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NEUROLOGÍA > FARMACOS ANTICRISIS > Flashcards

FARMACOS ANTICRISIS Flashcards

1
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DEL FENOBARBITAL

A

Se une a GABAA ,
prolongando la apertura del
canal de Cl- asociado

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2
Q

METABOLISMO Y BIODISPONIBILIDAD DEL FENOBARBITAL

A

+ Metabolismo en hígado
+Baja unión a proteínas
+VM: 80-100 h
+Inductor de la enzima hepática
P450

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3
Q

TIPO DE CRISIS PARA LA QUE ES USADO EL FENOBARBITAL

A

CRISIS NEONATALES

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4
Q

CONCENTRACIÓN SERICA DEL FENOBARBITAL

A

15 mcg/ml- 40mcg/ml

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5
Q

EFECTOS ADVERSOS DEL FENOBARBITAL

A

DEPRESIÓN, CONTRCATURAS DE
DUPUYTREN, DISMINUCIÓN DE LA
MINERALIZACIÓN ÓSEA, HOMBRO
CONGELADO, FIBROMATOSIS
PLANTAR

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6
Q

CARACTERISTICA IMPORTANTE DE LA PRIMIDONA

A

Se convierte en el hígado en:
+ Fenobarbital
+Feniletilmalonamida

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7
Q

CUAL ES EL PORCENTAJE DE PRIMIDONA QUE SE CONVIERTE EN FENOBARBITAL AL USARSE EN MONOTERAPIA?

A

En monoterapia, el 25% de la
primidona se convierte en
fenobarbital

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8
Q

VIDA MEDIA DE LA PRIMIDONA

A

VM: 10-15h en monoterapia

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9
Q

TIPO DE CRISIS PARA LA QUE ES USADA LA PRIMIDONA

A

Crisis focales
Tónico clónicas generalizadas

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10
Q

EFECTO ADVERSO DE LA PRIMIDONA

A

REACCIÓN TÓXICA AGUDA NO
RELACIONADA CON EL
FENOBARBITAL
Sedación, ATAXIA, nauseas,
vómitos, somnolencia

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11
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA FENITOINA

A

Se une al estado (+) del canal
de NA, PROLONGA SU
ESTADO DE (-)
«Reduciendo los disparos de
alta frecuencia»

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12
Q

VIA IV LA FENITOINA ES UN….

A

IV—PROFARMACO
FOSFOFENÍTOINA

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13
Q

QUE MEDICAMENTOS DISMINUYEN LA BIODISPONIBILIDAD DE LA FENITOINA?

A

+ CA
+ ANTIACIDOS
+ Alimentación nasogástrica.

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14
Q

METABOLISMO DE LA FENITOINA

A

Metabolismo en hígado,
citocromo P450
» (CYP) 2C19.«

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15
Q

UNION A PROTEINAS DE LA FENITOINA

A

Altamente unido a proteínas
(90%)

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16
Q

CUAL ES LA CINEMATICA DE LA FENITOINA?

A

NO LÍNEAL–Sobrepasa la
concertación de suero aceptable,
aumenta
desproporcionadamente si
aumenta la dosis

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17
Q

PARA QUE TIPO DE CRISIS NO ESTA RECOMENDANDA LA FENITOINA?

A

NO EFECTIVA EN
CRISIS DE
AUSENCIAS
NI EN
MIOCLONICAS

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18
Q

CONCENTRACIÓN SERICA RECOMENDADA DE LA FENITOINA

A

10 mcg/ml -20mcg/ml

Sin proteínas 1 mcg/l -2mcg/ml

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19
Q

EFECTOS ADVERSOS DE LA FENITOINA

A

FLEBITIS, CELULITIS, SX DEL
GUANTE MORADO
HIPOTENSIÓN, ARRITMIAS.
(ECG y control PA)
Ataxia, diplopía, nistagmo,disartria,
SX STEVEN JHONSON,

USO PROLONGADO:
HIPERLPASIA
GINGIVAL, NEUROPATÍA
PERIFÉRICA, ANEMIA

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20
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA CARBAMAZEPINA

A

Bloquea canal de NA
dependientes de voltaje.

