antagonister, som bare utløser
en partiell/delvis effekt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Hva er affinitet reseptor?

A

Begrepet affinitet uttrykker hvor sterkt et legemiddel binder seg til en reseptor.

  • Jo sterkere legemidlet binder seg, desto høyere er affiniteten til reseptoren.
17
Q

Hva er selektive reseptor?

A
  • hvis et legemiddel har høy affinitet til en bestemt reseptor, men betydelig lavere affinitet til andre reseptorer, sier vi at legemidlet har høy grad av selektivitet for denne reseptoren.
18
Q

Hva er spesifikk reseptorer?

A
  • hvis et legemiddel har omtrent samme affinitet til mange ulike reseptorer, sier vi at legemidlet har lav spesifisitet eller er uspesifikt.
19
Q

Kan du gi med eksempel på legemidlet sin effekt på molekylnivå? Vi tar utgangspunktet Digoksin

A
  • påvirker et målmolekyl (Na+/K+ pumpa)

Effekten - hemmer Na+/K+ pumpa- gir mer Na+ intracellulært.

20
Q

Digoksin effekt på cellenivå

A
  • øker nivået av Ca2+ intracellulært
21
Q

Digoksin effekt på vevsnivå

A
  • øker hjertemuskulaturens kontraktilitet
22
Q

Digoksin på organnivå

A
  • øker hjertets pumpeeffekt, bedrer hjertesvikt.
23
Q

Hva er bivirkninger?

A
  • en uønsket og skadelig reaksjon som skyldes legemidler
    brukt terapeutisk, forebyggende, diagnostisk eller for å
    modifisere fysiologiske funksjoner. (WHO´s definisjon)
24
Q

Mer info om bivirkninger

A

Et legemiddel utøver ikke bare sin effekt der man ønsker, men alle steder der det finnes substrat eller reseptorer som er påvirkbare.

Idealet hadde vært legemidler med effekt på så få ulike reseptorer og organ som
mulig. Da ville man kunne unngått mange bivirkninger.

25
Utsatte grupper (bivirkninger)
Pasienter med nedsatt nyre- og/eller leverfunksjon Pasienter som bruker mange legemidler samtidig (polyfarmasi) Eldre pasienter pga naturlige aldersforandringer, økt sykelighet og skrøpelighet. Nyfødte (under 1 måned)
26
Hvordan unngå bivirkninger?
Vurdere kontraindikasjoner Vurdere muligheten for uheldige interaksjoner mellom legemidler Spørre pasienten om tidligere allergiske reaksjoner Kontrollere og observere pasienten hyppig Bivirkninger kan raskt gå over/reduseres ved dosereduksjon Langsom opptrapping av dose kan redusere fare for bivirkninger for enkelte legemidler
27
HVORDAN VITE AT ET SYMPTOM ER EN BIVIRKNING?
Er reaksjonen en kjent bivirkning for det aktuelle legemidlet? Tiden det tok fra oppstart av legemidlet til reaksjonen kom. Reaksjonen skal gå tilbake når legemidlet seponeres Reaksjonen skal komme tilbake om legemidlet gis på nytt Reaksjonen skal ikke skyldes pasientens grunnsykdom.
28
ORGANER SOM OFTEST PÅVIRKES AV BIVIRKNINGER
Hud - utslett, kløe Mage-tarmkanalen - kvalme, halsbrann, sure oppstøt, magesmerter, magesår, mageblødning, diare og obstipasjon Bloddannende organer/beinmargen - anemi, leukopeni og trombocytopeni Hjerte- karsystemet - svimmelhet, ortostatisk hypotensjon, bradykardi, arytmi Sentralnervesystemet - sedasjon, svimmelhet og forvirring Nyrer og lever
29
Hva er ulike typer bivirkninger?
Dose-relaterte Ikke dose-relaterte Bivirkninger som følge av langtidsbruk Senbivirkninger
30
DOSE-RELATERTE, FORUTSIGBARE
For stor effekt * Blødning av for høye dose Marevan * Hypoglykemi ved for store doser insulin * Hypotensjon ved for store doser blodtrykksmedisin Effekt på andre organer enn målorganet * Magebivirkninger av Albyl-E eller NSAIDS * Håravfall av cellegift Sekundær effekt * Soppinfeksjon etter antibiotikakur
31
IKKE DOSE-RELATERTE, UFORUTSIGBARE
Allergiske reaksjoner er den viktigste * Antibiotika: Penicilliner, cefalosporiner, sulfapreparat, trimetoprim * Vaksiner * Røntgenkontrastmidler Andre spesielle reaksjoner * Astmaanfall og NSAIDs * ACE-hemmere og tørrhoste
32
SOM FØLGE AV LANGTIDSBRUK
Organskade * Nyreskade etter analgetikabruk (NSAIDs) * Hudatrofi etter glukokortikoider Funksjonsendring * Redusert binyrebarkfunksjon etter langvarig glukokortikoidbehandling Legemiddelavhengighet * Eks langvarig bruk av benzodiazepine
33
SENBIVIRKNINGER
Kreft * Etter behandling med cellegift, hormoner, immunsuppressive stoffer Teratogenese (fosterskade) * Thalidomide * Isotretinoin
34
INTERAKSJONER
Endret effekt av et legemiddel pga. samtidig bruk av andre legemidler/mat/alkohol/røyking/ sol * Redusert effekt og/eller bivirkning * Forsterket effekt og/eller bivirkning Ønsket eller uønsket * Ønsket – f.eks økt blodtrykkssenkende effekt, motgift ved overdosering * Uønsket – f.eks tetracyklin og melkeprodukter
35
NÅR TENKE PÅ INTERAKSJONER?
Bruk av flere legemidler samtidig Endring av legemiddelregime Bruk av reseptfrie legemidler i tillegg Bruk av naturlegemidler/naturmidler/helsekost Blande legemidler i drikke, mat eller ernæringsmidler
36
LEGEMIDLER SOM SÆRLIG PÅVIRKER ELLER PÅVIRKES AV ANDRE LEGEMIDLER:
Epilepsilegemidler Warfarin Immunsuppresiva Digoksin Metotreksat Litium Legemidler som brukes ved hiv/aids NSAIDs Rifampicin Erytromycin Ketokonazol
37
Hva er 7 R?
- pasient, tid, måte, diagnose, legemiddel, dose, legemiddelform, istandgjøring, utlevering. Husk! Dokumentasjon og observere effekt og bivirkninger.