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Farmacología Básica II Parcial > Fármacos antiepilépticos y anticonvulsivantes > Flashcards

Fármacos antiepilépticos y anticonvulsivantes Flashcards

1
Q

Que es una convulsión

A

Es un trastorno transitorio. Causado por la activación sincrónica y rítmica de una población de neuronas.
Ej: Convulsión febril.

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2
Q

Que es epilepsia

A

Es una enfermedad CRÓNICA. Las crisis son producida por descarga paroxística, hipersíncrona, excesiva e incontrolada de un grupo de neuronas.

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3
Q

Tres procesos de la epileptigenesis

A

a) Cambios en la despolarización, por alteración de los canales ionicos (diana).
b) Diminuye el tono inhibitorio de GABA
C) Aumenta tono excitador de Glutamato y Aspartato –>sensibilizan canales AMPA/KA.

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4
Q

Clasificación de Antiepilépticos, según su mecanismo de acción

A

a) Actúan sobre canales iónicos
b) Actúan potenciando el tono inhibitorio de GABA
c) Actúan por múltiples mecanismos
d) otros mecanismos

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5
Q

Antiepilépticos que actúan principalmente sobre canales iónicos

A

Carbamazepina
Fenitoína
Oxcarbazepina
Pregabalina

*Pueden tener otra acción pero es su principal mecanismo

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6
Q

Antiepilépticos que actúan principalmente potenciando el tono inhibitorio de GABA

A

Benzodiacepinas

Fenobarbital

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7
Q

Antiepilépticos que actúan por múltiples mecanismos de acción

A

Ácido valproico
Gabapentina
Lamotrigina

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8
Q

Antiepilépticos que actúan por otros mecanismos de acción

A

Levetiracetam

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9
Q

Antiepilépticos de primera generación

A

Ácido valproico, carbamazepine, benzodiacepinas, fenitoína y fenobarbital.

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10
Q

Antiepilépticos de segunda generación

A

Gabapentina, lamotrigina, levetiracetam, oxcarbazepina, pregabalina y topiramato.

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11
Q

Usos del Ácido Valproico

A

Mal Convulsivo y NO convulsivo: trastorno bipolar, prevención migraña, dolor neuropático (sobre descargas).

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12
Q

Mecanismo de acción Ácido Valproico

A

Principal: Aumento de la Concentración de GABA:

  • estimula la ácido glutámico descarboxilasa –> síntesis
  • inhibe la ácido succínico deshidrogenase y GABA transaminasa –> menos degradación
  • Aumento liberación

Reduce liberación ácido asiático
Inhibe canales Na dependientes de voltaje (NO en hipocampo)
Inhibe canales CaT (no en tálamo).

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13
Q

Reacciones adversas del Ácido Valproico

A 
Al inicio: alteraciones GI (dispepsia, náuseas, vómitos, anorexia, diarrea y estreñimiento) 
Aumento de peso
Alopecia 
Temblor 
Agitación 
Sedación
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14
Q

Mecanimos de Acción de la Benzodiacepinas

A

Aumentan la FRECUENCIA de apertura de los canales de Cl- -> hiperpolariza la membrana. De esta manera aumenta la acción de GABA sobre el receptor GABA-A (tono inhibitorio).

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15
Q

Cuales benzodiazepines se utilizan:

A

Diazepam, Lorazepam, Clonazepam, Clobazam

Para el mal epiléptico (crisis): diazepam
Como antiepiléptico (prevención): clonazepam y clobazam.
Para convulsiones febriles y tx crisis agudas: diazepam y clonazepam.

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16
Q

Efectos segundarios de las benzodiacepinas

A

somnolencia, letargia y cansancio.

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17
Q

Antiepiléptico de espectro reducido que es eficaz en convulsiones tonicoclónicas generalizadas y crisis parciales

A

Carbamazepina

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18
Q

Mecanismo de acción carbamazepina y oxcarbazepina

A

Inhibe la entrada de sodio bloqueando descargas de alta frecuencia.

Dosis altas: inhibe la liberación de neurotransmisores.

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19
Q

Reacciones adversas carbamazepina

A

Molestías: náuseas, cefaleas, mareo, somnolencia, diplopía e incoordinación.

A dosis altas: vértigo, ataxia, diplopía, somnolencia, náuseas, vómintos, astenia, secreción inadecuada de ADH e hiponatremia

Exantemas o hipersensibilidad.

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20
Q

Reacciones adversas Oxcarbazepina

A

Menos rxns adversas sobre SNC y menos hipersensibilidad

Más hiponatremia

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21
Q

Mecanismo de acción Fenitoína

A

Inhibe canales de sodio y reduce liberación de ácido glutámico.

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22
Q

Reacciones adversas fenitoína

A

Efectos secundarios si es crónico, más en niños, mujeres y ancianos.
Dependen de la dosis. Son múltiples y de diferente grado de intensidad.

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23
Q

Bárbiturico de acción prolongada.
Actividad: sedante, hipnótica y anestésica.
Como anticonvulsivantes se acompaña de sedación o sueño.

A

Fenobarbital

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24
Q

Mecanismo de acción Fenobarbital

A

Aumenta tono inhibitorio de GABA. NO afecta frecuencia ni conductancia.
Reduce liberación ácido glutámico
A dosis altas: inhibe canales Na V.

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25
Q

Reacciones adversas Fenobarbital

A

Si se inicia bruscamente: somnolencia que desaparece con el tiempo
A dosis altas: afecta SNC y produce torpeza, sedación, somnolencia e incapacidad para concentrarse.

