Farmacodinâmica - Afinidade da Droga Flashcards
Droga - O que determina a intensidade de efeito?
Afinidade
Eficácia / Atividade Intrínseca
Afinidade → ?
Eficácia → ?
Afinidade → Ligar
Eficácia → Ativar
Uma vez que a droga reconheceu o alvo:
→ agora ela vai se ligar ao alvo.
A capacidade de se ligar ao alvo → chamamos de afinidade.
Afinidade
Chamamos de afinidade a capacidade de uma droga se ligar ao alvo.
Droga → estabelece ligação química com o alvo
Ligação Química - Tipos
Ligação Fraca (ponte de hidrogênio)
Ligação Forte (ligação covalente)
Ligação Forte - BO
Se der algum BO → você reza.
É difícil de tratar a reação.
Ligação Forte - Analogia - Cola Branca e o SuperBonder
Superponder → uma benção, desde que você cole direito.
Ligação Fraca - Terapeuticamente, predomina a ligação com o alvo fraca.
Apesar de fraca → é suficiente para gerar o efeito desejado e é muito mais segura.
Forte - Uma vez que estabelece a ligação:
→ o alvo é perdido porque você não consegue mais retirá-las.
Ligação Forte - Tendência
Perder o alvo.
Ligação - Omeprazol
Se liga ao transportador H+-K+ATPase → inibindo-o permanentemente.
Organismo → deve produzir novo transportador.
Ligação - Segurança
Terapeuticamente → muito mais seguro usar droga de ligação fraca.
Ligação - AAS
Estabelece ligação covalente com enzima ciclo oxigenase.
A enzima é perdida.
Ligação Fraca - Segurança
Apesar de fraca → muito mais segura.
Ligação Fraca - Alvo
Conseguimos quebrar a ligação da droga com o alvo, e esse alvo pode ser ocupado novamente por outras drogas.