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Farmacología > Farmacocinética > Flashcards

Farmacocinética Flashcards

1
Q

Concepto de farmacología

A

Es el estudio de las sustanciaS que interactúan con los sistemas vitales a través de procesos químicos, especialmente al unirse a moléculas reguladoras, activando o inhibiendo procesos corporales normales

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2
Q

Factores físicoquímicos del paso de sustancias a través de membranas

A

-Tamaño molecular (<100-200 daltons)
-Forma
-Grado de ionización
-Liposolubilidad

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3
Q

Define farmacocinética

A

La farmacocinética es la dinámica de la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos.
“Lo que el cuerpo le hace al fármaco”

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4
Q

¿De qué va a depender la distribución transmembranal?

A

Va a depender de:
-pKa
-pH

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5
Q

¿Qué es pKa?

A

Se podría definir como el pH en el que la mitad del fármaco se encuentra en forma no ionizada

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6
Q

¿Cómo se puede calcular la tasa de fármaco ionizado y no ionizado?

A

A través de la fórmula de Henderson-Hasselbach

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7
Q

Ejemplos de sustancias que se transportan por difusión simple a través de la bicapa

A

Moléculas lipídicas como:
-Hormonas esteroideas
-Anestésicos (como el éter)
-Fármacos liposolubles

Sustancias apolares como:
-Oxígeno
-Nitrógeno atmosférico

Sustancias polares de muy pequeño tamaño:
-Agua
-CO2
-Etanol
-Glicerina

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8
Q

¿Qué se transporta por difusión simple a través de canales?

A

Iones como el Na+, K+, Ca+ y Cl-

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9
Q

Describe la difusión facilitada:

A

Permite el transporte de pequeñas moléculas polares como aminoácidos y monosacáridos, que al no poder atravesar la bicapa lipídica, requieren de proteínas transmembranales que faciliten su paso

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10
Q

Ejemplos de transporte activo:

A

-Bomba de Na+, K+ ATPasa
-Bomba de Ca+

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11
Q

¿En dónde se encuentran los transportadores de salida?

A

A nivel de las membranas intestinal, hepáticas y renal, así como en el endotelio capilar cerebral y testicular

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12
Q

Ejemplo de un transportador de salida

A

Glucoproteína P

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13
Q

Gen que codifica para la glucoproteína P

A

MDR1 (gen de multirresistencia a fármacos)

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14
Q

Características de los transportadores

A

-Proteínas membranales presentes en todos los organismos
-Controlan el ingreso de nutrientes esenciales y iones
-Controlan la salida de desperdicios celulares, toxinas ambientales y otros xenobióticos
-7 genes del genoma humano codifican para transportadores

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15
Q

Principales superfamilias transportadoras

A

-ABC (ATP binding cassette)
-SLC (solute carrier)

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16
Q

¿Cuántas familias tiene ABC?

A

7 (de ABCA a ABCG)

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17
Q

Principales transporatdores que pertenecen a la superfamilia ABC

A

-Glucoproteína P (codificado por ABCB1 o MDR1)
-Regulador transmembranal de fibrosis quística (RTFQ codificado por ABCC7)

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18
Q

¿Cuántas familias se han identificado de SLC?

A

Se han identificado 43 familias SLC con 300 transportadores identificados en el genoma humano

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19
Q

Ejemplos de transportadores de la superfamilia SLC

A

Transportadores de:
-Serotonina (SERT codificado por la SLC6A4)
-Dopamina (DAT codificado por la SLC6A3)

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20
Q

Define absorción

A

Traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta el compartimento central

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21
Q

Define biodisponibilidad

A

Indica el % de una dosis que llega a su sitio de acción o líquido biológico (generalmente circulación sistémica) a través del cual llegará a su sitio de acción

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22
Q

¿Qué es el efecto del primer paso?

A

Fenómeno que se presenta al exponerse un fármaco a enzimas metabolizadoras a nivel intestinal o hepático, lo cual reduce la cantidad del mismo que alcanzará la circulación y su biodisponibilidad

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23
Q

La absorción por vía oral va a depender de…

A

-Área de superficie de absorción
-Característica de la superficie de absorción
-Flujo sanguíneo
-Naturaleza física de los medicamentos
-Hidrosolubilidad
-Vaciamiento gástrico
-Acción del ácido clorhídrico y de enzimas
sobre los fármacos
-Presentación con capa entérica o de liberación controlada

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24
Q

¿Qué vía de administración drena directamente a la vena cava superior y es útil para fármacos liposolubles y de alta extracción hepática?

