Farmacocintecia 4 Flashcards
En qué deben ser biotransformados los fármacos para ser eliminados?
Compuestos polares, hidrosolubles
Por donde es muy dificultosa la excreción de fármacos?
Por vía renal
Como se llaman los mecanismos de biotransformacion o metabolismo que modifican a las drogas ?
Metabolitos, sustancias o fracciones libres que son hidrosolubles.
Características de los metabolitos
Sustancias más hidrosolubles (más ionízadas) y polares que el fármaco original, inactiva Ivón total o parcial de la actividad, no se ligan a proteínas plasmaticas, se eliman de mejor manera por renal
Dos fases de biotransformacion
Fase 1 no sintética o enzimatica y fase 2 sintética o conjugada
Fase 1 que se puede hacer ahí
Oxidación, reducción, hidrolisis. Sola una y se diminuye la actividad o se quita toda esta.
El fármaco en fase 1 se puede convertir en_________
Profarmaco
Tipos de oxidaciones
Hidroxilacion, N-desaquilacion, Desaminaciom oxidativa, sulfoxidos
Tipos de reducciones
Nitroreducción y azorreduccion
Hidrolisis que es
Molécula de droga se partes en muchas partes
Las reacciones en fase 1 dependen todas del CIP450?
No todas sólo oxidación, las demás no utilizan pero igual hay oxidaciones qje no dependen del CIP450
Fase 2 que hacen
Ocasionan invariablemente la inactivacion del fármaco, el metabólico que se forma es más hidrosoluble y más fácil eliminarle
En fase 2 se pueden conjugar con:
Ácido acético, grupos metilos, ácido sulfúrico, glucuronico, glicocola
CITOCROMO P 450
Es un sistema de enzimas que en si lo que hacen es destruir al fármaco, son específicos para cada sustancia, determinado por gen específico para su producción
El CIP450 donde se hace
En el sistema microsomal del hepatocito
