Farmacocinética

Question 1

Q es la farmacocinética y cuáles son sus 4 divisiones?

Answer 1

q le hace mi cuerpo al fármaco, estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos, incluye ánalisis de absorción, distribución, metabolismo y eliminación (lo que el organismo le hace al fármaco)

Question 2

Q es la farmacogenética?

Answer 2

no todos responden igual a los fármacos debido a polimorfismos hereditarios de los CYP (citocromos)

Question 3

Cómo describirías absorción?

Answer 3

Como el fármaco entra a mi cuerpo y se mueve desde su sitio de inicio hasta el punto que debe de llegar.

Question 4

Cómo es la carga de las bases con relación a los ácidos y de los ácidos con relación a las bases

Answer 4

• La bases NO tienen carga por eso cuando se les pega el H+ en un medio ácido se ioniza y ya no pasa membranas
• Los ácidos SI tienen carga (en un medio ácido le pones un H+ y se desioniza por eso pasa en esos medios), pero en un lugar básico no se añade nada por eso se queda ionizado

Question 5

1. ABSORCIÓN

Cuántas vías de administración tenemos y cuáles son?

Answer 5

2
Local
Sistémica

Question 6

1.ABSORCIÓN

cómo es la vía de administración local?
Cuáles son algunas?

Answer 6

es de acción local, tiene menos absorción y puede llegar a torrente (poquito), bajo riesgo de aparecer efectos sec.

oftálmico, tópico, intranasal (no inhaladas, simplemente como el afrín no como el del asma) o de mucosas

Question 7

1. ABSORCIÓN

vía de administración sistémica, cómo es?

Answer 7

El medicamento se absorbe, va a torrente sanguíneo y genera efectos más generalizados.

Question 8

Dame algunos ejemplos de vías de administración sistémica?
Entérica y parenteral

Answer 8

Entérica: oral, sublingual y lingual
Parenteral: inhalado, intravenoso, intrarterial intratecal (espacio subaracnoideo), transdérmico, intradérmico y subcutáneo

Question 9

1. Absorción

Cómo explicarías una gráfica clásica de absorción?

Answer 9

Se utiliza para saber como cambia la concentración de un fármaco a lo largo del tiempo en el plasma sanguíneo

Question 10

Q es el rango o ventana terapeútica?

Answer 10

Es el rango de concentración plasmática de un fármaco, entre la CME y la CMT, donde el medicamento es eficaz y seguro para la persona.

Question 11

Por cuáles valores se encuentra limitado el rango o ventana terapeútica?

Answer 11

Por la CME (concentración mínima efectiva) y la CMT (concentración mínima tóxica)

Question 12

Q administración al momento de ponerse tiene el 100% de concentración plasmática, es el único?

Answer 12

IV (intravenosa), el fármaco, llega directo al torrente sanguíneo, lo que significa que su biodisponibilidad es del 100% desde que se inyecta. (no existe alguna barrera q lo limite a llegar al plasma.

Question 13

Pq está determinada la facilidad de un fármaco para cruzar membranas?

Answer 13

x sus características
x reglas de lipinski (peso molecular, lipoficidad y donación o aceptación de H+)

Question 14

Los fármacos pueden encontrarse en ácidos o bases débiles, pero de dos maneras, cuáles son y explícalas?

Answer 14

Forma ionizada: Es lipoinsoluble con carga (no pueden atravesar membranas)
Forma no ionizada: Es liposoluble sin carga (atraviesa membranas).

Question 15

cómo funciona en fenómeno de atrapamiento iónico?

Answer 15

si te intoxicaste con algo ácido, vuelves el pH ácido y así lo atrapas par aque no se siga distribuyendo en tu cuerpo.
Ej. la orina, lo atrapa, entonces cuando los túbulos reabsorben este se queda ahí para excretarse dsp.

Question 16

log- de la concentración de hidrógenos. esta es la definición de?

Answer 16

pH

Question 17

De qué depende la forma ionizada o no ionizada de un fármaco?

Answer 17

La forma en que un fármaco se ioniza o no depende de su pKa (constante de disociación ácida o básica) y del** pH del medio** en el que se encuentra.

Question 18

Q es la pKa de un fármaco?

Answer 18

Es la constante de disociación en equilibrio ácida o básica, la mitad del fármaco se encuentra en su forma ácida y la otra en su forma básica hasta que se ponga en un medio ácido o básico.

Question 19

Para un ácido débil (por ejemplo, aspirina), si el pH es bajo (ácido), cómo estaría?
Y si es básico cómo estaría?

Answer 19

Ácido débil:
pH ácido-forma no ionizada
pH básico- forma ionizada

Question 20

Para una base débil (como la morfina) si el pH es bajo (ácido), cómo estaría?
Y si es básico cómo estaría?

