FARMACOCINÉTICA

Question 1

Qué es la farmacocinética

Answer 1

Lo que el organismo le hace al fármaco

Question 2

Cuáles son las 4 propiedades farmacocinéticas

Answer 2

Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
(LADME)

Question 3

Los procesos farmacocinéticos deben interpretarse como procesos …., que ocurren….

Answer 3

Dinámicos, simultáneamente

Question 4

Qué es la absorción

Answer 4

Proceso por el cuál una droga llega al torrente sanguíneo desde su sitio de administración

Question 5

cuál es la vía que permite absorción instantánea y completa

Answer 5

La vía intravenosa

Question 6

Cuáles son los mecanismos de absorción?

Answer 6

PROCESOS PASIVOS
1. Filtración
2. Difusión simple
PROCESOS ACTIVOS
2. Difusión facilitada
3. Transporte actuvo
4. Endocitosis

Question 7

Características de la difusión simple

Answer 7

• no energía
• gradiente +
• no necesita transportadores
• no es saturable
  ES LA QUE LA MAYORÍA DE FÁRMACOS UTILIZAN

Question 8

Características de la filtración o difusión acuosa

Answer 8

• se da a través de poros acuosos
• las zonas con uniones herméticas solo permiten el paso de moléculas pequeñas

Question 9

Características de la difusión facilitada y ejemplos

Answer 9

• NO energía
• gradiente +
• Mediada por transportadores
• SELECTIVIDAD
• saturable
• inhibicón competitiva
• proceso rápido pero limitado (por el num de transportdores)
  EJM transporte de azícares, aa y pirimidinas

Question 10

Características del transporte activo

Answer 10

• requiere energía
• gradiente -
• transportadores
• selectividad
• saturable
• inhibición competitiva
• proceso rápido pero limitado por el num de transportadores

Question 11

Endocitosis características

Answer 11

• Para transportar fármacos EXCEPCIONALMENTE GRANDES: proteínas y macromoléculas (PM mayor a 1 000)
• evaginación de la membrana
  EJM: vit B12, hierro (del intestino a la sangre)

Question 12

Explica la relación entre la expresión elevada de glucoproteína p por las células cancerígenas y ña resistemcia a múltiples fármacos en el cáncer

Answer 12

La glucoproteína P bombea los fármacos y otras moléculas fuera de los tejidos (de los tej a la sangre) lo que se relaciona con una disminución en su absorción y en su concentración intracelular, por lo que se relaciona también con la resistencia farmacológica.
En el caso del cáncer genera resistencia a la quimioterapia

Question 13

Existre una forma de disminuir la resistencia farmacológica causada por una elevada expresión de glucoproteína P como la de las células cancerígenas?

Answer 13

No por el momento, poero se están desarrollando fármacos que inhiban la glucoproteína p

Question 14

Qué factores afectan la biodisponibilidad del fármaco|

Answer 14

• metabolismo hepático de primer paso
• solubilidad del fármaco: debe ser altamente lipofílico pero con cierta solubilidad en soluciones acuosas.
• Inestabilidad química
•naturaleza de la formulación farmacológica

Question 15

El depósito de una droga puede prolongar el efecto farmacológico de esta?

Answer 15

Sí

Question 16

Cuáles son los principales depósitos de drogas en el cuerpo

Answer 16

• Proteínas plasmáticas: albúmina
• Tejido adiposo: la grasa almacena fármacos liposolubles
• Líquido intracelular: almacena fármacos por ejemplo los macrólidos

Question 17

Cuál es el requisito que tienen que cumplir las drogas que pasan la barrera hematoencefálica?

Answer 17

Deben ser muy liposolubles poco ionizadas (según diapos)
• o hidrosolubles y de bajo peso molecular,como el alcohol y la úrea

Question 18

Cuáles son los requisitos de un medicamento para pasar la placenta?

Answer 18

Ser medianamente liposoluble y tener un peso molecular menor de 1 000
• 98% de las drogas pasa la barrera placentaria

Question 19

Ejemplo de una droga que no pase a la placenta

Answer 19

La heparina ( que es un anticoagulante)

Question 20

Cuáles son los dos mecanismos de la eliminación de las drogas

Answer 20

El metabolismo o biotransformación y la excrecioón

Question 21

Cuál es el objetivo principal de la biotransformaicón o metabolismo de los fármacos

Answer 21

Convertir unna droga liposoluble y no ionizada, en un compuesto menos liposoluble y más ionizado = INACTIVAR A LA DROGA

Question 22

Qué es el tiempo de vida media de un fármaco

Answer 22

Es el tiempo que tarda la concentración circulante de un fármaco en disminuir en 50% = en ese momento se inactiva y está lista para ser eliminada

Question 23

Qué es una prodroga o un profármaco

Answer 23

Son las drogas que ingresan al organismo en forma inactiva pero en un proceso de biotransformación o metabolismo SE ACTIVAN para poder actuar

Question 24

Ejemplo de una prodroga

Answer 24

Prednisona — metabolismo hepático— Prednisolona (FORMA ACTIVA)

Question 25

Qué hacen las reacciones de fase 1 y qué procesos involucran?

Answer 25

Conducen a la activación o inactivación de las drogas PROCESOS: - oxidación - reducción - hidrólisis

Question 26

Qué reacciones químicas se dan en las reacciones de fase 2 o fase sintética y cuál es su objetivo

Answer 26

Llevan a la inactivación de las drogas • Conjugación

Question 27

Las reacciones de fase 1 o reacciones NO SINTÉTICAS siempre inactivan drogas?

