Fármaco 1 prueba 3 Flashcards
qué tipos de analgésicos existen ?
- no esteroidales
- opioides
- no convencionales
cuál es el primer proceso para la biosíntesis de eicosanoides
disponibilidad de ácido araquidónico que se obtiene de la fosfolipasa A2 para producirlo
cómo actúan los AINEs?
inhibiendo la ciclooxigenasa , y toda la cadena de endoperóxidos
dónde actúan principalmente los corticoides?
sobre la fosfolipasa , que es la principal precursora del acido araquidónico
cuál es uno de los últimos recursos para la impotencia sexual?
Alprostadil, que se utiliza como inyección intracavernosa
qué es el misoprostol?
es un análogo sintético de la prostaglandina 1 que se utiliza como inductor en el trabajo del parto
por qué se es denomina analgésicos menores a los AINES
porque son muy eficaces tratando dolor de mediana o baja intensidad , y en patologías menores
características de los AINEs
- margen de seguridad considerablemente amplio
- no producen dependencia fisica o psiquica
- no producen tolerancia
- no producen depresión respiratoria
características en lo estructural de los AINEs
- buena absorción oral
- biodisponibilidad estable
- unión fuerte a proteinas
- metabolismo hepático
- eliminación renal
- circulación enterohepática
en cuál COX tiene mayor inhibición la aspirina ?
1
dónde se encuentra principalmente la COX 1 ?
en el tubo gastrointestinal y riñón
cuáles son los mecanismos adicionales que justifican la actividad antiinflamatoria de la inhibición de los COX ?
- regulación negativa sobre la producción de IL-1
- inhibición de la quimiotaxis
- interferencia de eventos intracelulares calcio dependiente
- reducción de la generación de radicales libres y superóxido
cómo actúan los AINEs a nivel del sistema nervioso central ?
- bloqueo de apertura de canales NMDA de glutamato
- inhibición de la sustancia P
- favorece formación de óxido nítrico
- inhibición de la sensibilización neural
la producción de qué disminuye la inhibición de COX-2?
- prostaglandinas E2
- prostaciclinas 2
- TNF-alfa
- citoquinas
- interleuquinas
cuáles son los efectos adversos de los AINEs
- daño gastrointestinal
- toxicidad cardiovascular
- bloqueo de a agregación plaquetaria
- inhibición de la función renal
- inhibición de la motilidad uterina
- reacciones de hipersensibilidad
cuáles son los efectos adversos de los AINEs en los niños ?
- rinitis
- urticaria
- broncoconstricción
- edema
- hipotensión
- shock
ejemplos de salicilatos?
- ácido acetilsalicílico o aspirina
- ácido salicilico
- diflunisal
- salicilato de metilo
características acido acetilsalicílico
- antiinflamatorio
- acción predominante a nivel periférico
- antipirético
- inhibe agregación plaquetaria en dosis bajas e irreversiblemente por 7 a10 días
efectos de toxicidad del ácido acetilsalicílico?
- alteración del equilibrio acido base
- malestar gastrointestinal
- deshidratación
- hemorragias
- colapso cardiovascular
- insuficiencia respiratoria
qué síntomas provoca el síndrome de Reye?
- vómitos
- letargo
- agitación
- confusión
- delirio
- convulsiones
- coma
qué niveles son tóxicos del salicilemia?
mayor a 200 ug/ml
características del acetaminofeno (paracetamol)
- posee efecto antiinflamatorio muy débil
- actúa a nivel central
- efectos secundarios principalmente a nivel gastrointestinal
- metabolizado a nivel hepático
con cuáles procesos podemos metabolizar al acetaminofeno
- glucuronidación
- sulfatación
- hidroxilación
- reordenamiento
cuál es el reactivo más conocido del acetaminofeno?
NAPQI
cómo actúa el NAPQI?
- agota rápidamente las reservas hepaticas de glutatión
- es capáz de unirse a proteinas intracelulares casusando daño y muerte celular
con cuántos gr de paracetamol al día se rpesenta cuadro de insuficiencia hepática?
10 gr, pero en alcoholicos con 4gr
en qué se diferencia el acetaminofeno de los otros AINEs?
- sin efectos cardiovasculares
- sin efectos pulmonares
- sin efecto antiagregante
- sin efecto uricosúrico
- no afecta la mucosa gástrica
- no altera equilibrio ácido-base
cuáles son los efectos adversos del acetaminofeno ?
