Absorção - Fatores que Influenciam - Droga Flashcards
Membrana Celular - Polaridade
Negativa no meio interno
Positiva no lado externo
Absorção - Fatores que Influenciam
→ Droga / Meio
Existem fatores da droga e do meio que irão interferir na absorção.
Fatores que Influenciam na Absorção - Droga
Grau de Solubilidade
Peso Molecular
Forma Farmacêutica
Grau de Ionização
Afinidade com o Transportador
Grau de Solubilidade → ?
Peso Molecular → ?
Forma Farmacêutica → ?
Grau de Ionização → ?
Afinidade com o Transportador → ?
Grau de Solubilidade → hidrossolúvel / lipossolúvel
Peso Molecular → drogas menores tem mais facilidade para passar do que drogas maiores
Forma Farmacêutica → comprimido sublingual tem absorção mais rápida que oral
Grau de Ionização → molecular / ionizada
Afinidade com o Transportador → hidrossolúveis apresentam necessidade de carreador
Grau de Solubilidade - Outros Nomes
Coeficiente de Partição Óleo / Água
Hidrossolúveis / Lipossolúveis
Grau de Solubilidade - Moléculas Lipossoluveis
Devido à presença de camadas lipídicas:
as moléculas lipossoluveis transpõem a membrana mais facilmente.
Grau de Solubilidade - Moléculas Hidrossolúveis
Devido à presença de camadas lipídicas:
as moléculas hidrossolúveis dependem do uso de proteínas canais iônico e transportadores.
Grau de Solubilidade - Barreiras
Para a droga ser absorvida, ela deve transpor as barreiras:
Bi-Camada de Fosfolipídios → é uma das barreiras.
Grau de Solubilidade - Barreiras - Membrana Plasmática
Tem uma permeabilidade seletiva:
Substâncias Lipossolúveis → passam mais facilmente.
Substâncias Hidrossolúveis → passam ou pelos canais (se forem pequenas), ou com o auxílio de proteínas carreadoras.
Lipossolúveis → passam mais facilmente que as Hidrossolúveis (mas ambas passam).
Grau de Solubilidade - Droga Lipossolúvel
Normalmente → Transporte Passivo.
Grau de Solubilidade - Droga Hidrossolúvel
Normalmente → Difusão Facilitada.
Droga - Peso Molecular
Quanto menor a droga, mais fácil a sua absorção.
Analogia com uma peneira.
Forma Farmacêutica
Drogas que já se apresentam na forma solubilidade (líquida) irão ter uma maior facilidade em ser absorvidas.
Forma Farmacêutica - Comprimido vs Forma Líquida
As partículas do comprimido são maiores do que na forma líquida.
As formas líquidas já tem dissolução, ou seja, as partículas tem um peso molecular menor e são absorvidas mais rápido → dando um efeito mais rápido.
Forma Farmacêutica - Comprimido
Forma sólida → as particulas ainda precisam ser quebradas.
Forma Farmacêutica - Macerar
Quebra as partículas → pode afetar a farmacocinética.
Diminuímos as partículas → então irá surtir efeito mais rápido
Ter um início de ação mais rápido pode fazer com que o efeito acabe mais rapidamente.
Forma Farmacêutica - Diferentes Formas Farmacêuticas
Não são ao acaso → são escolhidas para garantir tudo aquilo que está na bula.
Mudar essas formas podem gerar alterações, não necessariamente de inibir o efeito mas sim de ser absorvido mais rápido e excretado mais rápido.
Grau de Ionização - Formas
Forma Ionizada
Forma Molecular
Grau de Ionização - Forma Ionizada
Tem carga livre para interagir
Quando ela tem carga livre para interagir.
Grau de Ionização - Forma Molecular
Não tem carga livre para interagir
Quando ela não tem nenhuma carga livre pra interagir.
Grau de Ionização - Forma Molecular - Característica
Molecular tem uma maior facilidade para transpor a membrana.
As drogas lipossoluveis tendem a assumir a forma molecular (não ionizada).
Grau de Ionização - Forma Molecular / Forma Ionizada - Qual transpõe mais facilmente a MP?
A forma molecular, pois ela não tem carga então ela não interage com as cargas da membrana.
Afinidade com Transportador
Ela não entra com qualquer outra coisa.
Afinidade da Droga com o Transportador
Hidrossolúveis de alto peso → molecular precisam de carreador
Às vezes, até as lipossolúveis de grande peso molecular também precisam de uma ajuda.
Afinidade da Droga com o Transportador - Glut
→ Glucose transporter
Transportador de glicose → transporta somente a glicose.
