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Farmacodinamia Flashcards

1
Q

Definición Farmacodinamia

A

Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción

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Q

Definición de farmacología

A

Estudio de las substancias que interactúan con los sistemas vitales a través de procesos químicos activando o inhibiendo procesos normales

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3
Q

¿A quién se le acredita el descubrimiento de que los fármacos actúan sobre receptores?

A

John Langley

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4
Q

¿Qué establece Paul Ehrlich?

A

Una substancia actúa solo si existe una afinidad correcta a ella en la célula. La unión se da solo con características muy definidas.

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5
Q

¿Qué son los receptores?

A

Proteínas que se unen a ligando endógenos (agonistas)

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6
Q

Clases más importante de receptores:

A
  • Receptores para hormonas
  • Factores de Crecimiento
  • Neurotransmisores
  • Enzimas Metabólicas
  • Transportadores
  • Estructurales
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7
Q

¿Qué es un agonista?

A

Fármacos o substancias que se unen a receptores fisiológicos y semejan o mimetizan los efectos reguladores de los compuestos endógenos

Como los simpáticos miméticos

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8
Q

¿Qué es un antagonista?

A

Fármacos o substancias que bloquean o reducen el efecto y acción de un agonista

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9
Q

Sitio ortostérico

A

Sitio de unión principal de los agonistas

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10
Q

Sitio alostérico

A

Sitio de unión alterno al que se une al agonista

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11
Q

Definición de Antagonismo Competitivo

A

Es cuando el agonista y antagonista compiten por el mismo receptor

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12
Q

Definición de Antagonismo No Competitivo

También llamado irreversible o pseudoirreversible

A

Se trata de la unión intramolecular desarrollada entre el fármaco y el receptor (normalmente de tipo covalente)

Fenoxibenzamina (receptor alfa adrenérgico) tratamiento Feocromocitoma

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13
Q

Definición de agonista parcial

A

Substancia cuya acción solo desarrolla un efecto parcial, sin importar la cantidad que se utilice

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14
Q

Definición de Agonista Inverso

A

Substancia que provoca una acción opuesta a la del agonista, o que bien lo estabiliza de forma inactiva

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15
Q

Definición de Antagonismo Fisiológico

A

Respuesta dada por fármacos que tiene acciones opuestas y actuán a través de receptores distintos

Bradicardia por Actetil colina - M2

Taquicardia por Isoproterenol - Beta 1

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16
Q

Definición de Antagonismo Químico

A

Respuesta dada cuando dos substancias reaccionan entre si, lo que conduce a la inactivación de una de ellas

HCL reacciona con Gel de Hidróxido Al y Mg para la regulación del pH

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17
Q

Formación Complejo Fármaco-Receptor

A

Es provocado por la unión química entre grupos funcionales del fármaco y del receptor

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18
Q

Tipos de uniones más fuertes

A
  • Covalentes
  • Alta afinidad
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19
Q

Qué es la afinidad

A

Capacidad del fármaco de formar un complejo con su receptor

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20
Q

Qué es Actividad Intrínseca

A

Habilidad de un fármaco para producri una respuesta biológica o farmacológica despues de formar el Complejo Fármaco-Receptor

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21
Q

Qué es especificidad del fármaco

A

Se refiere al rango de accciones que un fármaco puede realizar. Depende de si actúa con uno o más receptores o que tan distribuido esta el objetivo en el cuerpo

Ejemplos: Omeprazol-Muy selectivo, Dexametasona-Gran distribución de receptor, Chlorpromacina-D2-Muscarínico colinérgico-H1

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22
Q

Para que es útil conocer la relación Estructura-Actividad

A

Para sintetizar agentes terapeúticos útiles

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23
Q

Propiedades químicas requeridas para una acción óptima con el receptor

A
  • Tamaño
  • Forma
  • Posición
  • Orientación de grupos cargados o donadores de uniones de H
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24
Q

Enantióimero

A

Cada uno de los isómeros ópticos que hacen girar en sentidos opuestos el plano de la luz polarizada, existen:
* Enantiómero dextrógiro
* Enantiómero levógiro