«Reduce la actividad
neuronal de alta frecuencia»

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21
Q

METABOLISMO DE LA CARBAMAZEPINA

A

Metabolismo en hígado, por
CYP3A4.

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22
Q

METABOLITO ACTIVO DE LA CBZ

A

EPÓXIDO ES SU METABOLITO +
IMPORTANTE

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23
Q

QUE ES EL FENOMENO DE AUTOINDUCCIÓN EN LA CBZ?

A

Aumenta su
aclaramiento y se reduce su
concentración sérica (2-4 sem).

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24
Q

TIPO DE CRISIS PARA LA QUE ES UTILIZADA LA CBZ

A

ESTANDAR EN CRISIS DE
INICIO FOCAL

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25
Q

CONCENTRACIÓN SERICA ACEPTABLE DE LA CBZ

A

4 mcg/ml a 12 mcg/ml

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25
Q

TIPO DE CRISIS QUE EXACERBA LA CBZ

A

EXACERBA
AUSENCIAS,
MIOCLÓNICAS Y
ATÓNICAS

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26
Q

EFECTO ADVERSO DE LA CBZ

A

LEUCOPENIA LEVE.
Tomar BH y enzimas hepáticas antes
de inicia

HLA-B1502 se asocia a SX STEVEN
JHONSON Y NET

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27
Q

MECANISMO DE ACCIÓN OXCARBAZEPINA

A

ANÁLOGO ESTRUCTURAL DE
LA CBZ
Se une al canal de NA, (-) la
activación neuronal
repetitiva de alta frecuencia

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28
Q

CARACTERISTICAS DE LA OXCARBAMAZEPINA

A

Excelente biodisponibilidad
Se convierte en el derivado
monohidroxi, que tiene 2
enantiómeros.
S-LICARBAZEPINAACTIVIDAD
ANTICONVULSIVANTE (80%)
R-LICARBAZEPINA–Menos activa
y efectos adversos

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29
Q

LA OXCARBAMAZEPINA ES UN INHIBIDOR DEBIL DE LA CYP2C19

A

AUMENTANDO EL NIVEL DE DFH EN DOSIS ALTAS

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30
Q

TIPOS DE CRISIS PARA LA CUAL ES UTILIZADA OXZC

A

PRIMERA LÍNEA EN
MONOTERAPIA CRISIS DE
INCIO FOCAL

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31
Q

TIPOS DE CRISIS QUE EXACERBA LA OXZC

A

EXACERBA
AUSENCIAS Y
MIOCLÓNICAS

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32
Q

CONCETRACIÓN SERICA DE LA OXZC

A

Derivado monohdroxi
15 mcg/ml - 35mcg/ml

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33
Q

EFECTO ADVERSO DE LA OXZC

A

HIPONATREMIA

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34
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DE Acetato de eslicarbazepina

A

Pariente de tercer
generación de la
carbamazepina y la
oxcarbamazepina
Bloquea los canales de NA y
estabiliza el estado inactivo
del canal de NA dependiente
de voltaje

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35
Q

El Acetato de eslicarbazepina es un profarmaco

A

PROFARMACO– metabolito (+) S-licarbazepina

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36
Q

VIDA MEDIA DE El Acetato de eslicarbazepina

A

VM: 13-20 h en plasma y de 20-
24 h en LCR. ADMINNISTRACIÓN
1 VEZ AL DÍA

37
Q

CRISIS PARA LA QUE ES UTILIZADAS EL ACETATO DE ESLICARBAZEPINA

A

COMPLEMENTARIO PARA LAS CRISIS DE
INCIO FOCAL

38
Q

MEACNISMO DE ACCIÓN DEL AVP

A

+Potenciación de GABA
+Bloqueo de canales de
calcio tipo T–PREDICTIVO DE LA EFICACIA CONTRA
CRISIS DE AUSENCIA
+Bloqueo de los canales de sodio

