Fármaco 1 prueba 3 Flashcards
1
Q
qué tipos de analgésicos existen ?
A
- no esteroidales
- opioides
- no convencionales
2
Q
cuál es el primer proceso para la biosíntesis de eicosanoides
A
disponibilidad de ácido araquidónico que se obtiene de la fosfolipasa A2 para producirlo
3
Q
cómo actúan los AINEs?
A
inhibiendo la ciclooxigenasa , y toda la cadena de endoperóxidos
4
Q
dónde actúan principalmente los corticoides?
A
sobre la fosfolipasa , que es la principal precursora del acido araquidónico
5
Q
cuál es uno de los últimos recursos para la impotencia sexual?
A
Alprostadil, que se utiliza como inyección intracavernosa
6
Q
qué es el misoprostol?
A
es un análogo sintético de la prostaglandina 1 que se utiliza como inductor en el trabajo del parto
7
Q
por qué se es denomina analgésicos menores a los AINES
A
porque son muy eficaces tratando dolor de mediana o baja intensidad , y en patologías menores
8
Q
características de los AINEs
A
- margen de seguridad considerablemente amplio
- no producen dependencia fisica o psiquica
- no producen tolerancia
- no producen depresión respiratoria
9
Q
características en lo estructural de los AINEs
A
- buena absorción oral
- biodisponibilidad estable
- unión fuerte a proteinas
- metabolismo hepático
- eliminación renal
- circulación enterohepática
10
Q
en cuál COX tiene mayor inhibición la aspirina ?
A
1
11
Q
dónde se encuentra principalmente la COX 1 ?
A
en el tubo gastrointestinal y riñón
12
Q
cuáles son los mecanismos adicionales que justifican la actividad antiinflamatoria de la inhibición de los COX ?
A
- regulación negativa sobre la producción de IL-1
- inhibición de la quimiotaxis
- interferencia de eventos intracelulares calcio dependiente
- reducción de la generación de radicales libres y superóxido
13
Q
cómo actúan los AINEs a nivel del sistema nervioso central ?
A
- bloqueo de apertura de canales NMDA de glutamato
- inhibición de la sustancia P
- favorece formación de óxido nítrico
- inhibición de la sensibilización neural
14
Q
la producción de qué disminuye la inhibición de COX-2?
A
- prostaglandinas E2
- prostaciclinas 2
- TNF-alfa
- citoquinas
- interleuquinas
15
Q
cuáles son los efectos adversos de los AINEs
A
- daño gastrointestinal
- toxicidad cardiovascular
- bloqueo de a agregación plaquetaria
- inhibición de la función renal
- inhibición de la motilidad uterina
- reacciones de hipersensibilidad
16
Q
cuáles son los efectos adversos de los AINEs en los niños ?
A
- rinitis
- urticaria
- broncoconstricción
- edema
- hipotensión
- shock
17
Q
ejemplos de salicilatos?
A
- ácido acetilsalicílico o aspirina
- ácido salicilico
- diflunisal
- salicilato de metilo
18
Q
características acido acetilsalicílico
A
- antiinflamatorio
- acción predominante a nivel periférico
- antipirético
- inhibe agregación plaquetaria en dosis bajas e irreversiblemente por 7 a10 días
19
Q
efectos de toxicidad del ácido acetilsalicílico?
A
- alteración del equilibrio acido base
- malestar gastrointestinal
- deshidratación
- hemorragias
- colapso cardiovascular
- insuficiencia respiratoria
20
Q
qué síntomas provoca el síndrome de Reye?
A
- vómitos
- letargo
- agitación
- confusión
- delirio
- convulsiones
- coma
21
Q
qué niveles son tóxicos del salicilemia?
A
mayor a 200 ug/ml
22
Q
características del acetaminofeno (paracetamol)
A
- posee efecto antiinflamatorio muy débil
- actúa a nivel central
- efectos secundarios principalmente a nivel gastrointestinal
- metabolizado a nivel hepático
23
Q
con cuáles procesos podemos metabolizar al acetaminofeno
A
- glucuronidación
- sulfatación
- hidroxilación
- reordenamiento
24
Q
cuál es el reactivo más conocido del acetaminofeno?
A
NAPQI
25
cómo actúa el NAPQI?
- agota rápidamente las reservas hepaticas de glutatión
| - es capáz de unirse a proteinas intracelulares casusando daño y muerte celular
26
con cuántos gr de paracetamol al día se rpesenta cuadro de insuficiencia hepática?
10 gr, pero en alcoholicos con 4gr
27
en qué se diferencia el acetaminofeno de los otros AINEs?
