Farmacodinâmica Flashcards

1
Q

O que é a Farmacodinâmica?

A

ciência que estuda a ação dos fármacos no organismo e as influências de suas concentrações

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2
Q

O que é a transdução de sinal?

A

mecanismo no qual as células empregam mensageiros secundários para se comunicarem, coordenando as diferentes atividades nos diversos tipos de tecidos e órgãos

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3
Q

O que é um receptor?

A

Qualquer molécula biológica à qual um fármaco se liga e produz uma resposta mensurável

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4
Q

O que é o complexo fármaco-receptor?

A

estado químico no qual o fármaco está ligado ao receptor, que gera uma respotas conformacional ou bioquímica

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5
Q

Quais a 4 grandes famílias de receptores protéico?

A

1- canais iônicos disparados por ligantes

2- receptores acoplados à proteína G

3- receptores ligados a enzimas

4- receptores intracelulares

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6
Q

Qual a função dos canais iônicos disparados por ligantes?

A

eles regulam a entrada de íons na célula, gerando uma resposta biológica específica

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7
Q

a resposta dos receptores de canal iônico é rápida ou lenta?

A

rápida, gerando efeito em um curto espaço de tempo

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8
Q

Quais as principais funções reguladas por receptores de canais iônicos?

A

1- contração muscular

2- neurotransmissão

3- condução muscular

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9
Q

Qual a importância farmacológica dos canais iônicos disparados por voltagem ?

A

apesar de não serem disparados por ligantes, são importantes receptores de fármacos como os analgésicos

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10
Q

Qual a estura química comum de um receptores acoplado à proteína G?

A

peptídeo α-helicoidal de sete unidade, que se extendem pela membrana e se ligam à proteína G no lado intracelular

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11
Q

Qual a estrutura molecular da proteína G?

A

estrutura divida em 3 subunidades:

1- α (que se liga à GTP)

2- ß

3- Y

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12
Q

O que acontece com a proteína G após sua ativação?

A

ocorre a dissociação da proteína G em unidade α-GTP e unidade ßy, que vão ativar outros efetores celulares (enzimas, canais, etc), que ativarão os segundos mensageiros

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13
Q

O que são os segundos mensageiros?

A

compostos essenciais para a amplificação e condução do sinal celular

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14
Q

O que é o AMPc?

A

segundo mensageiro que regula a fosforilação de proteínas, ativando ou inibindo elas.

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15
Q

O que são proteínas kinase?

A

segundos mensageiros que regulam enzimas fosforilando aminoácidos específicos usando ATP como fonte de fosfato

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16
Q

O que são receptores ligados a enzimas?

A

proteínas transmembrana que possuem ação enzimática citosólica como parte integral de sua estrutura e função

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17
Q

Qual a enzima mais comum nos receptores enzimáticos?

A

tirosina quinase, tendo uma cascata de ação muito semelhante à proteína G

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18
Q

Qual a velocidade da respotas dos receptores acoplados à proteína G e enzimas?

A

Variada, podendo ir de minutos até horas.

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19
Q

Qual a característica diferencial dos receptores intracelulares em relação ao seu ligante?

A

O ligante precisa ser lipossolúvel, uma vez que necessita atravessar a membrana celular para poder ter acesso ao receptor

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20
Q

Quais os alvos celulares primários dos receptores intracelulares?

A

fatores de transcrição, induzindo ou inibindo a expressão de certas proteínas

21
Q

Qual a velocidade da resposta e a duração dos efeitos dos sinais em receptores intracelulares?

A

Muito mais lenta que os demais, mas duram também por um período de tempo muito maior.

22
Q

Quais características dos segundos mensageiros permitem a amplificação do sinal?

A

1- um único complexo ligante-receptor interage com vários segundos mensageiros

2- o segundo mensageiro permanece ativado por mais tempo que o complexo ligante-receptor

23
Q

O que é a dessensibilizaçao ou taquifilaxia de um receptor?

A

mecanismo de diminuição do efeito do fármaco por estimulação contínua (ocorre em segundos ou minutos)

24
Q

O que acontece com os receptores na dessensibilização?

A

sofrem alterações moleculares (fosforilação), de forma que o receptor sofre endocitose, podendo voltar depois à superfície ou ser degradado

25
Q

O que ocasiona a dessensibilização do receptor?

