Farmacocinetica Flashcards
Quais as 3 reações de FASE I
OXIDAÇÃO (CYPs - no citosol ou RER), REDUÇÃO e HIDROLISE (reações hidrolíticas).
Quais a reações de FASE II
reações de conjugação (glicuronidação, sulfatação, metilação, acetilação e glicilação)
Pro-farmacos: pode gerar metabolitos ativos (minoxifil e morfina)
Quais grupos quimicos sofrem diretamente reação de fase II?
(-OH; -NH2; -COOH) sofrem diretamente reação de fase II
“A ligação das proteínas plasmáticas aos fármacos NÃO auxilia diretamente na distribuição nos tecidos, mas sim afeta a disponibilidade do fármaco para atravessar as membranas celulares”
CERTO ou ERRADO?
CERTO
“A distribuição não depende do fluxo sanguíneo e da absorção”
CERTO ou ERRADO?
ERRADO
depende sim
Fatores que AUMENTAM a absorção:
mestruação / puerperio
inflamação / ulceração / queimaduras
Fatores que DIMINUEM a absorção:
DEMA e CHOQUE
Albumina se liga a farmacos ________ (acidos/basicos)
Glicoproteina-alfa-1 se liga a farmacos ________ (acidos/basicos)
Albumina se liga a farmacos acidos
Glicoproteina-alfa-1 se liga a farmacos basicos
Endocitose:
A) SOLIDO / modeculas grandes
B) LIQUIDO / modelulas grandes
Pinocitose:
A) SOLIDO / modeculas grandes
B) LIQUIDO / modelulas grandes
Endocitose:
A) SOLIDO / modeculas grandes
Pinocitose:
B) LIQUIDO / modelulas grandes
A adição de um vasoconstritor (ex: epinefrina) a um anestésico local _________ (aumenta/diminui) a sua absorção para a circulação sistêmica e prolonga seu efeito local.
Epinefrina diminui a absorção e prolonga o efeito
A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no ________(plasma/sangue)
PLASMA
pois é onde contem as ptn de ligação (albumina)
PACIENTES RENAIS, CARDIACOS E HEPATICOS tem a excressão _______(aumentada/diminuida)
excressão diminuida
AGONISTA
Pleno:
Parcial:
Inverso:
I. Grau de ativação basal
II. Efeito submaximo independente da dose
III. Efeito maximo
Pleno: III. Efeito maximo
Parcial: II. Efeito submaximo independente da dose
Inverso: I. Grau de ativação basal
Antagonista tem afinidade?
SIM
tem afinidade, mas nao gera efeito
Antagonista gera efeito/resposta?
NÃO
nao gera efeito, mas tem afinidade
Qual dos antagonistas depede da concentração do agonista?
Agonista competitivo
Antagonista ativa o receptor?
NÃO
Antagonista ALOSTERICO impede a ligação ou a ativação do receptor?
impede a ATIVAÇÃO
Antagonista altera a sinalização intracelular?
NÃO
Antagonista aumentam o efeito do agonista?
NÃO
Antagonista impede/bloqueia a ligação com o agonista?
SIM
Antanogista competitivo altera eficacia ou potencia?
potencia
Antanogista NÃO - competitivo altera eficacia ou potencia?
eficacia
a maioria dos fármacos segue a cinética de primeira ordem ou ordem zero?
a maioria dos fármacos segue a cinética de primeira ordem
O receptor de insulina é que tipo?
Receptor enzimativo (tirosina-cinase)
O receptor de corticoide é que tipo?
nuclear (não é intracelular!!!)
O receptor nuclear modificam a transcrição gênica ou faz diferenciação celular?
transcrição gênica
Quais os segundos mensageiros da VIA FOSFOLIPASE C
ptn Gq - DAG + IP3
Quais os segundos mensageiros da VIA DA ADELINATO CICLASE
AMPc (Gs)
Antanogista COMPETITIVO perde afinidade?
SIM
Antagonista NÃO-competitivo perde afinidade?
NÃO
No agonista parcial o efeito submaximo independente da dose ou não?
sim, independe da dose o agonista parcial não terá a sua resposta total, e sim terá um efeito submaximo
“Um agonista inverso é uma substância que se liga ao receptor e favorece a forma inativa (Ri) do receptor, ativando sua atividade efetora”
CERTO ou ERRADO?
ERRADO
INIBINDO a sua atividade efetora
Agonista inverso e alosterico altera eficacia ou potencia?
potencia
obs: agonista parcial altera a eficacia
Tolerância rapidamente adquirida = curto periodo de tempo
Redução dos efeitos de uma substância quando administrada de modo contínuo
A) Tafilaxia
B) Tolerancia
C) Efeito rebote
D) Refratariedade
E) Sensibilização
A) Tafilaxia
O efeito diminuindo progressivamente (ocorre um desvio da curva dose-efeito para a direita) quando a droga é administrada de forma repetida por certo tempo, PRECISA DE UMA MAIOR DOSE PRA OBTER OS MESMOS EFEITOS DA DOSE USUAL
A) Tafilaxia
B) Tolerancia
C) Efeito rebote
D) Refratariedade
E) Sensibilização
B) Tolerancia
A produção de sintomas opostos aumentados após a retirada do fármaco.
A) Tafilaxia
B) Tolerancia
C) Efeito rebote
D) Refratariedade
E) Sensibilização
C) Efeito rebote
Refere-se a falhas terapêuticas
A) Tafilaxia
B) Tolerancia
C) Efeito rebote
D) Refratariedade
E) Sensibilização
D) Refratariedade
EM UMA MENOR CONCENTRAÇÃO PRODUZ OS MESMOS EFEITOS QUE NA DOSE USUAL
A) Tafilaxia
B) Tolerancia
C) Efeito rebote
D) Refratariedade
E) Sensibilização
E) Sensibilização