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Farmacologia 1erP > Farmacocinetica (metabolismo y excresión) > Flashcards

Farmacocinetica (metabolismo y excresión) Flashcards

1
Q

Que es la farmacocinetica?

A

Es el estudio de la influencia del organismo sobre el farmaco

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2
Q

Cuales son las fases de la farmacocinetica (5)

A

(Liberacion)
Absorcion
Distribucion
Metabolizmo
Excrecion

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3
Q

Cuales son las etapas del proceso de liberacion? (3)

A

DESintegracion
DISgregacion
DISolucion

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4
Q

Que es la ABSORCION?

A

Desplazamiento del farmaco, de la via de administracion hasta el compartimento central

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5
Q

Que procesos incluye el proceso de ABSORCION?

A
  1. Liberacion de la forma farmaceutica
  2. Disolucion
  3. Absorcion
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6
Q

Como son las graficas donde se representa la eficacia de las vias de administracion

A

Concentracion plasmatica (y)
Tiempo(x)

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7
Q

¿Qué debe ocurrir con los fármacos liposolubles para ser excretados por el riñón y la bilis?

A

Aunque se filtren por el riñón, deben reabsorberse y metabolizarse (principalmente en el hígado) a compuestos más polares. -> entonces se hacen + hidrosolubles.

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8
Q

V/F

Las diferencias en la eliminación son la cuausa principal de la variabilidad individual en la respuesta a un fármaco

A

verdadero

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9
Q

¿A qué nos referimos con aclaramiento renal?

A

eliminación de los fármacos por los riñones

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10
Q

¿Qué es el aclaramiento?

A

eficiencia de la eliminación irreversible de un fármaco de la circulación sistémica

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11
Q

¿A qué nos referimos con eliminación?

A

excreción del fármaco sin modificar en la orina, el contenidointestinal, aire espirado, el sudor, etc

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12
Q

¿Cuáles son las 3 principales vías de eliminación de fármacos?

A
  1. Riñon
  2. SIstema hepatobiliar
  3. Pulmones (anestésicos volátiles)
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13
Q

¿Qué es el volumen de distribución?

A

aquel que nos permite saber la concentracion plasmatica del farmaco. Si tiene un alto volumen de distribucion quiere decir que llegó a muchos compartimentos y que en cada uno hay poco (entonces en sangre hay poco).
Si la concentracion en sangre es alta, su volumen de distribucion es pequeño

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14
Q

Los fármacos con volumen de distribución ____________ se excretan mejor de manera renal.

A

bajo. Es decir, aquellos con Volumen de distribucion mas bajos (que hay mucha concentracion en sangre) se excretan mejor renalmente.

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15
Q

Los farmacos con volumen de distribucion _____________ se excretan mal en la orina.

A

altos

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16
Q

V/F

Los fármacos más grandes son mas dificiles de eliminar que los mas chicos.

A

Verdadero

principalmente por la filtración glomerular

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17
Q

EL aumento de la ionización de un fármaco __________ su solubilidad en agua, por ende su excreción renal

A

mejora

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18
Q

V/F

Los medicamentos polares o solubles en agua se filtran facilmente

A

verdadero

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19
Q

¿Los fármacos que se unen a proteínas pueden filtrarse a través del glomérulo?

A

NO, ya que se comportan como macromoléculas y no se pueden filtrar por el glomérulo.

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20
Q

¿En el filtrado glomerular solo pueden filtrarse las formas libres del fármaco? ¿Qué pasa si se encuentran unidas a proteínas?

A

SI, solo en forma libre. SI se encuentran unidas a proteínas su vida media es prolongada.

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21
Q

¿Las enfermedades pueden modificar la eliminación de medicamentos?

A

Sí, ya que pueden aumentar su vida media. Por ejemplo una insuficiencia cardiaca congestiva o una hemorragia pueden reducir el flujo sanguíneo renal, o une enfermedad renal disminuir la excrecion renal.

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22
Q

¿La edad influye en el aclaramiento renal?

A

Si, en recién nacidos y ancianos se reduce debido a cambios farmacocinéticos. EN estos casos se recomienda disminuir la dosis porque podría producir toxicidad.

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23
Q

¿Qué pasa con la eliminación de los fármacos lipofílicos?

A

se reabsorben en las membranas tubulares, por lo que es importante la biotransformación de los xenobióticos para la eliminación de estos compuestos. –> se necesitan hacer más polares

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24
Q

¿Cuál es el proposito de las dos fases del metabolismo de los fármacos?

A

reducir la liposolubilidad, por lo que van a aumentar la eliminación renal

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25
Q

¿Qué es un xenobiótico?

