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FARMACOLOGÍA > FARMACOCINÉTICA > Flashcards

FARMACOCINÉTICA Flashcards

1
Q

Qué es la farmacocinética

A

Lo que el organismo le hace al fármaco

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Q

Cuáles son las 4 propiedades farmacocinéticas

A

Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
(LADME)

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3
Q

Los procesos farmacocinéticos deben interpretarse como procesos …., que ocurren….

A

Dinámicos, simultáneamente

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4
Q

Qué es la absorción

A

Proceso por el cuál una droga llega al torrente sanguíneo desde su sitio de administración

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5
Q

cuál es la vía que permite absorción instantánea y completa

A

La vía intravenosa

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6
Q

Cuáles son los mecanismos de absorción?

A

PROCESOS PASIVOS
1. Filtración
2. Difusión simple
PROCESOS ACTIVOS
2. Difusión facilitada
3. Transporte actuvo
4. Endocitosis

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7
Q

Características de la difusión simple

A
  • no energía
  • gradiente +
  • no necesita transportadores
  • no es saturable
    ES LA QUE LA MAYORÍA DE FÁRMACOS UTILIZAN
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8
Q

Características de la filtración o difusión acuosa

A
  • se da a través de poros acuosos
  • las zonas con uniones herméticas solo permiten el paso de moléculas pequeñas
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9
Q

Características de la difusión facilitada y ejemplos

A
  • NO energía
  • gradiente +
  • Mediada por transportadores
  • SELECTIVIDAD
  • saturable
  • inhibicón competitiva
  • proceso rápido pero limitado (por el num de transportdores)
    EJM transporte de azícares, aa y pirimidinas
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10
Q

Características del transporte activo

A
  • requiere energía
  • gradiente -
  • transportadores
  • selectividad
  • saturable
  • inhibición competitiva
  • proceso rápido pero limitado por el num de transportadores
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11
Q

Endocitosis características

A
  • Para transportar fármacos EXCEPCIONALMENTE GRANDES: proteínas y macromoléculas (PM mayor a 1 000)
  • evaginación de la membrana
    EJM: vit B12, hierro (del intestino a la sangre)
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12
Q

Explica la relación entre la expresión elevada de glucoproteína p por las células cancerígenas y ña resistemcia a múltiples fármacos en el cáncer

A

La glucoproteína P bombea los fármacos y otras moléculas fuera de los tejidos (de los tej a la sangre) lo que se relaciona con una disminución en su absorción y en su concentración intracelular, por lo que se relaciona también con la resistencia farmacológica.
En el caso del cáncer genera resistencia a la quimioterapia

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13
Q

Existre una forma de disminuir la resistencia farmacológica causada por una elevada expresión de glucoproteína P como la de las células cancerígenas?

A

No por el momento, poero se están desarrollando fármacos que inhiban la glucoproteína p

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14
Q

Qué factores afectan la biodisponibilidad del fármaco|

A

• metabolismo hepático de primer paso
• solubilidad del fármaco: debe ser altamente lipofílico pero con cierta solubilidad en soluciones acuosas.
• Inestabilidad química
•naturaleza de la formulación farmacológica

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15
Q

El depósito de una droga puede prolongar el efecto farmacológico de esta?

A

Sí

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16
Q

Cuáles son los principales depósitos de drogas en el cuerpo

A

• Proteínas plasmáticas: albúmina
• Tejido adiposo: la grasa almacena fármacos liposolubles
• Líquido intracelular: almacena fármacos por ejemplo los macrólidos

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17
Q

Cuál es el requisito que tienen que cumplir las drogas que pasan la barrera hematoencefálica?

A

Deben ser muy liposolubles poco ionizadas (según diapos)
• o hidrosolubles y de bajo peso molecular,como el alcohol y la úrea

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18
Q

Cuáles son los requisitos de un medicamento para pasar la placenta?

A

Ser medianamente liposoluble y tener un peso molecular menor de 1 000
• 98% de las drogas pasa la barrera placentaria

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19
Q

Ejemplo de una droga que no pase a la placenta

A

La heparina ( que es un anticoagulante)

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20
Q

Cuáles son los dos mecanismos de la eliminación de las drogas

A

El metabolismo o biotransformación y la excrecioón

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21
Q

Cuál es el objetivo principal de la biotransformaicón o metabolismo de los fármacos

A

Convertir unna droga liposoluble y no ionizada, en un compuesto menos liposoluble y más ionizado = INACTIVAR A LA DROGA

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22
Q

Qué es el tiempo de vida media de un fármaco

A

Es el tiempo que tarda la concentración circulante de un fármaco en disminuir en 50% = en ese momento se inactiva y está lista para ser eliminada

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23
Q

Qué es una prodroga o un profármaco

A

Son las drogas que ingresan al organismo en forma inactiva pero en un proceso de biotransformación o metabolismo SE ACTIVAN para poder actuar

24
Q

Ejemplo de una prodroga

A

Prednisona — metabolismo hepático— Prednisolona (FORMA ACTIVA)

25
Q

Qué hacen las reacciones de fase 1 y qué procesos involucran?

