Fármacos hipnóticos e sedativos Flashcards
Qual a função dos ansiolíticos e hipnóticos?
Os ansiolíticos são fármacos para tratar a ansiedade, já os hipnóticos são fármacos utilizados para tratar a insônia.
OBS: os fármacos hipnóticos são depressores do SNC
Qual é a função do GABA?
O Gaba é um neurotransmissor inibitório e tem a função de reduzir a atividade neural, produzindo um efeito calmante, ajudando a regular o equilíbrio entre excitação e inibição no cérebro.
Então, ao diminuir a atividade neuronal, o GABA:
evita crises epilépticas
regula o sono (favorece o relaxamento e induz o sono)
controla a atividade e o entresse
!! O gaba possui anções sedativas e ansiolíticas
O alcool e os BDZ aumentam a açaõ do gaba
Fale sobre os Barbitúricos e sobre os Benzodiazepínicos
OBS: os barbituricos e os BDZ são depressores do SNC e potencializam a ação do GABA
Os Barbitúricos e os BDZ se ligam aos receptores Gaba A.
Os benzodiazepínicos aumentam a afinidade do GABA pelo seu receptor. Para que o BDZ aja é necessário que o GABA esteja ligado ao receptor (ou seja, os BDZ são moduladores alostéricos do Gaba)
Benzodiazepínicos: aumentam a FREQUÊNCIA de abertura dos canais de Cl- , mediado pelo gaba
Barbitúricos: aumentam a TEMPO DE ABERTURA dos canais de Cl-, não necessitam do GABA
Por isso os barbitúricos possuem efeitos depressores potentes sobre o SNC, podendo levar a uma depressão respiratória e a outros efeitos adversos graves em doses elevadas
Os benzodiazepínicos não abrem diretamente os canais de Cl-: eles dependem do GABA para produzirem os efeitos inibitórios dno SNC
Já os Barbitúricos, abrem os canais de Cl- por si só, independentemente do GABA. Os Barbitúricos exercem seus efeitos inibitórios por: diminuir a atividade do glutamato (excitatório) e aumentr a atividade do Gaba (inibitório)
Quais são as classes de farmacos que tratam a ansiedade e a insônia?
As classes de fármacos que tratam a ansiedade e a insônia são:
Benzodiazepínicos
Barbitúricos
Agonistas de serotonina
Fármacos Z
Melatoninérgicos
Fale sobre os Barbitúricos
Os barbituricos são utilizados, principalmente, como anticonvulsivantes e como anestésicos.
Os barbituricos não são mais utilizados como ansioliticos e hipnoticos, pois:
tem potente efeito depressor do snc
são indutores enzimáticos, podendo causar interações medicamentosas
produzem auto grau de tolerância e dependência
Os únicos barbituricos utilizados hoje me dia são:
Fenobarbital (anti epleptico)
Tiopental (anestésico EV)
Qual a utilização dos benzodiazepínicos?
Os benzodiazepínicos podem ser utilizados como:
Ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivantes, indutores de amnésia, relaxantes musculares
OBS: os benzodiazepínicos causam amnésia retrógrada
Por que os BDZ induzem ressacas prolongadas?
Os BDZ sofrem biotransformação hepática, gerando metabólitos ativos. Por isso os BDZ possuem efeitos cumulativos e induzem a uma ressaca prolongada quando utilizados repetidamente
O que é a buspirona?
A buspirona é um ansiolítico de segunda geração
A Buspirona é uma antagonistas dos receptores 5HT1A (receptor de serotonina).
A buspirona aumenta a liberação de serotonina nas sinapses com o tempo e reduz a ansiedade a longo prazo
Qual é o mecanismo de ação da Buspirona?
A buspirona se liga ao receptor 5HT1A de serotonina. Esse receptor é um receptor acoplado á proteína Gi (inibitório). Assim, haverá um fechamento dos canais de cálcio e uma abertura dos canais de potássio, hiperpolarizando as células. Essa hiperpolarização ira gerar os efeitos inibitórios no snc, diminuindo a atividade neuronal e reduzindo a ansiedade.
OBS: a buspirona não possui efeitos sedativos (vantagem) e não possui efeitos hipnoticos (desvatagem, pois não ajuda no sono)
Fármacos Z
Os farmacos Z se ligam aos receptores Gaba A e facilitam a inibição neuronal medidada pelo GABA
Os fármacos Z são utilizados para induzir o sono
O que causa a dependencia dos BDZ?
Os benzodiazepínicos possuem uma alta lipossolubilidade, proporcionando um rápido início da ação. Além disso, a meia vida dos BDZ é curta, fazendo com que eles sejam eliminados mais rapidamente do corpo. Essa combinação de rápida absorção e rápida eliminação pode aumentar o risco de dependência.
