Farmacologia Dos Antiparkinsonianos

Question 1

Quais são os receptores dopaminergicos e quais são estimulatorios e inibitórios?

Answer 1

Receptores: D1 a D5;
D1 e D5: estimulatorios
D2, D3 e D4: inibitórios

Question 2

Fisiopatologia da Doença de Parkinson:

Answer 2

Degeneração dos neurônios dopaminergicos na substância negra

Question 3

Fármacos substituintes da dopamina:

Answer 3

Levodopa, geralmente associada a carbidopa ou benserazida;

Question 4

Agonistas de receptores dopaminergicos:

Answer 4

Bromocriptina (D2); Pergolida (D1 e D2); Pramipexol (D3>D2); Ropinirol (D3>D2);

Question 5

Inibidores da MAO B

Answer 5

Selegina e Rasagilina

Question 6

Inibidores da catecol-O-metiltransferase (COMT):

Answer 6

Entacapona e Tolcapona

Question 7

Quais os Anticolinergicos:

Answer 7

Benzatropina

Question 8

Precursor da Dopamina na substância negra. A dopamina não atravessa a BHE, diferentemente de seu precursor, que é transportado ativamente até o SNC e transformado em dopamina.

Answer 8

Levodopa

Question 9

Por que associar Levodopa ao Carbidopa/Benserazida?

Answer 9

Pois inibem a dopamina-descarboxilase, diminuindo a biotransformação da Levodopa na periferia, aumentando a disponibilidade no SNC e evitando efeitos adversos como náusea, arritmias e hipotensão.

Question 10

Quais são as duas mais importantes interações da Levodopa?

Answer 10

Vitamina B6: aumenta a hidrólise periferica de Levodopa e diminui sua eficácia;

Inibidor da monoaminoxidase (fenelzina): crise hipertensiva pelo aumento da produção de catecolaminas.

Question 11

Também denominada deprenila, inibe seletivamente a minoaminoxidase tipo B (MAO B). É biotransformada em anfetamina e metanfetamina.

Answer 11

Selegina

Question 12

Trata-se de um inibidor irreversível e seletivo da MAO cerebral tipo B. Muito mais potente.

Answer 12

Rasagilina

Question 13

Nome e Mecanismo de ação dos inibidores de COMT:

Answer 13

Entacapona e Tolcapona. COMT metila a levodopa resultando em 3-O-metildopa, que compete com a Levodopa pelo transporte ativo para o SNC. Logo, inibem a COMT de maneira reversível e seletiva.

Question 14

Duração de ação mais longa que a levodopa e são eficazes em pacientes com flutuações em respostas a levodopa. Menor risco de desenvolver discinesias e flutuações. Em doenças psquiatricas, pode piorar o quadro. Utilizado com cautela em pacientes com anamnese de infarto.

Answer 14

Bromocriptina (agonista dopaminergico derivado do Ergot)

Question 15

Agonistas do receptor dopaminergico não ergot:

Answer 15

Apomorfina, Pramipexol, Ropinirol e Rigotina;

Question 16

Antiviral com ação antiparkinsoniana. Mecanismo de ação: maior liberação de dopamina, bloqueio de receptores colinergicos e inibição de NMDA.

Answer 16

Amantadina

Question 17

Quais são os fármacos antimuscarinicos e seu mecanismo de ação?

Answer 17

Benzatropina, Triexifenidil, Prociclidina e Biperideno.

Mecanismo de ação: bloqueio da transmissão colinergica provoca efeitos similares aos do aumento da transmissão dopaminergica.

Question 18

Agonista dopaminergico derivado do Ergot:

Answer 18

Bromocriptina

Question 19

Quais fármacos geralmente são associados a Levodopa?

Answer 19

Carbidopa ou Benserazida