- sin efectos cardiovasculares
- sin efectos pulmonares
- sin efecto antiagregante
- sin efecto uricosúrico
- no afecta la mucosa gástrica
- no altera equilibrio ácido-base
28
cuáles son los efectos adversos del acetaminofeno ?
- aumento de transaminasas, por su metabolismo hepático
- mareo
- desorientación
- excitación
- necrosis centrolobulillar
29
características del metamizol (dipirona)
-presenta actividad relajante sobre el musculo liso, utilizándose asociado a anticolinérgicos y antiespasmódicos en dolor asociado a contracción muscula lisa intestinal o urinaria
30
cómo actúa el metamizol ?
se hidroliza y forma metabolitos activos que son la N-metil4-aminoantipirina y la 4-aminoampitirina y metabolitos inactivos que son la N-formil-4-aminoantipirina y la N-acetil-4-aminoantipirina
31
de cuánto es la vida media de los metabolitos del metamizol
6 hrs y aumenta conforme aumenta la edad
32
cuál es la dosis terapéutica del acido acetilsalicílico ?
1000-3000 mg /día en 3 a 5 dosis de comprimidos de 500 mg
33
cuál es la dosis terapéutica del paracetamol ?
-Pediátrica: 40-60 mg/kg/día, en 3 a 4 dosis
-Adultos: 1500-4000 mg/día, en 3 a 4 dosis
Comprimidos 80, 160, 500 y 1000 mg, hay tmb presentaciones pediátricas como gotas o jarabes
34
cuál es la dosis terapéutica de la dipirona?
-adultos 900-3000 mg/día, en 3 dosis
| comprimidos de 300 mg
35
qué es la agranulocitosis ?
es una reacción adversa grave asociada al uso de metamizol, relacionada a factores genéticos
36
cuáles son los AINEs derivados del ácido propiónico ?
- ibuprofeno
- ketoprofeno
- naproxeno
- oxaprozina
37
características iburofeno
- excelente perfil de seguridad
- puede ser usado a partir de los 6 meses de edad
- se utiliza tmb de forma tópica
38
características naproxeno
- se distingue de otros AINEs al ser relativamente inocuo a nivel cardiovascular
- efectos infrecuente sobre aparato gastrointestinal y SNC
- usado frecuentemente para cefaleas , tendionopatias y dolor articular
39
características ketoprofeno
- antiinflamatorio bastante más potente que el ibuprofeno
- menos tolerado a nivel gastrointestinal
- puede alcanzar concentraciones de casi un 25% del total plasmático en el líquido sinovial
- se presentan comúnmente en preparados de liberación prolongada
40
características oxaprozina
-se caracteriza por ser de vida media extensa y por su mayor selectividad sobre la COX 2
-para tratamientos asociados a osteoartritis y artritis juvenil
puede interferir con la acción irreversible de la aspirina sobre la actividad plaquetaria
41
de qué deriva el diclofenaco?
derivados fenilacéticos
42
de qué deriva el ketorolaco
derivados pirrolacéticos
43
de qué deriva la indometacina ?
derivados indolacéticos
44
características diclofenaco ?
- tiene efectos terapéuticos equiparables al ibuprofeno
- con propiedades uricosúricas
- baja interferencia en la función plaquetaria
- se acumula bien en el líquido sinovial
- tiene efecto ,más grave la nefrotoxicidad
45
características ketorolaco ?
- posee actividad analgésica ,más potente
- capaz de reemplazar a los opiáceos e el dolor postoperatorio
- 30 mg de ketorolaco 4 sería ogual a 10 mg de morfina 4
- tiene importantes efectos gastro lesivos , cuando es presentación vía oral
- sumamente efectivo en el manejo del dolor agudo
- no se recomienda su administración crónica por su potencial nefrotóxico
- tiene más o menos un limite de efecto terapéutico, después de los 30 mg no hay mucha diferencia
46
características indometacina
- es uno de los AINEs de mayor eficacia
- tiene incidencia a nivel gastrointestinal y central
- frecuentemente aparición de cefaleas , neuseas y aturdimiento
47
cuál es el mecanismo de acción de la indometacina
actividad inhibitoria sobre la fosfolipasa A2
48
para qué se utiliza la indometacina ?
