Antidepressivos Flashcards
Quais são os Inibidores de recaptação da Serotonina?
Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram e Escitalopram
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina e norepinefrina:
Venlafaxina, Desvenlafaxina e Duloxetina;
Quais são os tri cíclicos (ADTs)?
Imipramina, Amitriptilina, Nortriptilina, Clomipramina;
Inibidor de recaptação de norepinefrina e Dopamina. Útil em pacientes com menor torabilidade aos efeitos serotoninergicos. Também utilizado no tratamento a dependência de nicotina.
Bupropiona
Antagonista dos receptores de monoamina:
Mirtazapina
Inibidores de Monoamino-oxidase (IMAOs)
Tranilcipromina e Moclobemida:
O que explica o início lento da ação antidepressiva?
Infraregulação/Dessensibilização dos receptores alfa 2 e 5HT1A pré sinápticos. Além do aumento da sinalização dos receptores pós sinapticos.
Vantagens do uso de ISRS
Menos efeitos anticolinergicos que ADTs, menos toxicidade aguda do que ADTs e IMAOs. Maior segurança em casos de superdosagem.
ISRS. Antagonista 5HT - 2C e 5HT7 (afinidade moderada). Desinibe a liberação de dopamina e noradrenalina. Efeito energizante e de redução da fadiga, melhora na concentração e atenção. Efeito antibulimia.
Fluoxetina
ISRS. Inibe fracamente a recaptação de dopamina (DAT), melhorando a energia, motivação e a concentração. Se liga aos receptores o1, com ação ansiolítica, útil na depressão psicotica.
Sertralina
ISRS. Efeito anticolinérgico M1 leves, efeito calmante e sedativo. Fraca inibição de NERT. Inibição da enzima óxido nítrico sintetase (disfunção sexual). Potente inibidor de CYP 2D6.
Paroxetina
ISRS. Dois enantiomeros R e S. R representa propriedades anti-histamínicas fracas e é um inibidor fraco da CYP 2D6. O aumento da dose é limitado por conta do potencial de prolongamento do QTc.
Citalopram
ISRS. Enantiomero S do Citalopram. Eficácia mais previsível, melhor tolerabilidade, menos interações vias CYP.
Escitalopram.
O que é síndrome serotoninergica e sua tríade de efeitos?
É um aumento exacerbante de serotonina no sistema. Tríade de efeitos: Cognitivos (delirio, coma), Autonomicos (hipertensão, taquicardia) e Somáticos (tremores, miclonia);
Mecanismo de ação dos Inibidores seletivos da recaptação de serotonina e norepinefrina
Bloqueiam SERT e NET;
Mecanismo de ação dos antidepressivos tri cíclicos (ATDs):
Inibe a recaptação de NOR e 5-HT, com menor efeito sobre a recaptação de Dopamina. Alguns são antagonistas de receptores de serotonina 2A e 2C.
Uso clínico dos ADTs:
Quando pacientes não respondem aos ISRS e ISRSN. Associados a depressão maior e depressão psicotica.
Mecanismo de inibição da recaptação de norepinefrina e dopamina:
Inibe NET e DAT. Ocupação do DAT é lenta e duradoura no núcleo accubens e no estriado.
Uso clínico dos IRND:
Depressão maior, monoterapia ou em associação com ISRS/ISRSN. Para pacientes com menor tolerabilidade aos efeitos serotoninergicos dos ISRS. Utilizado no tratamento a dependência de nicotina.
Antagonista dos receptores de monoamina. Principal mecanismo: antagonista alfa 2. Antagonismo 5HT2A e 5HT3, além de diminuir efeitos adversos como disfunção sexual e náusea em relação aos ISRS. Antagonismo H1 - causa sedação e aumento de massa corporal.
Mirtazapina
Mecanismo de ação dos Inibidores de monoaminooxidase?
Inibem as enzimas oxidantes de neurotransmissor de maneira seletiva ou não.
Seletivo de MAO-A: Moclobemida;
Não seletivo: Tranilcipromina;
Antagonismo de 5HT2C + agonismo MT1 e MT2 -> regulação dos genes clocks;
Agomelatina
Inibição seletiva da recaptação de serotonina. Agonista parcial de 5HT1A com alta afinidade, aumento de DA no estriado.
Vilazodona
Mecanismo de ação da Vortioxetina:
Antagonista 5-HT
Agonista 5-HT1A
