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Farmacología > Farmacodinamia > Flashcards

Farmacodinamia Flashcards

1
Q

Definición Farmacodinamia

A

Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción

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Q

Definición de farmacología

A

Estudio de las substancias que interactúan con los sistemas vitales a través de procesos químicos activando o inhibiendo procesos normales

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3
Q

¿A quién se le acredita el descubrimiento de que los fármacos actúan sobre receptores?

A

John Langley

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4
Q

¿Qué establece Paul Ehrlich?

A

Una substancia actúa solo si existe una afinidad correcta a ella en la célula. La unión se da solo con características muy definidas.

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5
Q

¿Qué son los receptores?

A

Proteínas que se unen a ligando endógenos (agonistas)

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6
Q

Clases más importante de receptores:

A
  • Receptores para hormonas
  • Factores de Crecimiento
  • Neurotransmisores
  • Enzimas Metabólicas
  • Transportadores
  • Estructurales
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7
Q

¿Qué es un agonista?

A

Fármacos o substancias que se unen a receptores fisiológicos y semejan o mimetizan los efectos reguladores de los compuestos endógenos

Como los simpáticos miméticos

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8
Q

¿Qué es un antagonista?

A

Fármacos o substancias que bloquean o reducen el efecto y acción de un agonista

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9
Q

Sitio ortostérico

A

Sitio de unión principal de los agonistas

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10
Q

Sitio alostérico

A

Sitio de unión alterno al que se une al agonista

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11
Q

Definición de Antagonismo Competitivo

A

Es cuando el agonista y antagonista compiten por el mismo receptor

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12
Q

Definición de Antagonismo No Competitivo

También llamado irreversible o pseudoirreversible

A

Se trata de la unión intramolecular desarrollada entre el fármaco y el receptor (normalmente de tipo covalente)

Fenoxibenzamina (receptor alfa adrenérgico) tratamiento Feocromocitoma

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13
Q

Definición de agonista parcial

A

Substancia cuya acción solo desarrolla un efecto parcial, sin importar la cantidad que se utilice

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14
Q

Definición de Agonista Inverso

A

Substancia que provoca una acción opuesta a la del agonista, o que bien lo estabiliza de forma inactiva

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15
Q

Definición de Antagonismo Fisiológico

A

Respuesta dada por fármacos que tiene acciones opuestas y actuán a través de receptores distintos

Bradicardia por Actetil colina - M2

Taquicardia por Isoproterenol - Beta 1

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16
Q

Definición de Antagonismo Químico

A

Respuesta dada cuando dos substancias reaccionan entre si, lo que conduce a la inactivación de una de ellas

HCL reacciona con Gel de Hidróxido Al y Mg para la regulación del pH

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17
Q

Formación Complejo Fármaco-Receptor

A

Es provocado por la unión química entre grupos funcionales del fármaco y del receptor

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18
Q

Tipos de uniones más fuertes

A
  • Covalentes
  • Alta afinidad
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19
Q

Qué es la afinidad

A

Capacidad del fármaco de formar un complejo con su receptor

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20
Q

Qué es Actividad Intrínseca

A

Habilidad de un fármaco para producri una respuesta biológica o farmacológica despues de formar el Complejo Fármaco-Receptor

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21
Q

Qué es especificidad del fármaco

A

Se refiere al rango de accciones que un fármaco puede realizar. Depende de si actúa con uno o más receptores o que tan distribuido esta el objetivo en el cuerpo

Ejemplos: Omeprazol-Muy selectivo, Dexametasona-Gran distribución de receptor, Chlorpromacina-D2-Muscarínico colinérgico-H1

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22
Q

Para que es útil conocer la relación Estructura-Actividad

A

Para sintetizar agentes terapeúticos útiles

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23
Q

Propiedades químicas requeridas para una acción óptima con el receptor

A
  • Tamaño
  • Forma
  • Posición
  • Orientación de grupos cargados o donadores de uniones de H
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24
Q

Enantióimero

A

Cada uno de los isómeros ópticos que hacen girar en sentidos opuestos el plano de la luz polarizada, existen:
* Enantiómero dextrógiro
* Enantiómero levógiro

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25
Q

Racémico

A

Mezcla que no presenta actividad óptica debido a que hay igual cantidad de enantiómeros dextrógiros que levógiros

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26
Q

Diasteroisómeros

A

Esteroisómeros que no son imágenes reflejas de cada uno, es decir no son enantiómeros.
* Propiedades química - Similares
* Propiedades físicas - Diferentes

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27
Q

Formas de cristalizarn un racémico

A
  • Mezcla racémica
  • Compuesto racémico
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28
Q

Racemización

A

Proceso mediante el cuál un enantiómero puro **se transforma en una mezcla racémica

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29
Q

Ventajas de los enantiómeros simples en comparación de las mezclas racémicas

A
  • Perfil farmacodinámico** menos complejo y más selectivo**
  • Menor reacciones dañinas adversas
  • Perfil terapeútico mejorado
  • Menores probabilidad de interacciones de fármacos
  • Paciente son expuestos a menor cantidad de fármaco para metabolizar
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30
Q