A

sustancia química extraña

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26
Q

¿como se eliminan los farmacos polares?

A

por la orina, casi directamente sin sufrir modificaciones

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27
Q

¿QUé pasa con los farmacos liposolubles?

A

se reasbsorben y son enviados al higado

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28
Q

¿Qué organo es importante para la fase 1 del metabolismo de los farmacos?

A

el hígado, ya que ahí hay muchas enzimas metabolizadoras de farmacos como las CYP (citocromo p450)

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29
Q

¿LAs sustancias lipofilas se eliminan bien por los riñones?

A

No. Por ello, la mayoría se metabolizan a productos mas polares que se excretan después por la orina.

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30
Q

¿Por qué el hígado es importante para el metabolismo de fármacos?

A

por su sistema del citocromo P450

31
Q

¿Cuáles son las reacciones de la fase 1 del metabolismo de farmacos?

A

oxidacion, reducción o hidrólisis, Son reacciones catabólicas y los productos suelen ser muchas veces más tóxicos o cancerígenos que el farmaco original.

32
Q

¿Cuántas de las 74 familias de genes CYP participan en el metabolismo de fármacos en el hídago humano?

A

CYP1, CYP2 y CYP3

33
Q

¿por qué se dice que son monooxigenasas del sistema P450?

A

Porque a pesar de tener 2 oxígenos, solo usan uno para adicionarle al fármaco y el otro lo convierten en agua.

34
Q

¿Cómo son las reacciones de la fase 2 del metabolismo de farmacos?

A

anabolicas. Implican conjugacion y tambien ocurren en el hígado.

35
Q

Las reacciones de fase ____ engloban la oxidación, reducción e hidrólisis, Normalmente dan lugar a productos mas reactivos ya veces tóxicos o cancerígenos.

A

1

36
Q

¿Qué fase del metabolismo de fármacos depende de la monoxigenasa citocromo P450?

A

Las reacciones de fase 1 del metabolismo de fármacos

37
Q

Las reacciones de fase 2 son de ___________

A

conjugación

38
Q

Las reacciones de fase 2 de metabolismo de fármacos suelen dar productos polares inactivos y facilmente excretables por ________

A

orina

39
Q

¿A qué conocemos como circulación enterohepatica?

A

cuando algunos productos conjugados (de la fase 2) se excretan por vía biliar, se reactivan en intestino y se reabsorben

40
Q

¿Cómo se puede acelerar el metabolismo hepático de las farmacos?

A

induciendo a las enzimas P450

41
Q

¿Qué pasa con los fármacos administrados por vía oral?

A

reducen su biodisponibilidad, ya que pasan por el hígado o la pared intestinal

42
Q

Pasos para la excreción renal de fármacos (3)

A
  1. FIltración glomerular
  2. Secreción tubular activa
  3. Reabsorción pasiva (retodifusión desde el líquido tubular concentrado a través del epitelio tubular)
43
Q

¿Qué % del flujo plasmático renal se filtra por el glomerulo?

A

hasta un 20%, entonces pasa al menos 80% del farmaco administrado a los cpailares peritubulares del tubulo proximal

44
Q

¿Cuales son los dos sistemas por los que se transporta el farmaco a la luz tubular?

A
  1. TAO: transporta farmacos acidos en su forma anionica (-)
  2. TCO: transporta bases organicas en su forma cationica (+)
45
Q

TAO puede transportar moleculas de fármaco _________ gradiente de concentracion, mientras que TCO lo hace ____________ del gradiente de concentracion

A

en contra
a favor

46
Q

¿Cual es el mecanismo mas eficaz de elminacion de farmacos?

A

secrecion tubular (riñones), ya que puede llevarse a cabo aun cuando el farmaco esta ligado a proteínas

47
Q

Concentración mínima (CME)

A
  • Es aquélla por encima de la cual suele observarse el efecto terapéutico.
48
Q

Concentración mínima tóxica (CMT)

A

Es aquélla por encima de la cual suelen observarse efectos tóxicos.

49
Q

Índice terapéutico (IE):

A

El cociente entre la CMT y la CME

50
Q

Período de latencia (PL):

A

Tiempo que transcurre desde la administración hasta el comienzo del efecto farmacológico.

51
Q

Tiempo eficaz (TE):

A

Es el tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de ésta

52
Q

AUC

A

Área bajo la curva de concentraciones plasmáticas

53
Q

¿Qué factores influyen en la absorción?

