Farmakologi Flashcards
På vilka olika sätt kan läkemedel verka?
Binder till makromolekyler i kroppen, ha effekt på andra organismer samt egeneffekt
Vad avgör läkemedlets effekt i kroppen?
Koncentration och farmakodynamiken
Vad är en pro-drug?
Saknar egenaktivitet, omvandlas till sin aktiva form i kroppen
Vad beror koncentrationen av ett läkemedel på?
Dosering, beredningsform, administrering och farmakokinetik
Vilka olika steg ingår i utvecklingen av läkemedel?
- Drug discovery
- Preklinisk utveckling
- Kliniska prövningar, fas I-III
- Regulatory approval
- Kliniska prövningar, fas IV
Vilka strategier finns det för att upptäcka nya läkemedel?
Aktivitetscentrerad strategi - någonting slumpmässigt upptäcks ha effekt, man testar flera hundratals olika substanser
Targetcentrerad - man identifierar en viktig målmolekyl för sjukdomen och identifierar en substans som kan hämma denna
Vilka två sätt kan användas för att hitta en substans som hämmar en målmolekyl?
Screening - kan testar flera olika substansers effekt
Substratanaloger - man utvecklar en substans som är besläktad med det normala substratet
Vad ingår i de fyra faserna för kliniska prövningar?
I - maximalt tolererad dos och förstå famakokinetik
II - undersöka effekt, terapeutisk dos och biverkningar
III - jämförande studier
IV - fortsatta jämförande studier
Vilka olika typer av målmolekyler finns det för läkemedel?
Receptorer, jonkanaler, transportproteiner, enzymer och övriga targets
Vilka olika typer av receptorer finns det?
G-proteinkopplade, receptorkinaser, kärnreceptorer och ligandstyrda jonkanaler
Hur är G-proteinkopplade receptorer uppbyggda och hur fungerar de?
7-transmembranstruktur som är kopplad till ett G-protein med tre subenheter: alfa, beta, gamma. När ligand binder in kommer GTP binda in till alfa-subenheten som disoccierar från resten av subenheterna och skickar signalen vidare.
Affinitet
Hur bra ett läkemedel binder till sin receptor
Selektivitet
Hur specifikt ett läkemedel binder till sin receptor
Efficacy
Hur kraftfull läkemedelseffekten är
Potens
Hur verksamt läkemedlet är
Vad styr läkemedlets ockupans?
Dess affinitet
Vad visar en dos-responskurva?
Det biologiska svaret, kan uppskatta maximal respons och den dos som krävs för att ge EC50.
Vad händer med dos-responskurvan då en reversibel, kompetativ antagonist tillsätts?
Den högerförskjuts