39
Q

BIODISPONIBILIDAD Y FARMACOCINETICA DEL AVP

A

+ Altamente unido a proteínas (90%)
+ METABOLISMO POR : CONJUGACIÓN Y OXIDACIÓN.
+ Reduce el aclaramiento del:
. fenobarbital,
.lamotrigina
.rufinamida
.epóxido de carbamazepina

40
Q

TIPOS DE CRISIS PARA LOS QUE ES USADA EL AVP

A

CRISIS FOCALES Y GENRALIZADAS

> > UTIL EN AUSENCIAS Y MIOCLONICAS

41
Q

CONCETRACIÓN SERICA DEL AVP

A

50-100 mcg/ml

42
Q

EFECTOS ADVERSOS DEL AVP

A

> > > TROMBOCITOPENIA (RELACIONADA CON LA DOSIS)

EFECTOS ENDOCRINOS +RECONOCIDOS:
+ SOP
+ HIPERANDROGENISMO,
+ HIPERINSULINEMIA Y RESISTENCIA A LA INSULINA

43
Q

FAE QUE DEBE EVITARSE EN MUJERES JOVENES

A

AVP: TERATOGENICO

44
Q

USO CRÓNICO DE AVP QUE OCASIONA

A

+ DEMENCIA
+ PARKINSONISMO REVERSIBLE
+ TRASTORNO DE LA MARCHA
+ ATROFIA CEREBRA

45
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA ETOSUXIMIDA

A

Bloquea las corrientes de CA de tipo T
«<EFICACIA>>></EFICACIA>

46
Q

BIODISPONIBILIDAD Y METABOLISMO DE LA ETOSUXIMIDA

A

+ Metabolismo en hígado
+ Excelente biodisponibilidad VO (>90%)
+ [[Baja unión a proteínas]]
+ VM: 30-60 horas

47
Q

TIPO DE CRISIS PARA LA QUE ES UTILIZADA LA ETOSUXIMIDA

A

(AUSENCIAS)

48
Q

CONCETRACIÓN SERICA DE LA ETOSUXIMIDA

A

40-100 mcg/ml

49
Q

EFECTOS ADVERSOS DE LA ETOSUXIMIDA

A

+ ANEMIA APLASICA
+TROMBOCITOPENIA
+AGRANULOCITOIS
+TIROIDITIS AUTOINMUNE
+LUPUS

50
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DEL FELBAMATE

A

-Antagonismo de NMDA
-Potenciación de GABA
-Bloqueo de canales de NA

51
Q

METABOLISMO Y BIODISPONIBILIDAD DEL FELBAMATE

A

+Se metaboliza en hígado a metabolitos inactivos
+VM: 20-23 horas

52
Q

TIPOS DE CRISIS PARA LOS QUE ES USADO EL FELBAMATE

A

++Amplio espectro en crisis focales y generalizadas++

                <<<<SX DE LENNOX GASTAUT>>>>

EPILEPSIA GRAVE

53
Q

EFECTO ADVERSO DEL FELBAMATE

A

+GRAVE : +++ANEMIA APLASICA+++
+Insuficiencia hepática
REALIZAR BH y PFH: Antes del inicio de Tx, repetir c/2 sem los
primeros 6 meses

54
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS BENZODIACEPINAS

A

Actúa sobre GABAA receptor, aumentando la
frecuencia de apertura de los canales de Cl mediados por GABA

55
Q

EJEMPLOS DE BDZ

A

+ CLONAZEPAM (1,4 benzodiacepina)
+CLOBAZAM (1,5 benzodiacepina)

56
Q

METABOLISMO Y BIODISPONIBILIDAD DE LAS BDZ

A

«<ALTAMENTE>>>
\+ Clonazepam---Se convierte en metabolitos inactivos
\+Clobazam---Se metaboliza en hígado y se convierte en metabolitos activos</ALTAMENTE>