A

Conducen a la activación o inactivación de las drogas
PROCESOS:
- oxidación
- reducción
- hidrólisis

26
Q

Qué reacciones químicas se dan en las reacciones de fase 2 o fase sintética y cuál es su objetivo

A

Llevan a la inactivación de las drogas
• Conjugación

27
Q

Las reacciones de fase 1 o reacciones NO SINTÉTICAS siempre inactivan drogas?

A

NO. Pueden activar drogas también como las prodrogas

28
Q

A qué se le llama metabolito

A

A la forma metabolizada de los medicamentos

29
Q

En qué consiste la oxidación

A

Consiste en la adición de oxígeno o la pérdida de hidrógeno de un fármaco

30
Q

Donde ocurre la oxidación

A

En los microsomas hepáticos o el REL del hepatocito

31
Q

Cómo se le llama a las enzimas en las membranas del REL que son capaces de oxidar drogas

A

Oxidasas de función mixta porque mientras oxidan unos compuestos, reducen a otros

32
Q

Cuál es el complejo oxidativo más importante

A

El formado por el CITOCROMO P450

33
Q

Cuáles osn los 4 componentes que se necesita para la oxidación

A
  1. Citocromo P450 (más importante)
  2. Reductasa de citocromo P450
  3. NADPH
  4. Oxígeno molecular
34
Q

Qué es el citocromo P4501

A

Es un grupo de enzimas que contienen un núcleo hemo y en el centro de este un átomo de FE que les facilita oxidarse|

35
Q

Mencione 3 ejemplos de subgrupos del citocromo P450q

A

Cit A12
Cit 2C9
Cit 2C19

36
Q

Cuál es el citocromo antidemocrático y qué significa esto

A

Es el Cit 3A4
Se dice que es antidemocrático porque tiene preferencias y hay drogas que llegan tarde pero este las hace pasar primero y otras que estuviero primero pero las hace esperar hasta el final

37
Q

La cantidad de citocromo p450 es variable?

A

Sí:
Intraindividualmente (en uno mismo desde que nace hasta que muere)
Interindividualmente (entre personas)

38
Q

A qué se deben estas variaciones y las diferencias de citp450

A

A factores genéticos y ambientales

39
Q

INHIBIDORES DEL CITOCROMO P450

A

Claritromicina
Ketoconazol

40
Q

Inductores de la citocromo P450

A

Carbamacepina
Dexametasona
Oxcarbazepina
Fenobarbital
Fentoína
Rifampicina

41
Q

Qué signica que estos fármacos produzcan inducción enzimática de la citocromo P450

A

Que AUMENTAN la cantidad de citocromo debido a la presencia continua de esa droga en el organismo

42
Q

Qué fármacos interaccionan con los antihipertensivos, aumentando su efecto amtihipertensivo?

A
  • anestésicos
  • antipsicóticos
  • ansiolíticos
  • antidepresivos tricíclicos
43
Q

Qué medicamentos interactúan con los antihipertensivos disminuyendo su efecto?

A
  • anticonceptivos
  • glucocorticoides
  • ciclosporina
  • vasoconstrictores
  • AINE
44
Q

Dónde ocurre el proceso de reducción?

A

En los microsomas hepáticos en sistemas acoplados a la oxidación de otras drogas

Mientras una droga se oxida, otra se reduce

45
Q

Ejemplo de reducción

A

El antibiótico clorafenicol que cuando se reduce queda inactivado

46
Q

Qué es la hidrólisis

A

Es la ruptura de un enlace éster mediante la introducción de una molécula de agua mediante la enzima ESTERASA

47
Q

QUÉ es un enlace éster?

A

Enlace entre un ácido orgánico y un alcohol

48
Q

Qué sucede cuando se da la hidrólisis

A

La molécula queda inactiva

49
Q

Dónde ocurre la hidrólisis

A

Plasma
Hígado
Pulmones
Riñones
Etc

50
Q

Por qué se les llama reacciones sintéticas a las reacciones de fase 2?

A

Porque el compuesto que resulta después de la reacción es más complejo que la droga original, más grande en tamaño molecular …
Porque la droga se acopla a una sustancia endógena

51
Q

Sustancias endógenas que se unen a los fármacos

A

Ácido glucorónico
Aa: gliicina
Ácido acético
Ácido sulfúrico

52
Q

Cuál es la reacción de conjugación más frecuente

A

La glucoronidación
Consiste en que la droga se une al ácido glucorónico que viene del ácido urónico mediante la GLUCORONIL TRANSFERASA

53
Q

Principales órganos que intervienen en la excreción

A

•RIÑONES: órgano excretor por excelencia
•HÍGADO: metaboliza la droga y luego con la bilis es eliminada hacia el intestino donde sale por las heces
• SALIVA: la mayor parte de drogas que salen por la saliva se vuelven a deglutir
•sudor, leche materna

54
Q

Cuáles son los procesos que pasa un fármaco antes de ser excretado por el riñón

A
  1. Filtración glomerular
  2. Secreción tubular proximal
  3. Reabsorción tubular distañl
55
Q

Cómo se puede modificar el grado de reabsorción tubular si queremos que una droga se elimine por completo y no se reabsorba?

A

Si se trata de una droga que es un ácido débil — se alcaliniza la orina por ejemplo dandole bicarbonato de sodio al px para la droga este ionizada y se elimine más rápido
• droga base débil — se acidifica la orina - predormina forma ionizada — se excreta sin reabsorberse

FARMACOLOGÍA (10 decks)

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