Answer 27

NO. Pueden activar drogas también como las prodrogas

Question 28

A qué se le llama metabolito

Answer 28

A la forma metabolizada de los medicamentos

Question 29

En qué consiste la oxidación

Answer 29

Consiste en la adición de oxígeno o la pérdida de hidrógeno de un fármaco

Question 30

Donde ocurre la oxidación

Answer 30

En los microsomas hepáticos o el REL del hepatocito

Question 31

Cómo se le llama a las enzimas en las membranas del REL que son capaces de oxidar drogas

Answer 31

Oxidasas de función mixta porque mientras oxidan unos compuestos, reducen a otros

Question 32

Cuál es el complejo oxidativo más importante

Answer 32

El formado por el CITOCROMO P450

Question 33

Cuáles osn los 4 componentes que se necesita para la oxidación

Answer 33

1. Citocromo P450 (más importante) 2. Reductasa de citocromo P450 3. NADPH 4. Oxígeno molecular

Question 34

Qué es el citocromo P4501

Answer 34

Es un grupo de enzimas que contienen un núcleo hemo y en el centro de este un átomo de FE que les facilita oxidarse|

Question 35

Mencione 3 ejemplos de subgrupos del citocromo P450q

Answer 35

Cit A12 Cit 2C9 Cit 2C19

Question 36

Cuál es el citocromo antidemocrático y qué significa esto

Answer 36

Es el Cit 3A4 Se dice que es antidemocrático porque tiene preferencias y hay drogas que llegan tarde pero este las hace pasar primero y otras que estuviero primero pero las hace esperar hasta el final

Question 37

La cantidad de citocromo p450 es variable?

Answer 37

Sí: Intraindividualmente (en uno mismo desde que nace hasta que muere) Interindividualmente (entre personas)

Question 38

A qué se deben estas variaciones y las diferencias de citp450

Answer 38

A factores genéticos y ambientales

Question 39

INHIBIDORES DEL CITOCROMO P450

Answer 39

Claritromicina Ketoconazol

Question 40

Inductores de la citocromo P450

Answer 40

Carbamacepina Dexametasona Oxcarbazepina Fenobarbital Fentoína Rifampicina

Question 41

Qué signica que estos fármacos produzcan inducción enzimática de la citocromo P450

Answer 41

Que AUMENTAN la cantidad de citocromo debido a la presencia continua de esa droga en el organismo

Question 42

Qué fármacos interaccionan con los antihipertensivos, aumentando su efecto amtihipertensivo?

Answer 42

- anestésicos - antipsicóticos - ansiolíticos - antidepresivos tricíclicos

Question 43

Qué medicamentos interactúan con los antihipertensivos disminuyendo su efecto?

Answer 43

- anticonceptivos - glucocorticoides - ciclosporina - vasoconstrictores - AINE

Question 44

Dónde ocurre el proceso de reducción?

Answer 44

En los microsomas hepáticos en sistemas acoplados a la oxidación de otras drogas Mientras una droga se oxida, otra se reduce

Question 45

Ejemplo de reducción

Answer 45

El antibiótico clorafenicol que cuando se reduce queda inactivado

Question 46

Qué es la hidrólisis

Answer 46

Es la ruptura de un enlace éster mediante la introducción de una molécula de agua mediante la enzima ESTERASA

Question 47

QUÉ es un enlace éster?

Answer 47

Enlace entre un ácido orgánico y un alcohol

Question 48

Qué sucede cuando se da la hidrólisis

Answer 48

La molécula queda inactiva

Question 49

Dónde ocurre la hidrólisis

Answer 49

Plasma Hígado Pulmones Riñones Etc

Question 50

Por qué se les llama reacciones sintéticas a las reacciones de fase 2?

Answer 50

Porque el compuesto que resulta después de la reacción es más complejo que la droga original, más grande en tamaño molecular … Porque la droga se acopla a una sustancia endógena

Question 51

Sustancias endógenas que se unen a los fármacos

Answer 51

Ácido glucorónico Aa: gliicina Ácido acético Ácido sulfúrico

Question 52

Cuál es la reacción de conjugación más frecuente

Answer 52

La glucoronidación Consiste en que la droga se une al ácido glucorónico que viene del ácido urónico mediante la GLUCORONIL TRANSFERASA

Question 53

Principales órganos que intervienen en la excreción

Answer 53

•RIÑONES: órgano excretor por excelencia •HÍGADO: metaboliza la droga y luego con la bilis es eliminada hacia el intestino donde sale por las heces • SALIVA: la mayor parte de drogas que salen por la saliva se vuelven a deglutir •sudor, leche materna

Question 54

Cuáles son los procesos que pasa un fármaco antes de ser excretado por el riñón

Answer 54

1. Filtración glomerular 2. Secreción tubular proximal 3. Reabsorción tubular distañl

Question 55

Cómo se puede modificar el grado de reabsorción tubular si queremos que una droga se elimine por completo y no se reabsorba?

Answer 55

Si se trata de una droga que es un ácido débil — se alcaliniza la orina por ejemplo dandole bicarbonato de sodio al px para la droga este ionizada y se elimine más rápido • droga base débil — se acidifica la orina - predormina forma ionizada — se excreta sin reabsorberse