Fármacos hipoglucemiantes Flashcards
Único fármaco disponible de las biguanidas
Metformina
Mecanismo de acción de metformina (biguanidas)
Actúa sobre el receptor hepático OCT-1
Reducen la glucemia por mecanismos complejos y poco conocidos
* Aumentan la utilización de glucosa intestinal
* Activan el eje de incriminas
* Inhiben gluconeogénesis y glucogenólisis hepática
Aumentan la captación y utilización de glucosa por el músculo esquelético.
Disminuye LDL y VLDL
Efectos secundarios de metformina (biguanidas)
Trastornos GI transitorios, acidosis láctica (más frecuente en IRC, hepatopatías, choque, EPOC e ICC), contraindicada en embarazo
Fármacos que aún se conservan de la familia de las sulfonilureas
Gibenclamida, Glimepirida en
combinación y la Glipizida
Mecanismo de acción de sulfonilureas (glibenclamida, glimepirida, glipizida)
Estimulan selectivamente la capacidad secretora de insulina en las células B del páncreas (necesitan páncreas funcionante)
Efectos secundarios de sulfonilureas (glibenclamida, glimepirida, glipizida)
- Aumento de apetito y peso
- Alergias
- Aumento de la mortalidad cardiovascular por bloqueo de canales K(atp)
- Efecto pseudoabusante
- Sinergismo hipoglucemiante (al agregarle medicamentos como AINES, coumarinicos, IMAO, AB, OH,
imidazoles, metronidazol)
Único fármaco de la familia de las tiazolidinedionas (gliatazonas) que sigue vigente
Pioglitzona
Mecanismo de acción de las tiazolidinedionas (gliatazonas)
Actúan a nivel de los PPAR gamma reduciendo la síntesis hepática de glucosa y aumentando la captación de glucosa por el músculo
Efectos secundarios de las tiazolidinedionas (gliatazonas)
Hepatotoxicidad, elevación de enzimas hepáticas a 3-7 meses de tx, aumento de peso, retención de líquidos (edemas, hemodilución, ICCV), contraindicadas en niños y embarazadas, interacción con insulina
Pseudo-hidratos de carbono que inhiben competitivamente la a-glucosidasa intestinal en las células del borde en cepillo
Inhibidores de la a-Glucosidasa intestinal
Fármacos inhibidores de la a-glucosidasa intestinal
ACARBOSA
VOGLIBOSA
MIGLITOL
Mecanismo de acción de los inhibidores de la a-glucosidasa intestinal
Reduce la producción de monosacáridos así como la biodisponibilidad de glucosa y otras hexosas para ser absorbidas en el intestino
Mecanismo de acción de fármacos Inhibidores de la dipeptil-peptidasa 4 (iDDP-4)
Inhiben la degradación de secretinas endógenas GLP-1 y GIP, aumentan la síntesis y secreción de insulina
Disminuyen los niveles de glucagon
Disminuyen HB glucosilada en 0.6-0.8%
¿De qué se encargan las incretinas? Glucagon like peptide-1 (GLP-1)
Gatro intestinal peptide (GIP)
Controlan la liberación de insulina glucosa dependiente
GLP-1 y GIP son responsables de 60-70% de la secreción postpandrial de insulina
Inhiben secreción de glucagón, vaciamiento gástrico, disminuyen apetito y peso (GLP-1*)
Mecanismo de acción de los agonistas de GLP-1
Estimulan la secreción de insulina por los islotes, suprimen el glucagón posprandial, controlan la saciedad a nivel cerebral, enlentecen el vaciamiento gástrico disminuyen Hb glucosilada en 0.4-1.6% y produce disminución de peso.