Anticonvulsivos E Antiepileticos Flashcards
Barbitúrico. Facilita a inibição causada pelo GABA, por meio de interação alosterica com seus receptores pós sinapticos. Aumenta a duração de abertura dos canais iônicos, aumentando a ativação de receptores GABA A.
Mecanismo adicional: podem ativar diretamente o receptor GABA A na ausência do GABA.
Fenobarbital
Derivado do fenobarbital, não tem grupo carbonil na posição 2 do anel pirimidínico. Menor efeito sedativo. Antiepilético. Após metabolização se transforma em fenobarbital.
Primidona
Derivado barbitúrico. Um dos fármacos mais prescritos no tratamento de epilepsia. Índice terapêutico estreito. MA: Efeito inibitório nos canais de sódio dependentes de voltagem
Fenitoína
Semelhança estrutural aos barbitúricos, mas não é barbitúrico. Bloqueia os canais de cálcio dependentes de voltagem do tipo T localizados no tálamo. Eficaz no tratamento de crises de ausência. Indicação para epilepsia de ausência em crianças.
Etossuximida
Antiepilético. Quimicamente relacionado com os antidepressivos tri cíclicos. Inibe os canais de sódio dependentes de voltagem.
Carbamazepina
Derivado da carbamazepina. Não produz os metabolitos epóxidos do seu precursor responsável por reações adversas. M. A.: inibição dos canais de sódio dependentes de voltagem.
Oxcarbazepina
Terceira geração da família das dibenzazepinas. MA: bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem por meio do aumento da inativação deles. Bloqueia os canais de cálcio tipo T do SNC. Pacientes com epilepsia focal.
Eslicarbazepina
Estruturalmente similar ao GABA. Bastante lipofilico. MA: liga-se a subunidade alfa-2-delta dos canais de cálcio dependentes de voltagem pré sinapticos, reduzindo o influxo de cálcio. Ação preventiva antiepilética e analgésica. NÃO SE LIGA AOS RECEPTORES GABA.
Pregabalina
Estruturalmente relacionado com o GABA. MA: inibição irreversível e seletiva da enzima GABA T (gaba transaminase). Não se liga aos receptores GABA. Associado a Sd. De West.
Vigabatrina
MA: bloqueio seletivo e específico da recaptação do GABA pelos astrocitos e neurônios por meio da inibição do transportador GAT1. Indicação: epilepsia refratária.
Tiagabina
Semelhança estrutural ao GABA, mas não se liga aos receptores. MA: inibição dos canais de cálcio pré sinapticos por meio de sua ligação à subunidade alfa-2-delta. Menos potente. Indicação para epilepsia focal.
Gabapentina
Anticonvulsionante. MA: potencializa a atividade inibitória do GABA por meio do bloqueio dos canais de sódio e cálcio. Indicação: primeira linha de fármacos para epilepsia de todas as formas, incluindo crises de ausência infantil e mioclonia juvenil.
Ácido Valproico.
Antiepilético e pode agir como anticonvulsionante. MA: liga-se a proteína vesicular sináptica 2A e reduz a exocitose de neurotransmissores. Indicação em eventos agudos, controle e prevenção de epilepsia focal refratária.
Levetiracetam
Derivado do Levetiracetam. MA: mesmo do levetiracetam, só que possui afinidade muito maior pelas SV2A. Maior potência e eficácia que o precursor.
Bivaracetam.
Benzodiazepinico. MA: aumenta neurotransmissao gabaergica resultante de sua ligação ao sítio benzodiazepinico dos receptores GABA-A. Indicado em casos de síndrome de Lennox-Gastaut.
Clobazam
