Farmacología I Flashcards
Fase sin anonimato, se usan px sanos
Fase 1 de estudios clínicos
Cuando se puede empezar a comercializar el fármaco
terminando la fase 3 de estudios clínicos
Si vas a cambiar un fármaco IV a oral que debes hacer con la dosis
Aumentarla debido a que el fármaco sufrirá metabolismo
Biodisponibilidad de un fármaco de 300mg que fue administrado de vía oral, el 70% llegó a circulación y el grado de absorción hepática es del 60%
Bd= % de fármaco en circulación * porcentaje que pasó el hígado sin ser absorbido %70*%40= 28% 300*0.28= 84mg
En esta forma de eliminación el fármaco se elimina cierta cantidad de partículas de manera constante
Orden 0
En esta forma de eliminación el fármaco a mayor concentración mayor eliminación, es una eliminación proporcional a la concentración del fármaco
Primer orden
Que forma de administrar un fármaco te da la tasa de absorción más veloz
Intravenosa
Los transportadores dependientes de ATP (ABC) se relacionan a
resistencia farmacológica
Mediante pruebas reglamentarias requeridas, ha comprobado que sus especificaciones farmacopéicas, perfiles de disolución o su biodisponibilidad u otros parámetros, según sea el caso, son equivalentes a las del medicamento de referencia.
Fármacos bioequivalentes
Diferencia entre un fármaco genérico y uno del Dr. simi
Las pruebas de bioequivalencia
Px con losartán (metabolizado por citocromo) y rifampicina que induce el citocromo, que pasará con el metabolismo del losartán
Se acelera el metabolismo
Que sucede en metabolismo de fase 1
• Reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis. • Forman compuestos menos polares (se excretan más fácil o pueden ser activos – profármacos). • Mediado por citocromo P450
Que sucede en metabolismo de fase 2
Reacciones de conjugación (acetilación, glucuronidación, sulfatación). • Producen productos muy polares, generalmente inactivos
Para saber si un agonista es total o parcial nos basamos en su
eficacia
Activan o estabilizan la conformación Ri del receptor, disminuyendo su actividad constitutiva
Agonista inverso
No compiten por el mismo sitio en el
receptor que ocupa el ligando
Antagonista no competitivo
estudia los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos bioquímicos/fisiológicos que estos producen en el organismo.
Farmacodinamia
Antídoto de la heparina
protamina
Tipo de enlace que ejerce la aspirina
covalente
Inhibir a una enzima que degrada a un neurotransmisor es un ejemplo de
Agonismo funcional
Flumazenil es antídoto de
benzodiacepinas
acetilcisteína es antidoto de
Paracetamol
naloxona es antídoto de
Opioides
Antídoto contra atropina (antagonista muscarínico)
Fisostigmina
Este es el enlace más común
electroestático
Tiene la Capacidad de unirse y activar a la forma activa del receptor con eficacia intrínseca alta.
Agonista total
Capacidad de unirse y activar algunos receptores activos con eficacia intrínseca
Agonista parcial
M.A. de alprazolam
moduladores alostéricos del receptor GABAA
Antagonista competitivo de GABAa
Flumazenil
Benzodiacepina de vida media corta
alprazolam
Benzodiacepina de vida media intermedia
Lorazepam
Benzodiacepinas de vida media larga
Diazepam y Clonazepam
Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor GABAA. Activan al canal más tiempo y en ausencia de GABA
Barbitúricos
En presencia de que se inhibe la acción de la melatonina
de luz