A

administração repetida ou contínua de agonistas ou antagonistas

26
Q

O que é a tolerância ao medicamento?

A

diminuição graudal do efeito do fármaco, após exposição prolongada (ocorre em dias ou semanas)

27
Q

O que é a resistência a um fármaco?

A

perda da eficácia farmacológica de um antitumorais e antimicrobianos (ocorre em um longo período de tempo)

28
Q

O que é a relação dose-resposta?

A

relação cartesiana entre a dose administrada de um fármaco e a intensidade do seu efeito

29
Q

Quando a resposta é gradual e proprocional, qual a curva que o gráfico dose-resposta apresenta?

A

hipérbole retangular no gráfico padrão, sigmoide no gráfico logarítmico.

30
Q

O que é a potência de um fármaco?

A

a quantidade de um fármaco necessária para gerar uma resposta de determinada intensidade

31
Q

Qual a intensidade padrão do efeito farmacológico utilizada para meder a potência?

A

50% do efeito (CE50)

32
Q

O que é a eficácia de um fármaco?

A

É a capacidade do fármaco em causar o efeito farmacológico

33
Q

O que é um agonista total?

A

um fármaco que se liga a um receptor e produz a resposta biológica máxima que mimetiza o ligante endógeno

34
Q

O que é um agonista parcial?

A

fármacos que se ligam ao receptor e produzem um efeito de intensidade abaixo do ligante endógeno e do agonista total

35
Q

Qual a utilidade terapêutica de um agonista parcial?

A

Útil por exemplo com o aripiprazol. As vias dopaminérgicas que estiverem superativas tendem a ser inibidas pelo agonista parcial, ao passo que as vias que estiverem subativas podem ser estimuladas.

36
Q

O que são agonistas inversos?

A

fármacos que se ligam nos receptores que possuem atividade basal sem a presença de ligantes, fixando-os em sua forma inativada.

37
Q

O que são os antagonistas?

A

fármacos que diminuem ou se opõem à ação de ligantes endógenos ou agonistas, não tendo efeito na sua ausência

38
Q

O que são antagonistas competitivos reversíveis?

A

Competem com o agonista pelos receptores do sítio de ação e podem ser superados pelo aumento na concentração do agonistas.

39
Q

O que são antagonistas competitivos irreversíveis?

A

Competem com o agonista pelos receptores do sítio de ação e não podem ser superados pelo aumento na concentração do agonista (ligações muito estáveis)

40
Q

O que ocorre com a curva do gráfico de dose-resposta na presença de um antagonista reversível?

A

Desvio da curva para a direita

41
Q

O que acontece com a curva do gráfico dose-resposta na presença de um antagonista icompetitivo irreversível?

A

diminuição da intensidade máxima e desvio para a direita (caso não existam receptores de reserva)

42
Q

Quais são os tipos de antagonismo não competitivo?

A

1- Por ligação em um sítio diferente do agonista (sítio alostérico)

2- por bloqueio de algum processo na resposta biológicaque não seja o receptor

43
Q

O que acontece com a curva do gráfico dose-resposta na presença de um antagonista não competitivo?

A

queda na intensidade do resposta farmacológica

44
Q

O que é um antagonista funcional ou fisiológico?

A

atua em um receptor diferente, iniciando eventos que são funcionalmente opostos aos do agonista

45
Q

O que é um antagonista farmacocinético?

A

um antagonista que reduz de modo eficaz a concentração de fármaco ativo por impedir sua absorção ou estimular a sua biotransformação e excreção

46
Q

O que é o índice terapêutico de um fármaco?

A

Relação que mensura a margem entre a dose efetiva e a tóxica. Qquanot maior o valor, maior a margem e maior sua segurança

47
Q

Como se calcula o índice terapêutico de um fármaco?

A

divisão entre a dose que causa efeito tóxico e efeito terapêutico (ambos em 50% da população)

48
Q

Qual a ponderação feita para saber se o índice terapêutico é aceitável para um fármaco?

A

Risco da doença x possibilidade de cura.

Ex: para o tratamento de um linfoma de Hodgkin, é aceitável um índice baixo. Já para um cefaleia simples, um índice baixo é inaceitável.