A

Administración sublingual

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25
Q

Menciona 5 vías de administración parenteral

A

-Intravenosa
-Intramuscular
-Intraarterial
-Intratecal
-Subcutánea

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26
Q

Zonas donde se puede inyectar vía intramuscular

A
  • Glúteo
  • Deltoides
  • Muslo
  • Cadera
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27
Q

¿Qué vía de administración es útil para aplicar medicamentos que no pasarían fácilmente la BHE o para procesos anestésicos?

A

Vía intratecal

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28
Q

¿Cómo se puede mejorar la absorción de un medicamento que se aplica vía transdérmica?

A

La absorción se puede mejorar suspendiendo el fármaco en un vehículo oleoso, frotando la preparación resultante en la piel o hidratando la piel con un vendaje oclusivo

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29
Q

Zona adecuada para la administración intraósea

A

La zona más adecuada para su inserción es la porción proximal y porción distal de la tibia

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30
Q

Arterias preferentes para la vía intraarterial

A

Radial, humeral y femoral

31
Q

¿Cómo es la biodisponibilidad de la vía intravenosa?

A

Biodisponibildiad completa (100%)

32
Q

¿Qué vía de administración es óptima para aplicar sustancias irritantes?

A

Vía intravenosa

33
Q

¿En qué membranas mucosas se administran los mediamentos tópicos?

A

-Orofaringe
-Nasofaringe
-Vagina
-Conjuntiva
-Colon
-Uretra
-Vejiga urinaria

34
Q

Define bioequivalencia:

A

Se consideran 2 productos farmaceuticos equivalentes si contienen el mismo ingrediente activo y son semejantes en potencia o concentración, forma de dosificación y vía de administración

35
Q

¿Qué factores afectan el grado de distribución y la cantidad de fármaco que se distribuye en los tejidos?

A

-Gasto cardíaco
-Flujo sanguíneo
-Volumen tisular

36
Q

Órganos más perfundidos (en relación flujo/masa)

A

-Riñones (3667 ml/min/kg)
-Corazón (883 ml/min/kg)
-Hígado (654 ml/min/kg)

37
Q

¿A qué proteína se unen los ácidos y bases débiles?

A

Ácidos debiles: Albúmina
Bases débiles: Alfa 1 glucoproteína ácida

38
Q

El fármaco libre es el fármaco activo

A

Verdadero

39
Q

La unión a proteínas puede ser saturable de acuerdo a:

A

-Concentración del fármaco
-Afinidad
-Sitios disponibles

40
Q

Fármaco que sule depositarse en la grasa

A

Tiopental

41
Q

Fármaco que suele depositarse en el hueso

A

Tetraciclinas

42
Q

Determinantes generales importantes en la transferencia de los fármacos a tarvés de la placenta

A

-Liposolubilidad
-Grado de unión al plasma
-Grado de ionizción

43
Q

¿Qué transportadores limitan la entrada de fármacos y otros xenobióticos a la circulación fetal?

A

Transportadores ABC

44
Q

pH del plasma fetal y materno

A

pH fetal: 7.0-7.2
pH materno: 7.4

45
Q

La excreción del fármaco puede ser por vía:

A

-Renal
-Biliar y fecal
-Otras vías (sudor, saliva, lágrimas, secreciones intestinales)

46
Q

Procesos que conforman la vía renal de excreción:

A

-FG
-Secreción tubular activa
-Reabsorción tubular pasiva

47
Q

Transportadores de membrana que median la secreción en el túbulo proximal:

A

-OAT
-OCT
-MDR1
-MRP2

48
Q

¿Qué ocasiona la suencia del transportador MRP2?

A

Su ausencia determinada geneticamente causa el sx de Dublin-Johnson

49
Q

¿En qué situación se da la recirculación enterohepática?

