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Farmacología Básica II Parcial > Fármacos antiepilépticos y anticonvulsivantes > Flashcards

Fármacos antiepilépticos y anticonvulsivantes Flashcards

1
Q

Que es una convulsión

A

Es un trastorno transitorio. Causado por la activación sincrónica y rítmica de una población de neuronas.
Ej: Convulsión febril.

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2
Q

Que es epilepsia

A

Es una enfermedad CRÓNICA. Las crisis son producida por descarga paroxística, hipersíncrona, excesiva e incontrolada de un grupo de neuronas.

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3
Q

Tres procesos de la epileptigenesis

A

a) Cambios en la despolarización, por alteración de los canales ionicos (diana).
b) Diminuye el tono inhibitorio de GABA
C) Aumenta tono excitador de Glutamato y Aspartato –>sensibilizan canales AMPA/KA.

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4
Q

Clasificación de Antiepilépticos, según su mecanismo de acción

A

a) Actúan sobre canales iónicos
b) Actúan potenciando el tono inhibitorio de GABA
c) Actúan por múltiples mecanismos
d) otros mecanismos

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5
Q

Antiepilépticos que actúan principalmente sobre canales iónicos

A

Carbamazepina
Fenitoína
Oxcarbazepina
Pregabalina

*Pueden tener otra acción pero es su principal mecanismo

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6
Q

Antiepilépticos que actúan principalmente potenciando el tono inhibitorio de GABA

A

Benzodiacepinas

Fenobarbital

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7
Q

Antiepilépticos que actúan por múltiples mecanismos de acción

A

Ácido valproico
Gabapentina
Lamotrigina

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8
Q

Antiepilépticos que actúan por otros mecanismos de acción

A

Levetiracetam

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9
Q

Antiepilépticos de primera generación

A

Ácido valproico, carbamazepine, benzodiacepinas, fenitoína y fenobarbital.

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10
Q

Antiepilépticos de segunda generación

A

Gabapentina, lamotrigina, levetiracetam, oxcarbazepina, pregabalina y topiramato.

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11
Q

Usos del Ácido Valproico

A

Mal Convulsivo y NO convulsivo: trastorno bipolar, prevención migraña, dolor neuropático (sobre descargas).

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12
Q

Mecanismo de acción Ácido Valproico

A

Principal: Aumento de la Concentración de GABA:

  • estimula la ácido glutámico descarboxilasa –> síntesis
  • inhibe la ácido succínico deshidrogenase y GABA transaminasa –> menos degradación
  • Aumento liberación

Reduce liberación ácido asiático
Inhibe canales Na dependientes de voltaje (NO en hipocampo)
Inhibe canales CaT (no en tálamo).

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13
Q

Reacciones adversas del Ácido Valproico

A 
Al inicio: alteraciones GI (dispepsia, náuseas, vómitos, anorexia, diarrea y estreñimiento) 
Aumento de peso
Alopecia 
Temblor 
Agitación 
Sedación
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14
Q

Mecanimos de Acción de la Benzodiacepinas

A

Aumentan la FRECUENCIA de apertura de los canales de Cl- -> hiperpolariza la membrana. De esta manera aumenta la acción de GABA sobre el receptor GABA-A (tono inhibitorio).

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15
Q

Cuales benzodiazepines se utilizan:

A

Diazepam, Lorazepam, Clonazepam, Clobazam

Para el mal epiléptico (crisis): diazepam
Como antiepiléptico (prevención): clonazepam y clobazam.
Para convulsiones febriles y tx crisis agudas: diazepam y clonazepam.

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16
Q

Efectos segundarios de las benzodiacepinas

A

somnolencia, letargia y cansancio.

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17
Q

Antiepiléptico de espectro reducido que es eficaz en convulsiones tonicoclónicas generalizadas y crisis parciales

A

Carbamazepina

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18
Q

Mecanismo de acción carbamazepina y oxcarbazepina

A

Inhibe la entrada de sodio bloqueando descargas de alta frecuencia.

Dosis altas: inhibe la liberación de neurotransmisores.

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19
Q

Reacciones adversas carbamazepina

A

Molestías: náuseas, cefaleas, mareo, somnolencia, diplopía e incoordinación.

A dosis altas: vértigo, ataxia, diplopía, somnolencia, náuseas, vómintos, astenia, secreción inadecuada de ADH e hiponatremia

Exantemas o hipersensibilidad.

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20
Q

Reacciones adversas Oxcarbazepina

A

Menos rxns adversas sobre SNC y menos hipersensibilidad

Más hiponatremia

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21
Q

Mecanismo de acción Fenitoína

A

Inhibe canales de sodio y reduce liberación de ácido glutámico.

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22
Q

Reacciones adversas fenitoína

A

Efectos secundarios si es crónico, más en niños, mujeres y ancianos.
Dependen de la dosis. Son múltiples y de diferente grado de intensidad.

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23
Q

Bárbiturico de acción prolongada.
Actividad: sedante, hipnótica y anestésica.
Como anticonvulsivantes se acompaña de sedación o sueño.

A

Fenobarbital

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24
Q

Mecanismo de acción Fenobarbital

A

Aumenta tono inhibitorio de GABA. NO afecta frecuencia ni conductancia.
Reduce liberación ácido glutámico
A dosis altas: inhibe canales Na V.