A

Tamaño, forma, solubilidad relativa, grado de ionización, puentes de hidrógeno, enlaces rotatorios

54
Q

Factores que potencian la absorción

A
  • Incrementar la fluidez de membrana
  • Desintegrando la barrera intestinal
  • Disminuyendo la mucosa intestinal
  • Abriendo los espacios entre célula-célula
55
Q

¿Cuál es la función del moco gastrointestinal?

A

Formar una estructura de malla para prevenir el paso de moléculas más grandes.

56
Q

¿V o F? La naturaleza viscoelástica del moco puede afectar la difusión del fármaco.

A

Verdadero

57
Q

¿El pH influye en la naturaleza del moco gastrointestinal?

A

Si, la rigidez del moco cambia modificando la interacción con el fármaco.

58
Q

¿Por qué la toma de un fármaco puede afectar la absorción de un segundo fármaco?

A

Porque muchos fármacos realentizan en vaciado gástrico.

59
Q

¿Cómo influye la ingesta de alimentos en la absorción del fármaco?

A

Debido a las características fisicoquímicas, cantidad y composición del alimento, puede realentizar o aumentar la absorción del fármaco, o bien, no tener ningún efecto.

60
Q

¿Por qué un alimento puede RETRASAR la absorción de determinados fármacos?

A

Vaciamiento gástrico más lentos, aumento de PH.

61
Q

Menciona medicamentos que con la ingesta de alimentos su absorción se ve RETRASADA.

A

Amoxicilina, Aspirina, Cefalexina, Paracetamol, Valproato etc.

62
Q

Factores que DISMINUYEN la absorción.

A
  • Fármacos inestables en los fluidos gástricos
  • Interacción irreversible con componentes de la dieta
  • Inhibición de los transportadores intestinales (contenido alto en grasa)
  • Aumento efecto de primer paso hepático o de la velocidad de eliminación
  • Reduce velocidad de disolución y de vaciamiento gástrico
63
Q

Menciona medicamentos que con la ingesta de alimentos DISMINUYEN la absorción.

A

Ácidoacetilsalicílico, Amoxicilina, Ampicilina, Ciprofloxacina, Ketoconazol, Levodopa, Penicilina V etc.

64
Q

Factores que con la ingesta de alimentos INCREMENTAN/ACELERAN la absorción del fármaco.

A
  • Fármacos poco solubles:
  • ↑ Tiempo de residencia gástrica: tiempo para disolverse
  • ↑ Secreción de sales biliares: micelas
  • ↑ Volumen de líquido del TGI: se disuelve en mayor cantidad
  • ↑ pH: aumenta la solubilidad de fármacos ácidos.
65
Q

Influencia de la leche en la absorción

A

Dsiminuye la absorción de tetraciclinas y quinolonas

66
Q

Influencia de la cafeína en la absorción

A

Incrementa absorción de paracetamol y disminuye la absorción de paracetamol.

67
Q

Influencia del vino en la absorción

A

Disminuye absorción de ácido fólico, vitamina B12 y Mg2+

68
Q

Menciona algunos ejemplos de cómo influye el alcohol en la absorción de fármacos.

A

Disminuye efecto de: amoxicilina, quinolonas, penicilinas.
Metformina: Incrementa riesgo de hipoglucemia
Antihistamínicos: aumento de somnolencia
Benzodiacepinas: Aumento el efecto sedante.
Barbitúricos: Aumnta efecto depresor.

69
Q

¿Qué es el efeto antabus?

A

Pacientes tratados con disulfram (Sust. activa: antabus) que beben alcohol experimentan efectos adversos, debido a que el antabus inhibe a la enzima que cataliza a oxidación del acetaldehido a acetato. Por ello la acumulación de acetaldehído conduce a una serie de síntomas.

70
Q

Efectos del anatabus:

A

Vasodilatación, hipotensión, taquicardia, disnea, ansiedad, síncope, vértigo etc.

71
Q

¿Qué son los transportadores ABC?

A

Son un grupo de proteínas transportadoras de membrana que desempeña un papel importante frente a los y, xenobióticos y en general, en el paso de fármacos a través de las barreras celulares y tisulares.

72
Q

¿qué es un profármaco?

A

Fármaco inactivo (o parcialmente inactivo) que se transforma metabólicamente en el cuerpo para formar un fármaco activo.

73
Q

¿Para qué sirve la distribución?

A

Permite acceder a los órganos en los que debe actuar y a los órganos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido.

74
Q

Volumen de distribución aparente

A

Es el volumen necesario para contener la cantidad total del fármaco en el organismo (Q) en la misma concentración que en el plasma (Cp).

Farmacologia 1erP (10 decks)

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