Ejemplosde mezclas racémicas - Ejemplo de enantiómeros simples

A

Bupivacaína - Levobupivacaína
La Bupivacaína genera problemas cardiovasculares, la Levobupivacaína no

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31
Q

Importacia de conocer las interacciones fármaco-receptor

A

Evaluar la repsuesta de los receptores que han sido mutados en aa específicos

32
Q

La actividad de los fármacos es determinada por…

A

Localización y capacidad funcional de los receptores

33
Q

Funciones del receptor

A
  • Ligar y unir - Dominio para ligar y unir
  • Propagar el mensaje - Dominio Efector
34
Q

Función de los segundos mensajeros

A

Llevar información a una variedad de objetivos para efectuar una acción

35
Q

Tipos de respuestas dadas por receptores

A
  • Aditivas
  • Secuenciales
  • Mutuamente inhibidoras
  • Sinérgicas
36
Q

Cuál es el mayor grupo de recceptores con actividad enzimática intrínseca?

A

Las Protein Cinasas

37
Q

Efectos reguladores de las protein cinasas

A

Fosforilación de diferentes proteínas intracelulares

La mayoría fosforila aa tirosina y menor cantidad serinas o treonina

38
Q

Fármacos que se han utilizado para las protein cinasas

A
  • Insulina - Tratamiento DM
  • Imatimib - Tratamiento de la Leucemia Mielógena crónica

El imatimib inhibe estos receptores

39
Q

Ejemplo de receptor Guanilil ciclasa

A
  • Receptores de péptidos natriuréticos
  • Péptidos guanilín o urogunailín

Sintetiza GMPc que activa PKG (Proteín cinasa dependiente de GMPc)

40
Q

Acción de las proteasas

A

Atacan ligandos o receptores de superficie celular iniciando o terminando una señal de transducción

41
Q

Ejemplos de proteasas con importanacia clínica

A
  • ECA
  • Enzima Convertidora del TNF a
  • Endopeptidasa neutral
  • AINES

La endopeptidasa neutral degrada al neuropéptido Y (NPY), terminando así su acción

42
Q

Características de los canales iónicos

A
  • Son receptores para varios neurotransmisores
  • Traducen señales para alterar el potencial de membrana y así abrir paso
43
Q

Ejemplos de ligando para canales iónicos

A
  • GABA-a
  • Glicina
  • Glutamato
  • Aspartato
  • Acetilcolina
  • Serotonina
44
Q

¿Qué son las proteínas G?

A

Protéinas unidoras de ATP de unidades heterotriméricas (subunidad alfa, beta y gamma)

45
Q

Receptores acoplados a proteínas G

A
  • Superfamilia que interactuán con distintas proteínas G
  • Sirven como intermediarios que llevan la información del receptor a proteínas efectoras
46
Q

Ejemplos de ligandos de RAPG

A
  • Aminas biógenas
  • Eicosanoides
  • Hormonas peptídicas
  • Opioides
  • GABA-b
47
Q

Enzimas reguladoras de RAPG

A
  • Adenil ciclasa (AC)
  • Fosfolipasa C (PLC)
  • Fosfodiesterasas (PDE)
  • Canales iónicos selectivos de Ca+ y K+
48
Q

Acciones de las subunidades Beta y Gamma de proteínas G

A
  • Confiere sitios de unión para las cinasas de receptores acoplados a proteínas G (GRKs)
  • Confieren localizcación en la membrana de porteían G mediante miristoilación
49
Q

Miristoilación

A
  • Modificación proteica postraduccional irreversible.
  • Un grupo miristoilo está unido covalentemente al grupo alfa amino de un residuo de glicina-N-terminal de polipéptiddo naciente
50
Q

Hay 20 RPGs diferentes, menciona el número de cada diferentes subunidades

A
  • Alfa - 16
  • Beta - 5
  • Gamma - 11
51
Q

Proceso de liberación de Ca+ intracelular por proteínas G

A
  1. Alfa adrenérgico activa Proteína G
  2. Proteína G activa PLC Beta
  3. PLC Beta divide PIP2 en IP3 y DAG
  4. IP3 libera calcio alamcendao en RE
    Función de Ca+: regular los canales iónicos

IP3: Inositol Trifosfato
PIP2: Fosfatidil inosito 4,5 bifosfato
PLC Beta: Fosfolipasa C beta
DAG: Diacilglicerol

51
Q

Roles importantes del DAG

A
  • Activación de PKC
  • Unión a proteínas ricas en cisteínas y así regula eventos celulares
  • Activa la PLD para mantener niveles de DAG
  • PLD produce Ácido fosfatídico que se convierte en DAG por procesos enzimáticos y generar la PLA2 y así generar LPA y liberar eicosanoides

PKC: Proteín Cinasa C
PLD: Fosfolipasa D
PLA2: Fosfolipasa A2
LPA: Ácido lipofosfatídico

52
Q

Factores de transcripción

A
  • Son proteínas solubles que se unen al ADN para regular la transcripción de genes específicos
  • Son receptores de hormonsa esteroideas, hormona tiroide, vitamina D y retinoides
53
Q

Acción de segundos mensajeros

A

Inician señalización celular a través de vías bioquímicas

54
Q

Segundos Mensajeros más estudiados

A
  • AMPc
  • GMPc
  • DAG
  • NO
  • ADP-ribosa C
  • Ca+
  • Fosfatos de inositol
55
Q

Adenil Ciclas (AC)

A

Son glucoproteínas de 120kDa cuya secuencia de aa es de gran similitud

Existen 9 isoformas

56
Q

¿Quién media la activación de AC?