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25
Reacciones adversas Fenobarbital
Si se inicia bruscamente: somnolencia que desaparece con el tiempo A dosis altas: afecta SNC y produce torpeza, sedación, somnolencia e incapacidad para concentrarse.
26
Análogos estructurales de GABA que NO estimulan receptores GABA-A
Gabapentina y pregabalina
27
Usos de gabapentina y pregabalina
Coayudantes en el tx para el dolor neuropático
28
Diferencia entre gabapentina y pregabalina
La gabapentina aumenta el tono de GABA; la pregabalina NO.
29
Mecanismo de acción Gabapentina
Se fija a la subunidad α2δ de los canales de Ca V y tienen facilitación de GABA -->porque aumenta el Cl para sacar las cargas positivas.
30
Mecanismo de acción de la Pregabalina
Se fija a la subunidad α2δ pero no tiene capacidad gabaergica.
31
Reacciones adversas - Gabapentina y pregabalina
``` Bien tolerados en monoterapia y se reducen los efectos con un inicio gradual. Somnolencia Aumento de peso Fatiga Vértigo, con el nauseas y vómitos ```
32
Reacciones adversas Lamotrigina
Alteraciones neurológicas: vértigo, somnolencia, insomnio, cefaleas, náuseas y astenia. Exantemas
33
Mecanismo de acción Levetiracetam
Se fija a las proteínas de las vesículas sinátivas SV2A
34
Reacciones adversas -Levetiracetam
``` somnolencia Astenia Vértigo Cefaleas * desaparecen 2-4 semanas de tratamiento. ```
35
Efectos adversos - Topiramato
Fatiga, somnolencia, náuseas, anorexia, pérdida de peso, parestesias, confusión, cefaleas, altera capacidad de concentración. Se observa más en los primeros 2 meses.
36
Antiepileptico con cinética tiempo dependiente
Carbamazepina
37
Antiepiléptico con cinética dosis dependiente creciente
Fenitoína
38
Antiepiléticos con cinética dosis dependiente decreciente
Gabapentina y Valproato.
39
Antiepiléticos con cinética lineal
Todos los demás
40
Diferencias entre la carbamazepina y la oxcarbamazepina
1. La carbamazepina puede aumentar o ;disminuir la corriente de K+ (induciendo una convulsion). La oxcarbazepina solo puede aumentar. 2. La carbamazepina tiene una absorción lenta e incompleta, mientras la oxcarbazepina tiene una absorción rápida y completa. 3. La carbamazepina tiene muchas interacciones con medicamentos. 4. La carbamazepina tiene mayor efectos adversos, con excepción que la oxcarbazepina causa más hiponatremia.
41
Mecanismo de acción Lamotrigina
1. inhibe canales de Na pre y post sinapticos 2. inhibe canales de Ca pre sinópticos Esto disminuye Asp y Glu 3. inhibe liberación NO y recaudación de serotonina (uso psiquiátrico).
42
Anticonvulsivante que no interacciona con otros fármacos ni es inducido.
Levetiracetam
43
Anticonvulsivantes que interaccionan con otros fármacos y que pueden ser inducidos
Antiepilepticos de primera generación
44
Anticonvulsivante que se induce a el mismo
Valproato
45
Anticovulsivantes que no interaccionan pero si pueden ser inducidos
Oxcarbazepina, lamotrigina, topiramato
46
Anticonvulsivantes con metabolites tóxicos
Valproato y Fenitoína
47
Biodisponibilidad de la mayoría de anticonvulsivantes
Mayor al 90%
48
3 anticonvulsivantes con peor disponibilidad
1. Gabapentina: 35 - 60% 2. Carbamazepina: 75- 85% 3. Topiramato: 80-95%
49
Primera elección para epilepsia con ausencias
Valproato y Lamotrigina
50
Segunda elección para epilepsia con ausencias
Clonazepam, levetiracetam, topiramato
51
Primera elección para epilepsia con convulsiones tonicoclonicas generalizadas
Carbamazepina lamotrigina, topiramato, valproato
52
Segunda elección para epilepsia con convulsiones tonicoclonicas generalizadas
Fenitoína, fenobarbital, levetiracetam, oxcarbazepina
53
Primera elección para epilepsia mioclónica juvenil
Lamotrigina y valproato
54
Segunda elección para epilepsia mioclónica juvenil
Clonazepam, levetiracetam, topiramato
55
Primera elección para el Sd. West
Corticoides y vigabatrina
56
Segunda elección para el Sd. West
Valproato, topiramato, clonazepam, clobazam.
57
Primera elección para el Sd. Lennox-Gastout
Lamotrigina, Topiramato, Valproato
58
Segunda elección para el Sd. Lennox-Gastout
Levetiracetam, Clobazam, clonazepam.
59
Primera elección para epilepsias mioclonicas progresivas
Valproato
60
Segunda elección para epilepsias mioclonicas progresivas
levetiracetam
61
Primera elección para epilepsias parciales
Carbamazepina, lamotrigina, oxcarbazepina, valproato
62
Segunda elección para epilepsias parciales
Fenitoína, gabapentina, levetiracetam, pregabalina, topiramato.

Farmacología Básica II Parcial (5 decks)

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