- dolor en la dismenorrea
- artrosis
- alteraciones musculoesqueléticas agudas
- artritis
49
cuál es una forma de disminuir los efectos gastrointestinales del ketorolaco
su presentación sublingual de 30 mg
50
cual es el único AINE utilizado en niños
diclofenaco, con su presentación en gotas o comprimidos de 25 mg
51
cuáles son los AINEs derivados del ácido eólico
- piroxicam
- meloxicam
- tenoxicam
52
cual es el mecanismo de los derivados del ácido enólico ?
no solo inhiben la COX con selectividad variable, sino que también se reconoce que pueden inhibir la quimiotaxis y la producción de radicales libres
53
características Piroxicam
es utilizado con frecuencia cuando se desea conseguir la adherencia al tratamiento con mayor facilidad a
- extensa vida media
- indicado comúnmente en dolor post-operatorio y patologías articulares
- es el AINE con mayor tendencia a generar úlceras y sangramiento gástrico
54
características meloxicam
- es prácticamente un inhibidor selectivo de la COX 2, lo que limita en gran parte los efectos adversos gastrointestinales comunes de los derivados no selectivos
- se utiliza con frecuencia en artritis y otras patologías que pueden afectar articulaciones o tendones
- algunos estudios indican que podría ser eficaz como anticonceptivo de emergencia
55
características ácido mafenámico ?
- Analgésico no antiinflamatorio
- su indicación es algo infrecuente
- se justifica su uso en dismenorrea primaria, artritis reumatoide y osteoartritis
56
efectos adversos del mafenámico
- diarrea
- esteatorrea
- inflamación intestinal
- vómitos
- somnolencia
- anemia hemolítica
57
características nimesulida
- es una sulfoanilida
- antiinflamatorio muy potente
- se utiliza en el manejo del dolor agudo, osteoartritis y dismenorrea en adultos
- se asocia a riesgo de toxicidad cardiovascular y hepática por lo que ya no se comercializa en nuestro país
- no usarlo más de 15 días
58
cuáles son los mediadores afectados en la nimesulida?
- prostaglandinas vía COX 2
- enzimas proteolíticas
- histamina
- radicales libres
59
características clonixina
- es un derivado del ácido nicotínico con acciones semejantes a otros AINEs
- se emplea de forma casi exclusiva como analgésico para dolor agudo leve-moderado , sobre todo cuando este deriva de traumatismos
60
cuáles son los efectos adversos gastrointestinales de la clonixina?
- nauseas
- pirosis
- vértigo
- somnolencia
- cefalea
- euforia
61
derivados Coxib cuál es su acción
tiene acción específica sobre COX 2, demostrando una eficacia similar a otros antiinflamatorios no esteroidales en el tratamiendo del dolor agudo o crónico
62
cuáles son los medicamentos derivados del Coxib ?
- calecoxib
- etoricoxib
- parecoxib
63
características de los derivados del coxib?
- destacan por una menor incidencia de efectos adversos gastro lesivos, sobre todo en lo referente al potencial ulcerativo y aumento del tiempo sangrado
- la aparición de erupciones cutáneas es una de las causas más frecuentes de suspensión del tratamiento
- puede producir alteraciones tromboembólicas y reacciones adversas dermatológicas como erupciones cutaneas
64
características Rofecoxib
-fue retirado del mercado por sus efectos adversos cardiovasculares
65
características colecoxib
- es el derivado selectivo con mayor experiencia en la práctica clínica , siendo indicado para el manejo del dolor agudo o crónico, considerado aquellos pacientes que no cuentan con factores de riesgo cardiovascular
- presenta una afinidad 20 veces mayor por la COX 2
- se conoce por su nombre comercial como celebra
66
características eterocoxib
- se indica principalmente para el tratamiento de la atritis y el dolor agudo, siendo esta última aplicación la más fercuente
- no se recomienda por más de 7 días
- presenta afinidad 100 veces mayor por la COX2
67
características parecoxib
- es un derivado inyectable que se indica para el tratamiento a corto plazo del dolor perioperatorio
- es la forma de profármaco del Valdecoxib
- disminuye los efectos adversos gastrointestinales
68
cómo se llama la especie de la planta de la cual es extraída el Opio ?
papaver somniferum
69
cuáles son los derivados naturales del Opio ?
- morfina
- codeína, antitusivo, actúa a nivel central
- noscapina, antitusivo, actúa a nivel periférico
- papaverina
70
cuáles son los derivados sintéticos del opio
- buprenorfina
| - oxicodona
71
cuáles son los tres subtipos de receptores específicos con los cuales interaccionan los fármacos
- delta
- mu
- kappa
72
a qué áreas está asociado el receptor Mu ?
a las áreas de percepción del dolor: analgesia supraespinal, espinal y periférica
73
qué modulan los receptores kappa?
modulan el influjo sensorial en la cabeza asociados a analgesia espinal
74
en qué área están los receptores delta?
en el área límbica, asociados a analgesia inducida por estrés
75
cuáles son los opioides endógenos?