Answer 20

Ácido-ionizado
Básico- no ionizado

Question 21

Los ácidos débiles como la aspirina se recomiendan tomar preferentemente en…

Answer 21

ayuno, encontrarás un pH + ácido

Question 22

Pq no es bueno tomar medicamentos con antiácidos?

Answer 22

Pq el cambio de pH interfiere con la absorción del mismo

Question 23

Para q nos puede ayudar modificar el pH de la orina?
Caso: intoxicación por aspirina (ácido) q haces?
Caso: intoxicación por metanfetaminas (base), q haces?

Answer 23

Para tratar intoxicaciones
X aspirina (ácido)- alcalinizas la orina (se ioniza y no difunde)
X metanfetaminas (base)- acidificas la orina (se ioniza y no difunde)

Question 24

Q es el grado de absorción?
Q es la tasa de absorción?

Answer 24

Grado: cuanto se absorbe el fármaco
Tasa: q tan rápido se absorbe

Question 25

Q es la biodisponibilidad?

Answer 25

La cantidad del fármaco que llega a la circulación general, cuanto llega dsp de considerar la absorción en barreras. Ej. Vía oral (oral): La biodisponibilidad suele ser menor que el 100%, debido a que el fármaco debe ser absorbido a través del tracto gastrointestinal, y parte de él puede ser metabolizado por el hígado antes de llegar a la circulación sistémica (esto se conoce como el efecto de primer paso).

Question 26

# 2. Distribución Q es la distribución en el contexto de la farmacocinética?

Answer 26

Dsp de que se absorbió en el torrente sanguíneo, este se distribuye en todo el cuerpo a los diferentes órganos y tejidos. ¿CÓMO SE MUEVE POR EL CUERPO?

Question 27

Una vez en sangre, el fármaco se reparte dpendiendo de qué? A dónde llega 1ero?

Answer 27

**Gasto cardiaco** (choque cardiogénico solo 2lt x min entonces no va a ser la misma distribución que una persona normal), **flujo sanguíneo** (si se lo doy para el hígado está chido pq llega más perfusión, pero si es para el hueso pues no jala igual) y **permeabilidad capilar** (depende del capilar, hay 3 tipos, si es más poroso jala más como se va a distribuir el fármaco). 1ero-llega a los órganos + perfundidos.

Question 28

Cómo pueden viajar los fármacos y cómo distribuyen mejor?

Answer 28

Pueden viajar libres (distribuyen fácilmente) o con proteínas (distribuyen + difícil)

Question 29

Q protes transporta ácidos débiles y cuáles bases débiles?

Answer 29

ácidos débiles-albúmina Bases débiles-glucoprotes y B-globulinas

Question 30

Q es el volumen de distribución?

Answer 30

Es imaginario, la neta está bien raro, pero el punto es que es el volumen del plasma necesario para contener al fármaco en el cuerpo (refleja la extensión en la que el fármaco aparece en tejido extravasculares)

Question 31

Q pasa cuando se tiene un Vd (volumen de distribución) bajo Vd 3L?

Answer 31

El farmacó se une mucho a proteínas, por lo que la mayoría se queda en la sangre, llega a pocos tejidos y es de difícil excreción

Question 32

Q pasa cuando se tiene un Vd (volumen de distribución) de Vd 100 L (alto)?

Answer 32

fácil se transporta, puede llegar fácil a tejidos y es probable que viaje libre en sangre, aquí es necesario tomar en cuenta la dosis y efectos adversos pq va a todo el cuerpo

Question 33

y s tenemos un VD de 15 aprox? Y si tenemos un Vd de 48L?

Answer 33

* fármaco distribuye en sangre y líquido intersticial. * más concentración en tejido que en sangre o plasma sanguíneo (reservorio o toxicidad local) por afinidad y acumulación-->El tejido donde el fármaco se acumula puede no ser el objetivo terapéutico, lo que resulta en efectos adversos, ero si es el objetivo jala chido*

Question 34

# 3. Metabolismo Q es el metabolismo en farma?

Answer 34

Dsp de que el fármaco llega al tejido, es el proceso mediante el cuerpo lo hace más pequeño (principalmente en el hígado) para eliminarlos (por heces u orina).

Question 35

Cuál es el principal órgano que trabaj en la biotransformación?

Answer 35

el hígado

Question 36

Cómo funciona la activación de profármacos? Y la inactivación de estos

Answer 36

**Activación:** Algunos fármacos se administran en una forma inactiva o poco activa y requieren ser metabolizados para convertirse en su forma activa. **Inactivación:** la mayoría de fármacos al pasar por el hígado se convierten en metabolitos inactivos o menos activos para facilitar su eliminación

Question 37

Q es el metabolismo de 1er paso y a q tipo de fármaco afecta principalmente?