A

Subunidda Alfa de Proteínas G

GS y GQ: Función activadora (stimulate)
GI: Función inhibitoria

56
Q

Conversión de AC a AMPc

A
  1. Alfa-S-GTP activa AC
  2. Cuando GTP pasa a GDP el AC pasa a AMPc (gana el fosfato que pierde GTP)
57
Q

Fosfodiesterasas

A

Superfamilia con 11 sub familias caracterizadas por:
* Secuencia
* Especificidad en sus substratos
* Propiedades farmacológicas y regulación alostérica

58
Q

Características de las PDEs

(Fosfodiesterasas)

A
  • Terminación carboxilo -Dominio catalítico
  • Terminación amino - Dominios reguladores
  • Específicas para AMPc o GMPc
59
Q

Utilidades clínicas de las PDEs

A

Tratamiento para enfermedades como:
* Asma
* EPOC
* IC
* Ateroesclerosis
* Neurológicos
* Disfunción eréctil

En IC se utilizan inhibidores de las PDEs que reducen el inotropismo

60
Q

Formación del GMPc

2 formas Guanilil Ciclasa (GC)

A
  1. NO estimula la GCs
  2. Péptidos natriuréticos, guanilinas y toxinas termoestables (como E. Coli) estimulan isoforma membranal de GC

GCs: Guanilil ciclasa soluble

61
Q

Características de los Canales Iónicos de nucleótidos cíclicos

A
  • Se abren por unión de nucléotidos cíclicos
  • Se encuentran en riñon, testículos, corazón y SNC
  • Contribuyen en regulación de potencial de membtan y niveles de Ca+ intracelular
62
Q

Canales que median el ingreso de Ca+ a la célula

A
  • Canales regulados por Gs
  • Canales regulados por potencial de membrana
  • Canales regulados por K
  • Canales regulados por el Ca+ mismo
  • Canales regulados por IP3 - encontrados en el RE
63
Q

Funciones del Ca+

A
  • Exocitosis de neurotransmisores
  • Contracción muscular
64
Q

Mecanismos de acción de fármaco

A
  • Interacción física
  • Interacción biológica o química
65
Q

Ejemplos de fármacos con interacción física

A
  • Manitol
  • Antiácido
  • Bifosfonatos
66
Q

Tipos de interacción biológica de los fármacos

A
  • Los que son receptores (transducción de señales)
  • Los que no son receptores
67
Q

Tipos de receptores

A
  • Asociados a proteínas G
  • Ligados a canales iónicos
  • Ligados a enzimas
  • Receptores nucleares ligados a transcripción de genes
68
Q

Tipos de interacción biológica que no son receptores

A
  • Enzimas (proteasas)
  • DNA
  • Micrtoubulos
  • Proteínas transportadoras
  • Canales iónicos (sensibles a voltaje)
69
Q

¿Qué es la taquifilaxia?

A

Fenómeno farmacológico caracterizado por disminución rápida de la respuesta a un medicamento tras la administración repetida en un corto período de tiempo

70
Q

Downregulation (desenbilización) de los receptores

A
  1. Actividad de agonista sostenida
  2. Disminución de expresión de receptores (endocitosis)
  3. Síntesis de nueva proteína
  4. Se incorpora a la membrana
71
Q

Upregulation (supersensibilización) de los receptores

A
  1. Pobre actividad de agonista por antagonista
  2. Incrementa el número total de receptores
  3. Retiro del antagonista
  4. Respuesta exagerada por gran cantidad de receptores expresados
72
Q

Formas de desensibilización

Son 4

A
  1. Fosforilación
  2. Fosforilación + Beta arrestina
  3. Internalización y se puede reciclar
  4. Degradación por lisosoma
73
Q

Enfermedades por disfunción de receptores

A
  • Miastenia Gravis
  • DM insulino resistente
  • Pseudohipoparatiroidismo
74
Q

Clasificación de los receptores

A
  • Adrenérgicos.- alfa (1 y 2) y Beta (1-3)
  • Muscarínicos.- M1-M5
  • Nicotínicos.- Nn o Nm
  • Gabaérgicos.- GABA a (canal iónico) o GABA b (Proteínas)
  • Dopaminérgicos.- D1 y D2
  • Serotonina.- 5HT 1-5
  • Aspartato.- NMDA (N-metil-D-aspartato)
  • Canales o RPGs

Farmacología (5 decks)

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