Farmacologie Flashcards
Werkingsmechanisme acetylsalicylzuur
Bindt irreversibel aan COX-1 waardoor het de omzetting van arachidonzuur in TXA2 blokkeert
Geneesmiddelgroep acetylsalicylzuur
Salicylaten
Wat is het verschil tussen reversibele en irreversibele binding van trombocytenaggregatieremmers
- Reversibel: werkt gedurende halfwaarde tijd
- Irreversibel: werkt gedurende de levensduur van het bloedplaatje (7-10 dagen)
P2Y12-remmers (3)
Clopidogrel, presugrel, ticagrelor
Werkingsmechanisme clopidogrel en presugrel
Binden irreversibel aan de ADP P2Y12-receptor
Wat is er speciaal aan clopidogrel?
Het is een prodrug en wordt gemetaboliseerd door CYP2C19
Waarbij moet je oppassen met clopidogrel? (2)
- IA met omeprazol (via CYP2C19)
- Polymorfisme (CYP2C19)
Glycoproteïne IIb/IIIa receptorantagonisten (2)
Tirofiban en Eptifibatide (alleen iv in het ziekenhuis)
Werkingsmechanisme VKA’s
Ze blokkeren de werking van vitamine K epoxide reductase complex (VKORC), waardoor vitamine K hydrokinine wordt uitgeput
VKA’s remmen de aanmaak van welke stollingsfactoren (4)
2, 7, 9 en 10
VKA’s (2 + verschil)
Acenocoumarol (werkt enkele dagen) en fenprocoumon (werkt enkele weken)
Waar moet je mee oppassen met VKA’s
Doordat het moet zorgen voor een depletie van vitamine K, duurt het een aantal dagen (~5 dagen) voordat er een antitrombotisch effect wordt bereikt
Wat remmen VKA’s nog meer? (2)
- Trombine
- Proteïne S en C
Hoe behandel je een acuut event met VKA
Bij initiatie met VKA’s altijd worden behandeld in combinatie met een LMWH (direct werkend middel, kan ook DOAC zijn) tot ten minste 2 dagen een INR van 2 is bereikt.
Hoe krijg je mogelijk op de eerste dag behandeld met VKA meer stolling?
Door afname van proteïne C
Antidotum VKA’s (2)
- Vitamine K
- Protrombinecomplex
Nadeel Vitamine K als antidotum
Werkt niet direct omdat de stollingsfactoren eerst op gang komen moeten komen (bij een acute bloeding is dit lastig)
Wat geef je bij een acute bloeding (stap 1 en 2)
- Protrombinecomplex + fenprocoumon geven.
- INR monitoren of 1 gift protrombinecomplex genoeg is om de intrede van de werking van fenprocoumon te overbruggen.
Wat is de INR van een persoon zonder deficienties in de bloedstolling?
1,0
Streefwaarden INR bij iemand die behandeld wordt met antstolling
2-3
Uitzondering op de streefwaarde bij … (2 + nieuwe streefwaarde)
Bij hoog-risico patiënten met een kunstklep in de mitralis-positie en bij recidiverende VTE bij adequate antistolling, wordt een hogere INR van 2,5-3,5 geaccepteerd.
Wat gebeurd er als je boven en onder de streefwaarde komt?
- Onder de 2,0 dan neemt de kans op een beroerte toe
- Boven de 3,0 dan neemt de kans op een intracraniele bloeding toe.