Farmakokinetik Flashcards
På vilka olika sätt kan ett läkemedel passera över ett cellmembran?
Passiv diffusion
Faciliterad diffusion
Aktiv transport
Vad är skillnaden mellan faciliterad diffusion och aktiv transport
Aktiv transport är energikrävande och sker med hjälp av transportmolekyler.
Faciliterad diffusion är inte energikrävande och sker med hjälp av transportproteiner. Kan inte ske mot koncetrationsgradienten.
Vilka kemiska egenskaper är avgörande för att ett läkemedel ska kunna absorberas?
Fettlöslighet
Joniseringsgrad
Molekylstorlek
Vad definierar en syra?
Lågt pH, mycket H+, kan lätt lämna ifrån sig H+
Vad definierar en bas?
Högt pH, lite H+, kan lätt ta upp H+
Är syror och baser laddade eller oladdade?
Oladdade
I vilken form passerar ett läkemedel lättast över ett cellmembran?
Oladdat/ojoniserat/opolärt/fettlösligt
Syra i en sur miljö. Oladdat eller laddat?
Oladdat
Syra i en basisk miljö? Oladdat eller laddat?
Laddat
Bas i en basisk miljö? Oladdat eller laddat?
Oladdat
Bas i en sur miljö? Oladdat eller laddat?
Laddat
Vad avses med första passagemetabolism?
Enzymatisk nedbrytning av läkemedel som sker i tarm och lever innan läkemedelssubstansen når ut i det systematiska kretsloppet
Vad är biologisk tillgänglighet?
Den andel (i %) av det administrerade läkemedlet som nåt systemkretsloppet i oförändrat form.
Vad påverkar den biologiska tillgängligheten?
Absorptionsgrad
Samtidigt födointag
Första passagemetabolism
Vad innebär ett lågt Vd?
Liten distributionsvolym, stannar längre i blodbanan
Vad innebär ett högt Vd?
Stor distributionsvolym, fördelar sig i kroppen, risk för ackumulering i fettväv
Nämn ett viktigt plasmaprotein som binder läkemedel
Albumin
Varför har bindning till ett plasmaprotein betydelse för läkemedlets distribution i kroppen?
Hög plasmaproteinbindning = läkemedlet stannar kvar i blodbanan. Minskad distribution och stannar kvar länge i kroppen.
Levermetabolism. Fas-1, Vad händer?
- Fettlösliga läkemedel omvandlas till en metabolit (nedbrytningsprodukt).
- Katalysedras av en grupp enzymer (cytokrom P450)
Levermetabolism. Fas-2. Vad händer?
Metaboliten konjugeras med en kemisk förening till ett vattenlösligt konjugat,
Den konjugerade metaboliten tas med hjälp av transportproteiner till blodbanan eller gallan och utsöndras.
Vad är enzyminduktion?
Läkemedel/andra ämnen ökar aktiviteten hos enzymerna som katalyserar omvandlingen.
Ökad omvandling = minskad läkemedelskoncentration
Vad är enzymhämmning
Läkemedel/andra ämnen minskar aktiviteten hos enzymerna som katalyserar omvandlingen.
Minskad omvandling = ökad läkemedelskoncentration
Vad händer med ett fettlösligt läkemedel efter att det passerat ut med primärurinen?
Reabsorberas till blodet genom tubulär reabsorption
Vad påverkar hur ett läkemedel elimineras via njurarna?
Urinens pH-värde och läkemedlets joniseringsgrad/fettlöslighet
Vad händer med ojoniserade/fettlösliga läkemedel vid njureliminationen?
Reabsorberas (återupptas) till blodet
Vad händer med joniserade/vattenlösliga läkemedel vid njureliminationen?
Reabsorberas inte, stannar kvar i tubuli
Hur kan man surgöra urinen?
Med amoniumklorid
Hur kan man göra urinen mer alkalisk?
Med bikarbonat
Vad betyder farmakokinetik?
Vilka områden ingår?
Vad händer med läkemedlet i kroppen.
Administration, Absorption, Distribution, Elimination