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25
Racémico
Mezcla que **no presenta actividad óptica** debido a que hay i**gual cantidad de enantiómeros dextrógiros que levógiros**
26
Diasteroisómeros
Esteroisómeros que no son imágenes reflejas de cada uno, es decir no son enantiómeros. * Propiedades química - Similares * Propiedades físicas - Diferentes
27
Formas de cristalizarn un racémico
* Mezcla racémica * Compuesto racémico
28
Racemización
Proceso mediante el cuál **un enantiómero puro ***se transforma* **en una mezcla racémica**
29
Ventajas de los enantiómeros simples en comparación de las mezclas racémicas
* Perfil farmacodinámico** menos complejo y más selectivo** * **Menor** **reacciones** dañinas **adversas** * Perfil terapeútico mejorado * **Menores** probabilidad de **interacciones** de fármacos * Paciente son **expuestos a menor cantidad de fármaco** para metabolizar
30
Ejemplosde mezclas racémicas - Ejemplo de enantiómeros simples
Bupivacaína - Levobupivacaína La Bupivacaína genera problemas cardiovasculares, la Levobupivacaína no
31
Importacia de conocer las interacciones fármaco-receptor
Evaluar la repsuesta de los receptores que han sido mutados en aa específicos
32
La actividad de los fármacos es determinada por...
Localización y capacidad funcional de los receptores
33
Funciones del receptor
* Ligar y unir - Dominio para ligar y unir * Propagar el mensaje - Dominio Efector
34
Función de los segundos mensajeros
Llevar información a una variedad de objetivos para efectuar una acción
35
Tipos de respuestas dadas por receptores
* Aditivas * Secuenciales * Mutuamente inhibidoras * Sinérgicas
36
Cuál es el mayor grupo de recceptores con actividad enzimática intrínseca?
Las Protein Cinasas
37
Efectos reguladores de las protein cinasas
Fosforilación de diferentes proteínas intracelulares ## Footnote La mayoría fosforila aa tirosina y menor cantidad serinas o treonina
38
Fármacos que se han utilizado para las protein cinasas
* Insulina - Tratamiento DM * Imatimib - Tratamiento de la Leucemia Mielógena crónica ## Footnote El imatimib inhibe estos receptores
39
Ejemplo de receptor Guanilil ciclasa
* Receptores de péptidos natriuréticos * Péptidos guanilín o urogunailín ## Footnote Sintetiza GMPc que activa PKG (Proteín cinasa dependiente de GMPc)
40
Acción de las proteasas
Atacan ligandos o receptores de superficie celular iniciando o terminando una señal de transducción
41
Ejemplos de proteasas con importanacia clínica
* ECA * Enzima Convertidora del TNF a * Endopeptidasa neutral * AINES ## Footnote La endopeptidasa neutral degrada al neuropéptido Y (NPY), terminando así su acción
42
Características de los canales iónicos
* Son receptores para varios neurotransmisores * Traducen señales para alterar el potencial de membrana y así abrir paso
43
Ejemplos de ligando para canales iónicos
* GABA-a * Glicina * Glutamato * Aspartato * Acetilcolina * Serotonina
44
¿Qué son las proteínas G?
Protéinas unidoras de ATP de unidades heterotriméricas (subunidad alfa, beta y gamma)
45
Receptores acoplados a proteínas G
* Superfamilia que interactuán con distintas proteínas G * Sirven como intermediarios que llevan la información del receptor a proteínas efectoras
46
Ejemplos de ligandos de RAPG
* Aminas biógenas * Eicosanoides * Hormonas peptídicas * Opioides * GABA-b
47
Enzimas reguladoras de RAPG
* Adenil ciclasa (AC) * Fosfolipasa C (PLC) * Fosfodiesterasas (PDE) * Canales iónicos selectivos de Ca+ y K+
48
Acciones de las subunidades Beta y Gamma de proteínas G
* Confiere sitios de unión para las cinasas de receptores acoplados a proteínas G (GRKs) * Confieren localizcación en la membrana de porteían G mediante miristoilación
49
Miristoilación
* Modificación proteica postraduccional irreversible. * Un grupo miristoilo está unido covalentemente al grupo alfa amino de un residuo de glicina-N-terminal de polipéptiddo naciente
50
Hay 20 RPGs diferentes, menciona el número de cada diferentes subunidades
* Alfa - 16 * Beta - 5 * Gamma - 11
51
Proceso de liberación de Ca+ intracelular por proteínas G
1. Alfa adrenérgico activa Proteína G 2. Proteína G activa PLC Beta 3. PLC Beta divide PIP2 en IP3 y DAG 4. IP3 libera calcio alamcendao en RE **Función de Ca+:** regular los canales iónicos ## Footnote IP3: Inositol Trifosfato PIP2: Fosfatidil inosito 4,5 bifosfato PLC Beta: Fosfolipasa C beta DAG: Diacilglicerol
51
Roles importantes del DAG