- aumento de transaminasas, por su metabolismo hepático
- mareo
- desorientación
- excitación
- necrosis centrolobulillar
características del metamizol (dipirona)
-presenta actividad relajante sobre el musculo liso, utilizándose asociado a anticolinérgicos y antiespasmódicos en dolor asociado a contracción muscula lisa intestinal o urinaria
cómo actúa el metamizol ?
se hidroliza y forma metabolitos activos que son la N-metil4-aminoantipirina y la 4-aminoampitirina y metabolitos inactivos que son la N-formil-4-aminoantipirina y la N-acetil-4-aminoantipirina
de cuánto es la vida media de los metabolitos del metamizol
6 hrs y aumenta conforme aumenta la edad
cuál es la dosis terapéutica del acido acetilsalicílico ?
1000-3000 mg /día en 3 a 5 dosis de comprimidos de 500 mg
cuál es la dosis terapéutica del paracetamol ?
-Pediátrica: 40-60 mg/kg/día, en 3 a 4 dosis
-Adultos: 1500-4000 mg/día, en 3 a 4 dosis
Comprimidos 80, 160, 500 y 1000 mg, hay tmb presentaciones pediátricas como gotas o jarabes
cuál es la dosis terapéutica de la dipirona?
-adultos 900-3000 mg/día, en 3 dosis
comprimidos de 300 mg
qué es la agranulocitosis ?
es una reacción adversa grave asociada al uso de metamizol, relacionada a factores genéticos
cuáles son los AINEs derivados del ácido propiónico ?
- ibuprofeno
- ketoprofeno
- naproxeno
- oxaprozina
características iburofeno
- excelente perfil de seguridad
- puede ser usado a partir de los 6 meses de edad
- se utiliza tmb de forma tópica
características naproxeno
- se distingue de otros AINEs al ser relativamente inocuo a nivel cardiovascular
- efectos infrecuente sobre aparato gastrointestinal y SNC
- usado frecuentemente para cefaleas , tendionopatias y dolor articular
características ketoprofeno
- antiinflamatorio bastante más potente que el ibuprofeno
- menos tolerado a nivel gastrointestinal
- puede alcanzar concentraciones de casi un 25% del total plasmático en el líquido sinovial
- se presentan comúnmente en preparados de liberación prolongada
características oxaprozina
-se caracteriza por ser de vida media extensa y por su mayor selectividad sobre la COX 2
-para tratamientos asociados a osteoartritis y artritis juvenil
puede interferir con la acción irreversible de la aspirina sobre la actividad plaquetaria
de qué deriva el diclofenaco?
derivados fenilacéticos
de qué deriva el ketorolaco
derivados pirrolacéticos
de qué deriva la indometacina ?
derivados indolacéticos
características diclofenaco ?
- tiene efectos terapéuticos equiparables al ibuprofeno
- con propiedades uricosúricas
- baja interferencia en la función plaquetaria
- se acumula bien en el líquido sinovial
- tiene efecto ,más grave la nefrotoxicidad
características ketorolaco ?
- posee actividad analgésica ,más potente
- capaz de reemplazar a los opiáceos e el dolor postoperatorio
- 30 mg de ketorolaco 4 sería ogual a 10 mg de morfina 4
- tiene importantes efectos gastro lesivos , cuando es presentación vía oral
- sumamente efectivo en el manejo del dolor agudo
- no se recomienda su administración crónica por su potencial nefrotóxico
- tiene más o menos un limite de efecto terapéutico, después de los 30 mg no hay mucha diferencia
características indometacina
- es uno de los AINEs de mayor eficacia
- tiene incidencia a nivel gastrointestinal y central
- frecuentemente aparición de cefaleas , neuseas y aturdimiento
cuál es el mecanismo de acción de la indometacina
actividad inhibitoria sobre la fosfolipasa A2
para qué se utiliza la indometacina ?