Está sujeto a interacción con (-)CYP2C19, ACUMULACIÓN y SEDACIÓN. Estos (-)son :
FELBAMATO, CANNABIDIOL y CENOBAMATO

57
Q

TIPOS DE CRISIS PARA LAS QUE SON UTILIZADAS LAS BDZ

A

++EPILEPSIAS CRÓNICAS++
++CRISIS GENERALIZADAS++

Usado como tratamiento
complementario:SX DE LENNOX GASTAUT (>2años)

CLOBAZAM– «ATONICA» SIN DROPHEAD (DRAVET)

58
Q

EFECTOS ADVERSOS DE LAS BDZ

A

SOMNOLENCIA–Menos probable con Clobazam

Nistagmo, disartria, falta de coordinación, inestabilidad, {crisis de abstinencia }

59
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA GABAPENTINA

A

Se une a la subunidad alfa2-
delta de los canales CA dependientes de voltaje.

Reduciendo la entrada de calcio y liberación de neurotransmisores asociados en condiciones de hiperexitación.

60
Q

METABOLISMO Y BIODISPONIBILIDAD DE LA GABAPENTINA

A

+ Biodisponibilidad baja y variable
Se elimina por orina
VM de 5-7 HORAS

61
Q

TIPO DE CRISIS PARA LA QUE ES USADA LA GABAPENTINA

A

ESPECTRO REDUCIDO EN CRISIS FOCALES
SIRVE COMO TX COMPLEMENTARIO

62
Q

TIPOS DE CRISIS EN LAS QUE ESTAN CONTRAINDICADAS LA GABAPENTINA

A

CRISIS DE AUSENCIA Y GENERALIZADAS MIOCLONICA X CAUSAR EXACERBACIÓN

63
Q

EFECTOS ADVERSOS DE LA GABAPENTINA

A

+++AUMENTO DE PESO+++
LABILIDAD EMOCIONAL, ATAXIA, EDEMA PERIFERICO

64
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA PREGABALINA

A

Se une a la subunidad alfa2-
delta de los canales CA dependientes de voltaje

Reduciendo la entrada de calcio y liberación de neurotransmisores asociados en [[condiciones de hiperexitación]]

65
Q

METABOLISMO Y BIODISPONIBILIDAD DE LA PREGABALINA

A

Tiene buena biodisponibilidad
oral
No se une a proteínas, excretada
en orina
VM: 6 horas

66
Q

TIPO DE CRISIS PARA LA CUA ES USADA LA PREGABALINA

A

ESPECTRO REDUCIDO EN CRISIS FOCOALES

67
Q

EFECTOS ADVERSOS DE LA PREGABALINA

A

Mareo, somnolencia, aumento del
apetito, aumento de peso, edema
periférico

++MIOCLONÍAS EN DOSIS ALTAS++

68
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA LAMOTRIGINA

A

BLOQUEA LOS CANALES DE NA

69
Q

METABOLISMO Y BIODISPONIBILIDAD DE LA LAMOTRIGINA

A

Excelente biodisponibilidad oral

Metabolismo en hígado por glucoronidación

VM: 24 horas en monoterapia y el doble con uso de VALPROATO

ESTROGENOS Y EMBARAZO AUMENTAN SU ACLARAMIENTO

70
Q

TIPOS DE CRISIS PARA LAS QUE ES USADA LA LAMOTRIGINA

A

CRISIS FOCALES, TÓNICO CLÓNICAS
GENERALIZADAS

PRIMERA LINEA EN &laquo_space;SX LENNOX GASTAUT»

71
Q

QUE TIPO DE CRISIS PUEDE EXACERBAR LA LAMOTRIGINA?