A

Se presenta cuando los conjugados entran en contacto con enzimas bacterianas (como B-Glucoronidasa) en el intestino y deshacen los conjugados previos, de esta forma, los compuestos obtenidos pueden reabsorberse a la circulación

50
Q

Posibles efectos farmacológicos (a grandes rasgos)

A

-Efecto clínico esperado
-Efecto tóxico
-Efecto sin relación con la eficacia terapeutica conocida o toxicidad

51
Q

¿Qué pretende establecer la farmacocinética clínica?

A

Pretende establecer una relación entre la dosis y el efceto en un marco de interpretación de las mediciones séricas de los fármacos y en otros líquidos en beneficio del paciente

52
Q

Párametros importantes que rigen la disposición de los fármacos

A

Son 4
-Biodisponibilidad
-Volumen de distribución
-Aclaramiento o depuración
-Tiempo de vida media de eliminación

53
Q

¿Qué es el volumen de distribución?

A

Medida del espacio aparente en el cuerpo disponibles para contener el fármaco

54
Q

¿Qué es aclaramiento?

A

Medida de la eficiencia del cuerpo para eliminar el fármco de la circulación sistémica

55
Q

Concepto más importante a la hora de diseñar un tratamiento a largo plazo

A

Aclaramiento

56
Q

Define ventana terapeutica

A

Rango en el que se puede utilizar un fármaco sin provocar efectos nocivos, tóxicos o letales

57
Q

¿Cuándo se tiene una concentración en equilibrio?

A

Cuando la tasa de eliminación es igual a la de administración

58
Q

Explica la cinética de primer orden

A

Es cuando hay una fracción constante del fármaco eliminádose por unidad de tiempo

59
Q

Explica la cinética de orden cero

A

Se da cuando los mecanismos se saturan, y por tanto, hay una acumulación del fármaco en el organismo

60
Q

¿Qué indica la eliminación del fármaco?

A

Indica el volumen del líquido biológico (sangre o plasma) del cual el fármaco tiene que ser completamente eliminado

61
Q

¿De qué va a depender la tasa de presentación a un órgano del fármaco?

A

-Flujo sanguíneo
-Fracción libre del fármaco

62
Q

¿Qué refleja Vd?

A

Refleja la extensión de la presencia del fármaco en el tejido extravascular

63
Q

Vd de un fármaco puede diferir según:

A

-Edad
-Sexo
-Composición corporal
-Presencia de enfermedad

64
Q

Define vida media (T 1/2)

A

Tiempo que se requiere para que la concentración del fármaco disminuya al 50%

65
Q

¿Cómo afectaría la cirrosis a la vida media del fármaco?

A

Al disminuir la síntesis de proteínas plasmáticas por el hígado, hay una mayor cantidad de fármaco libre y susceptible a ser eliminado, por tanto, la vida media disminuye

66
Q

¿A qué se refiere la farmacocinética no lineal y a qué se debe?

A

Se refiere a cambios en CL, V y T 1/2 como una función de la dosis o concentración de un fármaco.
Se debe principalmente a una saturación (sea a la unión proteica, metabolismo hepático o al transporte renal activo de un fármaco)

67
Q

¿Qué pasa cuando el metabolismo o el transporte se satura?

A

Puede disminuir CL

68
Q

¿Qué pasa cuando se satura la unión a proteínas?

A

CL aumenta

69
Q

Ejemplo de un fármaco con un metabolismo no lineal

A

Fenitoína
Tiene un metabolismo saturable en las concentraciones de rango terapéutico, por tanto, su monitorización es muy importante

70
Q

¿Qué es la dosis de impregnación?

A

Es una o más dosis que se pueden administrar al inicio de la terapia con el objetivo de alcanzar la concentración deseada rapidamente

71
Q

¿Qué desventaja tiene la dosis de impregnación?

A

Puede haber una exposición abrupta a concentraciones tóxicas

72
Q

Tips para aplicar una dosis de impregnación

A

-Dividir en pequeñas dosis y aplicarla en forma exponencial descendente para vigilar una posible acumulación
-Utilizar bomba de infusión (IV)

73
Q

Define índice terapéutico

A

Cociente entre la dosis de fármaco que produce un efecto tóxico y la que produce un efecto terapéutico
Sirve para determinar la eficacia y seguridad de un fármaco

74
Q

Fármacos con bajos índices terapéuticos

A

-Glucósidos cardíacos (digoxina)
-Antiarrítmicos
-Anticonvulsionantes
-Teofilina
-Warfarina

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