Answer 37

Fármacos de vía oral, Antes de llegar a la circulación sistémica, el fármaco pasa por el sistema gastrointestinal y el hígado, donde es sometido a biotransformación. Algunos fármacos tienen que ser administrados en dosis más altas o por otra vía (ej., intravenosa) para evitar el efecto del metabolismo de primer paso.

Question 38

Cuáles son los tipos de reacciones de los fármacos y su objetivo en la fase I (MODIFICACIÓN) del metabolismo? Q enzima?

Answer 38

Oxidación (la más común y relevante), Reducción e Hidrólisis, con el objetivo de instroducir o exponer grupos funcionales, esto puede generar: 1. Q se inactive el fármaco 2. formar compuestos - polares (+ fácil de excretar) 3. convertir a metabolitos activos (profármacos dsp de esta fase) Enzima: citocromo p450 (HÍGADO)

Question 39

# FASE 1 Q es un sustrato?

Answer 39

Un sustrato es una molécula (como un fármaco o compuesto endógeno) que es reconocida y transformada químicamente por una enzima específica durante los procesos de metabolismo, ya sea en la fase I o la fase II.

Question 40

Q hace un inhibidor?

Answer 40

Inhibe a CYP (enzima que ayuda a la modificación de sustratos) por ende si se inhibe, baja el metabolismo

Question 41

# FASE 1 Q es un inductor?

Answer 41

llegan al hígado pero no metabolizan ellos como tal, pero, pueden llegar a nucleo de hepatocitos y promueven expresión de genes de citocromos (y así acelerar el metabolismo de otros fármacos)

Question 42

De qué consta la fase 2 (CONJUGACION), reacciones y objetivo?

Answer 42

Reacciones: Glucuronidación, Sulfatación, Acetilación y metilación. Objetivo: Aumentan la polaridad del compuesto (facilita eliminación) y la mayoría de compuestos resultan inactivos.

Question 43

Ej. el paracetamol en pacientes con Sx del Gilbert no sistentiza la enzima glucuroniltransferasa or ende q pasa?

Answer 43

El paciente tiene riesgo de efectos adversos, ya que el paracetamol es conjugado por glucuronisación para ser eliminado dsp

Question 44

Es el proceso por el cual el cuerpo excreta un fármaco o sus metabolitos. El riñón es el principal órgano involucrado. Q PROCESO ES?

Answer 44

Eliminación

Question 45

La eliminación es principalmente vía renal, en la FILTRACIÓN GOMERULAR, cúantos tipos tenemos y cómo funciona ?

Answer 45

ACTIVA: La eliminación renal es principalmente para fármacos hidrosolubles (polares), los compuestos polares, como los ionizados o solubles en agua, son más propensos a eliminarse porque no pueden atravesar fácilmente las membranas celulares. PASIVA: Los compuestos no polares (lipofílicos), no ionizados, pueden ser reabsorbidos a través de difusión pasiva, dependiendo de su gradiente de concentración y del pH de la orina, pq pueden atravesar membranas.

Question 46

Q es la depuración (CL)? en eliminación

Answer 46

Es una medida de la capacidad del cuerpo (particularmente los riñones) para eliminar un fármaco de la circulación sistémica. Vol de líquido del cual el fármaco se remueve totalmente en una unidad de tiempo. (cantidad de líquido en un tiempo determinado donde se va a eliminar el fármco por completo) Calcular dosis e intervalos de administración en px nefrópatas y hepatópatas. Representa el volumen de líquido del cual se remueve por completo el medicamento en una unidad de tiempo.*

Question 47

Para q sirve conocer la depuración?

Answer 47

Ayuda a que pacientes con los riñones chafa, den dosis adecuadas para evitar toxicicidad y dar dosis terapeúticas normales.

Question 48

Cómo funciona la eliminación de órden 0?

Answer 48

Esta eliminación sucede pq los sistemas de eliminación andan saturadísimos, por ende, a pesar de la concentración plasmática del fármaco **se va a eliminar una cantidad constante x minuto.** Ej. el cuerpo elimina 2 mg/min, seguirá eliminando esa cantidad constante sin importar si hay 100 mg o 10 mg en el plasma. Curva lineal, no importa nada, se elimina lo mismo

Question 49

Cómo funciona la eliminación de órden 1?

Answer 49

La velocidad de eliminación es proporcional a la concentración plasmática del fármaco. más concentración plasmática= + velocidad en eliminación del fármaco **Se elimina una fracción constante del fármaco**, si tenemos + fármaco la fracción que se elimine será mayor, si tenemos menos fármaco la fracción que se elimine será menor. (ej. de 100 mg se quita el 10% y a lo que ahora queda de los 100mg, se le vuelve a quitar el 10%, pero ya es menos, pq solo sería 90, el 10% de 90) Curva exponencial: se va eliminando menos o más depende la concentración