- endorfinas
- encefalinas
- dinorfinas
76
cuáles son los derivados semisintéticos de los opioides endógenos ?
los que tienen base alcaloide natral que fueron alterados para establecer un beneficio mayor
77
cuáles son los derivados sintéticos de los opioides ?
estructuras directamente modificadas con base de alcaloide natural
78
cuál es la distribución de los opioides en los tejidos?
principalmente en cerebro, hígado y pulmones , pero músculo esquelético como principal reservorio y acumulación en tejido graso en el tratamiento continuo
79
cuáles son los mecanismos que median el efecto analgésico?
- inhibición de la descarga de neurotransmisores excitatorios
- antagonismo de la sustancia P en vías nociceptivas
- amplificación de la inhibición a traves de vías descendentes
80
cuáles son los efectos secundarios de los derivados del opioides?
- depresión respiratoria
- nauseas
- mareos
- vómitos
- estreñimiento
- retención urinaria
- euforia/disforia
- alza de la presión intracraneal
- hipotensión postural
81
cuáles son las contraindicaciones de los opioides ?
- enfermedad hepática
- enfermedad renal
- lesiones craneales
- embarazo
- patologías respiratorias
- enfermedad endocrina
- inductores enzimáticos
- IMAO
- antidepresivos
- depresores centrales
82
características de la morfina
- es el alcaloide más abundante en el opio
- alta potencia analgésica
- alta potencial de adicción, tolerancia y dependencia
- se usa principalmente en el dolor crónico severo
83
características codeína
- efecto analgésico diez veces menor que la morfina
- efecto antitusivo relevante
- suele comercializarse asociada a otras drogas en el manejo de afecciones respiratorias que cursan con tos persistente
- su metabolismo con el CYP2D6 poducirá la conversión a morfina y el 3A4 lo convertirá a norcodeína que deprime el centro de la tos principalmente
84
cómo se comportará la codeína ?
como una prodroga metabolizandose en metabolitos activos que sería la morfina, también otros como narcodeina y la codeína-6-glucurónido
85
características Brupenorfina
- es un derivado opioide semisintetico
- es un agonista parcial de los receptores de opiaceos,
- util como analgésico y para la dependencia a la morfina y sus dderivados , por su capacidad de comportarse como agonista/antagonista
- es hasta 50 veces más potente que la mmorfina
- lento desarrollo de tolerancia
- más fercuente por vía transdérmica
86
características oxicodona
se utiliza con mayor frecuencia en el dolor crónico asociado a enfermedades terminales
- puede generar adicción con frecuencia
- antagonista puro de los receptores kappa y mu
87
características metadona?
- analgésico similar a la morfina
| - efectos adversos respiratorios y cardiovasculares
88
características tramadol
- presenta mejores efectos sobre el dolor neuropático que otros opioides al temvien inhibir la recaptación de serotonina y noradrenalina en terminaciones presinápticas
- riesgo de dependencia bajo
- es uno de los fármacos que más se utiliza
- suele ser más aceptado que otros opiáceos
89
efectos adversos tramadol
- nauseas
- mareos
- vértigo
- sequedad bucal
- indigestión
- dolor abdominal
- vómitos
- dolor de cabeza
- alucinaciones
- constipación
- dificultad para respirar
90
características petidina?
- interactúa con todos los receptores clásicos de opioides, con mayor potencia sobre el subtipo Kappa destacado por conseguir potentes efectos analgésicos en el trabajo de parto, sin una depresión respiratoria tan marcada
- altas dosis de este fármaco se han asociado a la aparición de convulsiones y excitación del sistema nervioso central
91
características fentanilo
- casi 100 veces superior en a la morfina en potencia
- alta selectividad por los receptores mu
- complemento de la anestesia general o regional
- se usa para el manejo de dolor crónico
- otros fármacos derivados del fetanilo son el sufentanilo, alfentanilo y ramifentanilo
92
características naloxona ?
- es un antagonista de los receptores opiáceos
| - se usa para intoxicaciones por sobredosis de opioides
93
cuáles son los síntomas de la intoxicación por opiáceos
- depresión respiratoria
- miosis puntiforme
- coma
- retención urinaria
- bradicardia e hipotensión
- convulsiones
- hipotermia
- atonía muscular
94
causas dolor neuropático
- neuralgia post-herpética
- neuralgia del trigémino
- neuropatía diabética
- infiltración tumoral
- dolor post quirúrgico
- dolor radicular
- esclerosis múltiple
- traumatismos espinales
95
cuáles son los tratamientos con antiepilépticos para el dolor neuropático ?
