Farmacocinética Flashcards
O que é farmacocinética?
O que o organismo faz ao fármaco.
É o estudo da absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos no organismo.
Quais são as etapas do ciclo ADME?
Absorção, Distribuição, Metabolismo e Excreção.
O que é a fase biofarmaceutica?
Conjunto de processos antes do medicamento ser absorvido. (passar para a corrente sanguínea)
Como são geralmente as substâncias usadas na terapêutica?
Geralmente são substâncias orgânicas de baixo peso molecular e lipossoluveis.
O que gera movimento no organismo após a introdução de fármacos?
A transferência das substâncias gera movimento descrita como cinética ou constante de velocidade.
Como a ordem cinética pode ser definida?
Como o modo pelo qual a concentração (C) ou a quantidade (X) de um fármaco no organismo se relaciona com a velocidade envolvida no processo de transferência do fármaco através do sistema biológico.
dC/dT ou dX/dT
O que é a cinética de ordem um (primeira ordem)?
É a velocidade envolvida no processo de transferência do fármaco, diretamente proporcional à concentração (C) ou quantidade (X) de fármaco envolvida no processo.
É uma cinética linear
O que é a cinética de ordem zero?
É quando a velocidade envolvida no processo de transferência do fármaco é constante e independente da concentração do fármaco.
É uma cinética de dose dependente.
Quais são os fatores que originam cinéticas de ordem zero relacionados à absorção?
i. Baixa solubilidade do fármaco nos líquidos do TGI,
ii. Saturação das enzimas envolvidas na eliminação pré-sistémica de fármacos,
iii. Saturação dos transportadores de membrana,
iv. Alterações no esvaziamento gástrico e na motilidade intestinal,
v. Variação do fluxo sanguíneo do TGI.
Quais são os fatores que originam cinéticas de ordem zero na distribuição?
i. Saturação da ligação do fármaco às proteínas plasmáticas ou tecidulares,
ii. Saturação da penetração do fármaco nas células,
iii. Variação do fluxo sanguíneo tecidular.
Quais são os fatores que originam cinéticas de ordem zero na biotransformação?
i. Saturação da capacidade enzimática,
ii. Indução ou inibição enzimática,
iii. Hepatotoxicidade.
Quais são os fatores que originam cinéticas de ordem zero relacionadas à excreção?
i. Saturação da ligação do fármaco às proteínas plasmáticas,
ii. Saturação da secreção tubular ativa,
iii. Saturação da reabsorção tubular,
iv. Variação do pH urinário,
v. Variação da diurese,
vi.Variação do fluxo sanguíneo renal,
vii. Saturação da excreção biliar,
viii. Nefrotoxicidade.
Onde ocorre o metabolismo do fármaco?
Geralmente no fígado
Por onde ocorre a excreção?
Normalmente através da urina ou das fezes.
Quais são algumas propriedades físico-químicas que influenciam a absorção do princípio ativo?
Estabilidade
Solubilidade
Velocidade de dissolução com diferentes pH
Dimensão das partículas e morfologia dos cristais
pKa e ionização
Coeficiente de divisão.
O que é pKa e como influencia a absorção do princípio ativo?
O pKa é a constante de dissociação ácida, e influencia a ionização do princípio ativo, afetando assim a absorção.
Se o principio ativo estiver ionizado é mais fácil excreta-lo.
Quais são alguns fatores relacionados à via de administração que influenciam a absorção do fármaco?
Área da superfície de absorção e circulação no local de administração.
O que acontece quando o pH é maior que o pKa?
Ácidos estão na forma ionizada e bases estão na forma molecular.
O que representa a fração ionizada em relação à solubilidade?
É hidrossolúvel.
Quais são os fatores fisiológicos que influenciam a absorção de um fármaco?
Idade, gravidez, doenças gastrointestinais, outras doenças, modificações do esvaziamento gástrico e da motilidade intestinal.
Quais são os fatores patológicos que influenciam a absorção de um fármaco?
Doenças gastrointestinais e outras doenças.
O que é considerado na fase de alimentação que influencia a absorção de um fármaco?
Libertação e dissolução.
Absorção.
Quais são os fatores fisiológicos e patológicos ligados ao trato gastrointestinal que influenciam a absorção?
Efeito dos líquidos do lúmen, tempo do trânsito intestinal, esvaziamento gástrico, presença de alimentos, repouso/exercício, circulação entero-hepática, metabolismo de primeira passagem, flora intestinal, condições patológicas.
Quais são alguns fatores relacionados à própria formulação que influenciam a absorção de um fármaco?
Propriedades da forma de apresentação, tempo de desintegração, velocidade de dissolução, variáveis de fabrico como a pressão de compressão/secagem/mistura, uniformização de matérias-primas, concentração dos excipientes, envelhecimento do produto.