- dolor en la dismenorrea
- artrosis
- alteraciones musculoesqueléticas agudas
- artritis
cuál es una forma de disminuir los efectos gastrointestinales del ketorolaco
su presentación sublingual de 30 mg
cual es el único AINE utilizado en niños
diclofenaco, con su presentación en gotas o comprimidos de 25 mg
cuáles son los AINEs derivados del ácido eólico
- piroxicam
- meloxicam
- tenoxicam
cual es el mecanismo de los derivados del ácido enólico ?
no solo inhiben la COX con selectividad variable, sino que también se reconoce que pueden inhibir la quimiotaxis y la producción de radicales libres
características Piroxicam
es utilizado con frecuencia cuando se desea conseguir la adherencia al tratamiento con mayor facilidad a
- extensa vida media
- indicado comúnmente en dolor post-operatorio y patologías articulares
- es el AINE con mayor tendencia a generar úlceras y sangramiento gástrico
características meloxicam
- es prácticamente un inhibidor selectivo de la COX 2, lo que limita en gran parte los efectos adversos gastrointestinales comunes de los derivados no selectivos
- se utiliza con frecuencia en artritis y otras patologías que pueden afectar articulaciones o tendones
- algunos estudios indican que podría ser eficaz como anticonceptivo de emergencia
características ácido mafenámico ?
- Analgésico no antiinflamatorio
- su indicación es algo infrecuente
- se justifica su uso en dismenorrea primaria, artritis reumatoide y osteoartritis
efectos adversos del mafenámico
- diarrea
- esteatorrea
- inflamación intestinal
- vómitos
- somnolencia
- anemia hemolítica
características nimesulida
- es una sulfoanilida
- antiinflamatorio muy potente
- se utiliza en el manejo del dolor agudo, osteoartritis y dismenorrea en adultos
- se asocia a riesgo de toxicidad cardiovascular y hepática por lo que ya no se comercializa en nuestro país
- no usarlo más de 15 días
cuáles son los mediadores afectados en la nimesulida?
- prostaglandinas vía COX 2
- enzimas proteolíticas
- histamina
- radicales libres
características clonixina
- es un derivado del ácido nicotínico con acciones semejantes a otros AINEs
- se emplea de forma casi exclusiva como analgésico para dolor agudo leve-moderado , sobre todo cuando este deriva de traumatismos
cuáles son los efectos adversos gastrointestinales de la clonixina?
- nauseas
- pirosis
- vértigo
- somnolencia
- cefalea
- euforia
derivados Coxib cuál es su acción
tiene acción específica sobre COX 2, demostrando una eficacia similar a otros antiinflamatorios no esteroidales en el tratamiendo del dolor agudo o crónico
cuáles son los medicamentos derivados del Coxib ?
- calecoxib
- etoricoxib
- parecoxib
características de los derivados del coxib?
- destacan por una menor incidencia de efectos adversos gastro lesivos, sobre todo en lo referente al potencial ulcerativo y aumento del tiempo sangrado
- la aparición de erupciones cutáneas es una de las causas más frecuentes de suspensión del tratamiento
- puede producir alteraciones tromboembólicas y reacciones adversas dermatológicas como erupciones cutaneas
características Rofecoxib
-fue retirado del mercado por sus efectos adversos cardiovasculares
características colecoxib
- es el derivado selectivo con mayor experiencia en la práctica clínica , siendo indicado para el manejo del dolor agudo o crónico, considerado aquellos pacientes que no cuentan con factores de riesgo cardiovascular
- presenta una afinidad 20 veces mayor por la COX 2
- se conoce por su nombre comercial como celebra
características eterocoxib
- se indica principalmente para el tratamiento de la atritis y el dolor agudo, siendo esta última aplicación la más fercuente
- no se recomienda por más de 7 días
- presenta afinidad 100 veces mayor por la COX2
características parecoxib
- es un derivado inyectable que se indica para el tratamiento a corto plazo del dolor perioperatorio
- es la forma de profármaco del Valdecoxib
- disminuye los efectos adversos gastrointestinales
cómo se llama la especie de la planta de la cual es extraída el Opio ?
papaver somniferum
cuáles son los derivados naturales del Opio ?
- morfina
- codeína, antitusivo, actúa a nivel central
- noscapina, antitusivo, actúa a nivel periférico
- papaverina
cuáles son los derivados sintéticos del opio
- buprenorfina
- oxicodona
cuáles son los tres subtipos de receptores específicos con los cuales interaccionan los fármacos
- delta
- mu
- kappa
a qué áreas está asociado el receptor Mu ?
a las áreas de percepción del dolor: analgesia supraespinal, espinal y periférica
qué modulan los receptores kappa?
modulan el influjo sensorial en la cabeza asociados a analgesia espinal
en qué área están los receptores delta?
en el área límbica, asociados a analgesia inducida por estrés
cuáles son los opioides endógenos?
- endorfinas
- encefalinas
- dinorfinas