- carbamazepina
- gabapentina
- pregabalina
- topiramato
96
cuales son los antidepresivos usados como tratamiento analgésico de tipo alternativo o coadyuvante para el dolor neuropático
- amiptrilina
| - duloxetina
97
características amitriptilina
- relaciona su efecto analgésico a la capacidad de potenciar las vías de acción de la serotonina y la producción de endorfinas a nivel del sistema nervioso central
- incidencia de efectos adversos del 5%
- biodisponibilidad aja por el metabolismo de primer paso
- por su carácter lipofílico tendrá vida media bastante amplia
98
efectos adversos amitriptilina
- trastornos de acomodación visual
- retención urinaria
- trastornos digestivos
- trastornos de memoria
- reacciones extrapiramidales
- efectos cardiovasculares
- erupciones cutáneas
- trastornos de la función sexual
99
características duloxetina
-evita la recaptación de serotonina y adrenalina en las celulas nerviosas cerebrales y medula espinal, acción que favorece un menor sensibilización al dolor y la mantención de un estado de animo positivo, generando una mejoría en la calidad de vida del paciente
100
características carbamazepina?
- antiepiléptico
- ejerce su acción analgésica a traves de un mecanismo no dilucidado hasta el momento
- se ha observado la reducción de la transmisión nerviosa en el núcleo del trigémino , sedación y relajación muscular, a lo que se suma actividad antiolinérgica y antidepresiva
101
cuáles son los efectos adversos de la carbamazepina?
- nauseas
- cefaleas
- mareo
- somnolencia
- diploidía
- incoordinación
102
características topiramato
- antiepiléptico
- bloquea los potenciales de acción de manera temporal por una despolarización neural sostenida
- actúa aparentemente sobre canales de sodio voltaje-dependientes, bloqueándolos y disminuyendo la señal dolorosa, generando analgesia
- también se usa como agente profiláctico en el tratamiento de algunos tipos de migraña
103
efectos adversos topiramato
- infecciones respiratorias altas
- ralentización psicomotora
- problemas de memoria
- cálculos renales
- dolor de cabeza
- somnolencia
- vértigo
- nauseas
- diarrea
104
características gabapentina
- se encuentra estructuralmente relacionada al neurotransmisor GABA
- generalmente bien tolerada
- se absorbe bien por vía oral
- actúa sobre canales de calcio dependiente de voltaje
105
efectos adversos gabapentina
- somnolencia y cefaleas
- edema periférico
- mareos
- ataxia
- temblores
- rinitis
- aumento de peso
106
características pregabalina
- no posee un mecanismo de acción analgésico dilucidado pues, a pesar de sus similitudes estructurales con el GABA sus efectos biológicos difieren bastante
- sus efectos podrían explicarse por una regulación sobre la entrada de calcio en las células nerviosas, provocando la liberación de una serie de neurotransmisores asociados a la reacción dolorosa
- -su disponibilidad es óptima en ayunas
- efectos adversos infrecuente
- metabolismo escaso
- eliminación casi inalterada
- potencia efectos depresivos del etanol y benzodiazepinas a nivel central. a demás de fomentar cambios en la función cognitiva y motora promovidos por la oxicona
107
características capsaicina
- es un antagonista de receptores TRPVI, los que se expresan usualmente en fibras Adelta y C, donde los fenómenos despolarizantes dan lugar a la generación de impulsos hacia el cerebro y la médula espinal causando sensaciones punzante y quemantes, a demás de picazón, hormigueo y calor
- se asocia a depleción del neuropéptido o sustancia P, disminuyendo la actividad de neurona sensitiva y bloqueando el dolor
108
características lidocaína
-produce un bloqueo inespecífico de canales de sodio y descarga neuronal periférica, actuando sobre ganglios, unión neuromuscular y músculos de todo tipo, lo que produce parálisis sensorial y motora reversibles, sin daño nervioso
109
cuál es el efecto adverso más frecuente de la lidocaína
reacciones de hipersensibilidad
110
a qué se asocia la lidocaína ?
- pérdida temporal del potencial de membrana
- incapacidad para movilizar factores neurotróficos
- retracción reversible de fibras nerviosas terminales
111
características cannabinoides?
- tiene acción inmunomoduladora y neuroprotectora
- tienen la capacidad de generar dependencia física, aunque ocurre en un porcentaje de casos bastante minoritario
- tetrahidrocannabinol es el componente principal
- habitualmente es uno de los últimos mecanismos que se utilizan en pacientes terminales que no respondan a otro tipo de medicamento
112
qué es la enfermedad reumática?