26
Q

Análogos estructurales de GABA que NO estimulan receptores GABA-A

A

Gabapentina y pregabalina

27
Q

Usos de gabapentina y pregabalina

A

Coayudantes en el tx para el dolor neuropático

28
Q

Diferencia entre gabapentina y pregabalina

A

La gabapentina aumenta el tono de GABA; la pregabalina NO.

29
Q

Mecanismo de acción Gabapentina

A

Se fija a la subunidad α2δ de los canales de Ca V y tienen facilitación de GABA –>porque aumenta el Cl para sacar las cargas positivas.

30
Q

Mecanismo de acción de la Pregabalina

A

Se fija a la subunidad α2δ pero no tiene capacidad gabaergica.

31
Q

Reacciones adversas - Gabapentina y pregabalina

A 
Bien tolerados en monoterapia y se reducen los efectos con un inicio gradual. 
Somnolencia
Aumento de peso 
Fatiga 
Vértigo, con el nauseas y vómitos
32
Q

Reacciones adversas Lamotrigina

A

Alteraciones neurológicas: vértigo, somnolencia, insomnio, cefaleas, náuseas y astenia.
Exantemas

33
Q

Mecanismo de acción Levetiracetam

A

Se fija a las proteínas de las vesículas sinátivas SV2A

34
Q

Reacciones adversas -Levetiracetam

A 
somnolencia 
Astenia 
Vértigo 
Cefaleas
* desaparecen 2-4 semanas de tratamiento.
35
Q

Efectos adversos - Topiramato

A

Fatiga, somnolencia, náuseas, anorexia, pérdida de peso, parestesias, confusión, cefaleas, altera capacidad de concentración.
Se observa más en los primeros 2 meses.

36
Q

Antiepileptico con cinética tiempo dependiente

A

Carbamazepina

37
Q

Antiepiléptico con cinética dosis dependiente creciente

A

Fenitoína

38
Q

Antiepiléticos con cinética dosis dependiente decreciente

A

Gabapentina y Valproato.

39
Q

Antiepiléticos con cinética lineal

A

Todos los demás

40
Q

Diferencias entre la carbamazepina y la oxcarbamazepina

A
  1. La carbamazepina puede aumentar o ;disminuir la corriente de K+ (induciendo una convulsion). La oxcarbazepina solo puede aumentar.
  2. La carbamazepina tiene una absorción lenta e incompleta, mientras la oxcarbazepina tiene una absorción rápida y completa.
  3. La carbamazepina tiene muchas interacciones con medicamentos.
  4. La carbamazepina tiene mayor efectos adversos, con excepción que la oxcarbazepina causa más hiponatremia.
41
Q

Mecanismo de acción Lamotrigina

A
  1. inhibe canales de Na pre y post sinapticos
  2. inhibe canales de Ca pre sinópticos
    Esto disminuye Asp y Glu
  3. inhibe liberación NO y recaudación de serotonina (uso psiquiátrico).
42
Q

Anticonvulsivante que no interacciona con otros fármacos ni es inducido.

A

Levetiracetam

43
Q

Anticonvulsivantes que interaccionan con otros fármacos y que pueden ser inducidos

A

Antiepilepticos de primera generación

44
Q

Anticonvulsivante que se induce a el mismo

A

Valproato

45
Q

Anticovulsivantes que no interaccionan pero si pueden ser inducidos

A

Oxcarbazepina, lamotrigina, topiramato

46
Q

Anticonvulsivantes con metabolites tóxicos

A

Valproato y Fenitoína

47
Q

Biodisponibilidad de la mayoría de anticonvulsivantes

A

Mayor al 90%

48
Q

3 anticonvulsivantes con peor disponibilidad

A
  1. Gabapentina: 35 - 60%
  2. Carbamazepina: 75- 85%
  3. Topiramato: 80-95%
49
Q

Primera elección para epilepsia con ausencias

A

Valproato y Lamotrigina

50
Q

Segunda elección para epilepsia con ausencias

A

Clonazepam, levetiracetam, topiramato

51
Q

Primera elección para epilepsia con convulsiones tonicoclonicas generalizadas

A

Carbamazepina lamotrigina, topiramato, valproato

52
Q

Segunda elección para epilepsia con convulsiones tonicoclonicas generalizadas

A

Fenitoína, fenobarbital, levetiracetam, oxcarbazepina

53
Q

Primera elección para epilepsia mioclónica juvenil

A

Lamotrigina y valproato

54
Q

Segunda elección para epilepsia mioclónica juvenil

A

Clonazepam, levetiracetam, topiramato

55
Q

Primera elección para el Sd. West

A

Corticoides y vigabatrina

56
Q

Segunda elección para el Sd. West

A

Valproato, topiramato, clonazepam, clobazam.

57
Q

Primera elección para el Sd. Lennox-Gastout

A

Lamotrigina, Topiramato, Valproato

58
Q

Segunda elección para el Sd. Lennox-Gastout

A

Levetiracetam, Clobazam, clonazepam.

59
Q

Primera elección para epilepsias mioclonicas progresivas

A

Valproato

60
Q

Segunda elección para epilepsias mioclonicas progresivas

A

levetiracetam

61
Q

Primera elección para epilepsias parciales

A

Carbamazepina, lamotrigina, oxcarbazepina, valproato

62
Q

Segunda elección para epilepsias parciales

A

Fenitoína, gabapentina, levetiracetam, pregabalina, topiramato.

Farmacología Básica II Parcial (5 decks)

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