A

MIOCLÓNICAS

72
Q

EFECTOS ADVERSOS DE LA LAMOTRIGINA

A

SX. DE STEVENS-JHONSON, NET, SX DE HIPERSENSIBILIDAD y LINFOHISTIOCITOSIS HEMOFAGOCÍTICA

73
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DEL TOPIRAMATO

A

-Antagonismo de los receptores AMPA /Kainato

-Aumento de la actividad de GABA

-Bloqueo de los canales de NA dependientes de voltaje

74
Q

METABOLISMO Y BIODISPONIBILIDAD DEL TOPIRAMATO

A

Excelente biodisponibilidad

Metabolismo en hígado
70% se elimina sin cambios en orina.
VM: 21 horas.

Inhibidor leve de CYP3A4 y CYP2C19

75
Q

TIPOS DE CRISIS PARA LAS QUE ES UTILIZADO EL TOPIRAMATO

A

FAE DE AMPLIO ESPECTRO

CRISIS TÓNICO CLÓNICAS FOCALES Y
GENERALIZADAS

Complementario en SX. LENNOX GASTAUT

(TÓNICAS)

76
Q

EFECTOS ADVERSOS DEL TOPIRAMATO

A

OLIGOHIDROSIS, HIPERTERMIA y
ACIDOSIS METABÓLICA EN NIÑOS

Hiperamonemia + VPM

77
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DEL LEVETIRACETAM

A

«Se une a la proteína SV2A»
Disminución inespecífica de
la liberación de neurotransmisores en un estado de hiperactivación neuronal

78
Q

VIA IV PARA QUE ES UTILIZADO EL LEVETIRACETAM?

A

IV–TX SEGUNDA LINEA EN EL
ESTADO EPILEPTICO

79
Q

METABOLISMO Y BIODISPONIBILIDAD DEL LEV

A

+ Excelente biodisponibilidad oral +Muy baja unión a proteínas

> > NO TIENE METABOLISMO HEPATICO«

+ VM 6-8 H

80
Q

TIPO DE CRISIS PARA LA QUEE S UTILIZADA EL LEV

A

FOCALES, TÓNICO-CLÓNICAS
GENERALIZADAS y MIOCLÓNICAS
GEERALIZADAS

81
Q

EFECTOS ADVERSOS DEL LEV

A

IRRITABILIDAD y HOSTILDAD EN
NIÑOS

82
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA LACOSAMIDA

A

Bloquea los canales de NA,
potenciando (-) lenta

83
Q

METABOLISMO Y BIODISPONIOBILIDAD DE LA LACOSAMIDA

A

+ Excelente biodisponibilidad oral
+ Se convierte en hígado en
metabolitos inactivos

+ VM:13 horas

84
Q

PARA QUE TIPOS DE CRISIS SE UTILIZA LA LACOSAMIDA?

A

CRISIS DE INICIO FOCAL y
CRISIS TÓNICO CLÓNICAS
GENERALIZADAS

Complementaria en >4 años

85
Q

TIPOS DE CRISIS CONTRA LAS QUE NO ES EFICAZ LA LACOSAMIDA

A

NO ES EFICAZ CONTRA
«AUSENCIAS Y MIOCLÓNICAS»

86
Q

EFECTO ADVERSO DE LA LACOSAMIDA

A

PROLONGACIÓN DOSIS
DEPENDEINTE DEL INTERVALO PR

87
Q

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA VIGABATRINA

A

Inhibidor irreversible de la
GABA transaminasa= Acumulación
de GABA

88
Q

METABOLISMO Y BIODISPONIBILIDAD DE LA VIGABATRINA

A

+ NO SE UNE A PROTÉINAS
+ VM: 5-6 horas en lactante
10.5 horas en adultos jóvenes

89
Q

PARA QUE TIPOS DE CRSISIS ES UTILIZADA LA VIGABATRINA

A

FAE DE ESPECTRO REDUCIDO

+ CRISIS FOCALES
+EFICAZ EN ESPASMOS
INFANTILES–MONOTERAPIA

90
Q

QUE TIPO DE CRISIS EMPEORA LA VIGABATRINA

A

EMPEORA AUSENCIAS Y
MIOCLÓNICAS EN LA EPILEPSIA
GENERALIZADA IDIOPATICA

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