- es una amplia gama de procesos patológicos no una enfermedad específica
- se asocia a dolor crónico
113
ejemplos de enfermedades reumáticas
- artritis reumatoide
- artritis idopática juvenil
- artrosis
- lupus eritematoso sistémico
- espondilitis anquilosante
- gota
- esclerodermia
- fibromialgia
- lumbalgia crónica
- tendinitis
114
caracteristicas reumatoide
- enfermedad autoinmune
- inflamación crónica de las articulaiones
- dolor y rigidez matinal
- actualmente entre un 0,5 y 1% lo padecen
- se da en mujeres en 2-3 vece más que en hombres
- evolución progresiva
- destruye articulaciones generando deformidad
115
síntomas reumatoide
- rigidez matutina
- extensión de síntomas
- alteraciones simétricas
- nódulos reumatoides
- cambios radiográficos
- factor reumatoide
116
medicamentos para las enfermedades raumatoide
- AINEs
- corticoesteroides
- antirreumáticos clásicos
- agentes biológicos
117
antirreumáticos clásicos que son
medicamentos de los que se tiene hidroxicloroquina metotrexato
118
qué son los agentes biológicos
anticuerpos monoclonales o algún agente similar, derivado de proteínas u otros componentes similares
119
cuál es el objetivo de los fármacos modificadores de la enfermedad
- acción especifica sobre el daño articular y la inflamación
- la respuesta terapéutica se percibe lentamente
- producen un alivio general de la sintomatología
- no revierten los cambios degenerativos
- reacciones adversas de cuidado
120
cuáles son los antirreumáticos clásicos?
- metotrexato
- hidroxicloroquina
- sulfasalazina
- leflunomida
- sales de oro
121
características metotrexato
- con propiedades antirreumáticas, inmunosupresoras, citotóxicas
- antagonista de ácido fólico por lo que habrá grado de anemia con su utilización constante
- es necesario para la síntesis de ADN, por lo que tiene efectos sobre la expresión de linfocitos T, fibroblastos y angiogénesis, además de una actividad anticitoquinas
122
cuál es la acción del metotrexato
- actúa principalmente sobre la hidrofolato reductasa disminuyendo la transformación a dihidrofolato y la formación de tetrahidrofolato
- metabolismo hepático
123
cuáles son las reacciones adversas del metotrexato ?
- hepatotoxicidad
- úlceras bucales
- anemia
- nauseas
- alopecia
- neumonitis aguda
- supresión medular
124
características hidroxicloroquina
- antirreumático débil
- se usa principalmente como antipalúdico
- se ha utilizado en pacientes con COVID en paciente grave
125
cuál es el mecanismo de la hidroxicloroquina ?
interfiere con el procesamiento del antígeno cuando este es transportado por las células presentadoras de antígeno
- inhibe la proliferación de linfocitos inducidos por mitógenos
- disminuye la quimiotaxis de leucocitos, liberación de enzimas lisosomales, y la producción de citocinas y metabolitos tóxicos, además de inhibir la fosfolipasa A2
- es el FARME menos tóxico y de motorización más simple
126
efectos adversos de la hidroxicloroquina
se relaciona a intolerancia gástrica y alteraciones de la visión, en algunos casos de carácter grave
- contraindicado en paciente con problemas gástricos y en pacientes con psoriasis y alcohólicos
- infiltración corneal reversible
- pigmentación de la piel
- fotosensibilidad
- alteraciones hematológicas
- neuromiopatía
127
características sulfasalazina ?
- posee efectos concretos sobre la inmunidad y el proceso inflamatorio
- de acción débil
- sus efectos son rápidos, generalmente en un mes
- similar a la hidroxicloroquina en cuanto a eficacia y seguridad
- efectos hematológicos
128
cómo es la estructura de la sulfasalazina
es una asociación de una combinación de un salicilato , el ácido-5-aminosalicílico con una sulfamida que es la sulfapiridina
129
efectos adversos sulfasalazina
- dolor abdominal
- nauseas y vómitos
- leucocitopenia
- neutropenia
- anemia megaloblástica
130
características leflunomida
-actúa como inmunosupresor al inhibir la síntesis de pirimidinas, bloqueando la síntesis de la uridin monofosfato, sin una depresión medular marcada y con una eficacia similar a la del metotrexato, siendo alternativa a su uso en pacientes con fracaso terapéutico con este fármaco
131
cuál es el mecanismo de la leflunomida?