* Activación de PKC * Unión a proteínas ricas en cisteínas y así regula eventos celulares * Activa la PLD para mantener niveles de DAG * PLD produce Ácido fosfatídico que se convierte en DAG por procesos enzimáticos y generar la PLA2 y así generar LPA y liberar eicosanoides ## Footnote PKC: Proteín Cinasa C PLD: Fosfolipasa D PLA2: Fosfolipasa A2 LPA: Ácido lipofosfatídico
52
Factores de transcripción
* Son proteínas solubles que se unen al ADN para regular la transcripción de genes específicos * Son receptores de hormonsa esteroideas, hormona tiroide, vitamina D y retinoides
53
Acción de segundos mensajeros
Inician señalización celular a través de vías bioquímicas
54
Segundos Mensajeros más estudiados
* AMPc * GMPc * DAG * NO * ADP-ribosa C * Ca+ * Fosfatos de inositol
55
Adenil Ciclas (AC)
Son glucoproteínas de 120kDa cuya secuencia de aa es de gran similitud ## Footnote Existen 9 isoformas
56
¿Quién media la activación de AC?
Subunidda Alfa de Proteínas G ## Footnote GS y GQ: Función activadora (stimulate) GI: Función inhibitoria
56
Conversión de AC a AMPc
1. Alfa-S-GTP activa AC 2. Cuando GTP pasa a GDP el AC pasa a AMPc (gana el fosfato que pierde GTP)
57
Fosfodiesterasas
Superfamilia con 11 sub familias caracterizadas por: * Secuencia * Especificidad en sus substratos * Propiedades farmacológicas y regulación alostérica
58
Características de las PDEs | (Fosfodiesterasas)
- Terminación carboxilo -Dominio catalítico - Terminación amino - Dominios reguladores - Específicas para AMPc o GMPc
59
Utilidades clínicas de las PDEs
Tratamiento para enfermedades como: * Asma * EPOC * IC * Ateroesclerosis * Neurológicos * Disfunción eréctil ## Footnote En IC se utilizan inhibidores de las PDEs que reducen el inotropismo
60
Formación del GMPc | 2 formas Guanilil Ciclasa (GC)
1. NO estimula la GCs 2. Péptidos natriuréticos, guanilinas y toxinas termoestables (como E. Coli) estimulan isoforma membranal de GC ## Footnote GCs: Guanilil ciclasa soluble
61
Características de los Canales Iónicos de nucleótidos cíclicos
* Se abren por unión de nucléotidos cíclicos * Se encuentran en riñon, testículos, corazón y SNC * Contribuyen en regulación de potencial de membtan y niveles de Ca+ intracelular
62
Canales que median el ingreso de Ca+ a la célula
* Canales regulados por Gs * Canales regulados por potencial de membrana * Canales regulados por K * Canales regulados por el Ca+ mismo * Canales regulados por IP3 - encontrados en el RE
63
Funciones del Ca+
* Exocitosis de neurotransmisores * Contracción muscular
64
Mecanismos de acción de fármaco
* Interacción física * Interacción biológica o química
65
Ejemplos de fármacos con interacción física
* Manitol * Antiácido * Bifosfonatos
66
Tipos de interacción biológica de los fármacos
* Los que son receptores (transducción de señales) * Los que no son receptores
67
Tipos de receptores
* Asociados a proteínas G * Ligados a canales iónicos * Ligados a enzimas * Receptores nucleares ligados a transcripción de genes
68
Tipos de interacción biológica que no son receptores
* Enzimas (proteasas) * DNA * Micrtoubulos * Proteínas transportadoras * Canales iónicos (sensibles a voltaje)
69
¿Qué es la taquifilaxia?
Fenómeno farmacológico caracterizado por **disminución rápida de la respuesta a un medicamento** **tras** la **administración repetida** en un corto período de tiempo
70
Downregulation (desenbilización) de los receptores
1. Actividad de agonista sostenida 2. Disminución de expresión de receptores (endocitosis) 3. Síntesis de nueva proteína 4. Se incorpora a la membrana
71
Upregulation (supersensibilización) de los receptores
1. Pobre actividad de agonista por antagonista 2. Incrementa el número total de receptores 3. Retiro del antagonista 4. Respuesta exagerada por gran cantidad de receptores expresados
72
Formas de desensibilización | Son 4
1. Fosforilación 2. Fosforilación + Beta arrestina 3. Internalización y se puede reciclar 4. Degradación por lisosoma
73
Enfermedades por disfunción de receptores
* Miastenia Gravis * DM insulino resistente * Pseudohipoparatiroidismo
74
Clasificación de los receptores
* Adrenérgicos.- alfa (1 y 2) y Beta (1-3) * Muscarínicos.- M1-M5 * Nicotínicos.- Nn o Nm * Gabaérgicos.- GABA a (canal iónico) o GABA b (Proteínas) * Dopaminérgicos.- D1 y D2 * Serotonina.- 5HT 1-5 * Aspartato.- NMDA (N-metil-D-aspartato) * Canales o RPGs

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