- detiene el ciclo celular en GI al inhibir reversiblemente la enzima dihidrooratato deshidrogenasa
- alteración en los niveles de TGF-B e IL-2
- bloqueo de la activación del NF-KB
- inhibición de la adhesión de leucocitos al endotelio
132
efectos adversos leflunomida
- elevación de transaminasas
- alopecia
- infecciones respiratorias
- infecciones urinarias
- alteraciones hematológicas, como leucopenia o trombocitopenia
133
cómo actúan las sales de oro
- inhibiendo la fagocitosis y la generación de superóxido
- disminuyen los monocitos en el líquido sinovial
- disminuyen los leucocitos en la zona de inflamación
- disminuyen las inmunoglobulinas
- reduce síntesis de colágeno tipo 3 y estimula la de tipo 1
134
fármacos de segunda línea que se utilizan como inmunosupresores y citotóxicos
- azatioprina
- ciclosporina
- ciclofofamida
135
qué es la azatioprina ?
análogo de las purinas que al utilizarlo vía oral se comporta como un citotóxico de las células inflamatorias
136
cómo actúa la ciclosporina
-influencia sobre la función linfocitaria, inhibiendo producción de linfocitos beta , linfocitos T citotóxicos , anticuerpos implicados en proceso inflamatorio y macrófagos que agravan la inflamación
137
cuáles son las desventajas de los fármacos de las sales de oro de segunda línea ?
- Lesiones mucocutaneas
| - Discrasias sanguineas
138
características agentes biológicos
- es la estrategia mas eficaz para el tratamiento de la artritis reumatoide, con escasa toxicidad a corto y mediano plazo
- son desarrollados a partir de virus, genes y proteínas para simular la respuesta natural del organismo a un proceso patológico
139
con cuáles medicamentos se utilizan los agentes biológicos
metotrexato
140
cuál es el mecanismo de acción de los agentes biológicos ?
- inhibe las interleuquinas
- actúa sobre las CD28 y CD80
- actúa sobre las CPA
- actúa sobre las células beta principalmente en CD20
141
cuáles son los efectos adversos de los fármacos asociados a las antagonistas TNF-alfa
- infecciones oportunistas
- desarrollo de anticuerpos
- insuficiencia cardiaca
- reacciones hematológicas
- reacciones neurológicas
- mayor riesgo de neoplasia , linfoma principalmente
142
cómo actúa el tofacitinib
inhibiendo a enzima Janus kinasa que está a cargo de la regulación de la respuesta a citocinas proinflamatorias, como TNF, IL-1 e IL-6
-ayuda en el dolor, inflamación y rigidez
143
cuáles son los efectos adversos del tofacitinib
- infecciones respiratorias
- nasofaringitis
- diarrea
- cefalea
144
características de la histamina
es un anillo imidazólico unido a un grupo amino terminal
- puede estar en insectos, plantas y venenos
- endógenamente forma parte del LCR, mucosa bronquial e intestinal
- en la neurona la histamina está almacenada en vesículas a la espera de la llegada de PA para su liberación dependiente de iones de Ca2+
- se almacena en en los mastocitos
145
cómo actúa el receptor HI de histamina?
- es un receptor postsináptico que actúa por medio de la fosfolipasa C
- son bloqueados por los antihistamínicos y por los nuevos antihistamínicos de segunda generación y fármacos que actúan de forma antagonista
146
cómo actúa el receptor H2 de histamina?
es un receptor postsináptico que actúa por medio del AMPc, los antagonistas de estos receptores tienen un gran uso en clínica, asociados a su localización que son las células gástricas parietales, por ende, los medicamentos disminuirán la secreción de ácidos
147
cómo actúa el receptor H3 de histamina ?
es un receptor presináptico que reduce la liberación de la histamina, los fármacos existentes bloquean solamente los receptores H1 Y H2 antagonizando la acción de la histamina
148
efectos de la histamina ?
- dependerá si actúa sobre receptores H1 o H2
- a nivel cardiaco tiene dos efectos principales: inotrópico, que estimula la entrada de los ioes de calcio y cronotrópico que aumenta la fuerza contractil uy la FC
- produce una intensa vasodilatación generalizada lo que puede formar taquicardia refleja
149
cuál es el peligro de la histamina?
producir arritmias y enletencimiento de la conducción auriculoventricular por los receptores H1
150
dónde están H1 y H2 a nivel del endotelio ?
en endotelio y musculo liso respectivamente
151
qué produce el aumento de H2 ?
aumento de la secreción ácida
152
cuál es la respuesta vascular triple de lewis ?
- enrojecimiento inmediato por vasodilatación
- enrojecimiento más difuso con aumento del eritema, dependiente de inervación
- tumefacción tardía y palidez
153
qué hacen los antihistamínicos de primera generación o clásicos ?
- inhibidores competitivos reversibles de la interacción histamina-receptor HI
- compuestos neutros
- atraviesan la barrera hematoencefálica estando asociados a todos los problemas que son a nivel del SNC
- bloquean receptores HI a nivel central desarrollando sedación y somnolencia
- producen depresión del SNC
- estructura básica consistente en 2 anillos aromáticos unidos por un corto esqueleto
154
cuáles son los antihistamínicos para la alergia?
- clorfenamina
- hidroxina
- ciproheptadina
- dimenhidrinato
155
características de los antihistamínicos de primera generación
- alcanzan concentraciones estables aproximadamente a las 2 horas
- duración de 4-6 horas
- vida media corta
- distribución amplia
- atraviesa BHE
- metabolismo hepático
- excreción renal
156
qué hacen los antihistamínicos de segunda generación
- bloquean en forma competitiva y reversible los receptores H1 de la histamina
- ionizados a pH fisiológico , no cruzan la barrera hematoencefálica de forma apreciable
157
cuáles son los antihistamínicos de tercera generación ?
- desloratadina
- fexofenadina
- levocetirizina
158
cuál es el antihistamínico no autorizado en pacientes pediátricos
fexofenadina
159
para qué se usan los antihistamínicos de segunda generación
- rinitis alérgica
- urticaria, dermatitis
- conjuntivitis alérgica
160
efectos adversos de los antihistamínicos
- sedación
- secundarias : sequedad bucal, retención urinaria y estremecimiento , visión borrosa
- excitación en niños
161
a qué estan asociados los endoperóxidos, y prostaglandinas
vasodilatación y permeabilidad vascular
162
a qué estan asociados los tromboxanos
vasocontricción y promoción de la agregación plaquetaria
163
a qué están relacionadas las prostaciclina ?
vasodilatación e inhibición plaquetaria
164
cuáles son los efectos de los mineralocorticoides
- retención de Na+ y agua: edema
| - eliminación de K+ en caso que no se considere la concentración específica de corticoide necesarios
165
cuáles son los efectos glucorticoides ?
- metabólicos
- antinflamatorios
- inmunosupresores
- cardiovasculares
- SNC
- supresión de la secreción endógena de cortisol
166
cuáles son los usos clínicos de los prostanoides en lo gastrointestinal ?
-previene úlceras asociadas con el uso de AINEs como el misroprostol
167
cuáles son los usos clínicos de los prostanoides en la ginecología y obstetricia
- inducción del parto:dinoprostona o misoprostol
- terminación del embarazo
- prevención y tratamiento del sangrado post parto
168
cuál es el efeccto del prostanoide en la andrología?
corregir la disfunción eréctil: alprostidil
169
cuál es el efecto del prostanoide en lo cardiovascular?
- mantener la apertura del conducto arterioso, hasta que sea realizada la cirugía paliativa o correctiva en niños nacidos con defectos cardiacos : alprostadil
- inhibir la agregación plaquetaria , especialmente si la heparina está contraindicada: poprostenol
170
cuál es el efecto del prostanoide en lo oftálmico
glaucoma de ángulo abierto: latanoprost y derivados similares: bimatoprost, tafluprost y travoprost
171
dosis terapéutica ácido acetilsalicílico
1000-3000 mg/día, 3 a 5 dosis
172
dosis terapéutica ibuprofeno
niños:20-40 mg/día
| adultos: 1.200-1.800 mg/día 3 a 4 dosis
173
dosis terapéutica ketoprofeno
150-300 mg/día, 2 a 4 dosis
174
dosis naproxeno
niños: 10 mg/día 2 dosis
| adultos: 900-2.400 mg/día 3o4 dosis
175
dosis terapéutica oxaprozina
600- 1.200 mg/día 1 dosis
176
dosis terapéutica diclofenaco
niños: 0.5 - 2 mg/kg/día, 2 a 3 dsis
| adulto: 100-150 mg/día, 2 a 3 dosis
177
dosis terapéuticas ketorolaco
30-60 mg/día 3 a 4 dosis
178
dosis terapéutica indometacina
75-150 mg/día 3 a 4 dosis
179
dosis terapéutica piroxicam
10-20 mg, 1 dosis
180
dosis terapéutica meloxicam
7.5-15 mg/días, 1 a 2 dosis
181
dosis terapéutica celecoxib
200-400 mg/dia, 1 a 2 dosis
182
dosis terapéuticas etoricoxib
120 mg/día, 1 a 2 dosis
183
dosis terapéutica parecoxib
40-80 mg/día, 1 a 4 dosis
184
dosis terapéutica ácido mafenámico
1.000-2.000 mg /día, 4 dosis
185
dosis terapéutica nimesulida
100-200 mg/día, 1 a 2 dosis
186
dosis terapeutica clonixina
375-750 mg/día 3 a 4 dosis
187
dosis terapéutica codeina
60-360 mg/día, 4 a 6 dosis
188
dosis terapeutica tramadol
150-400 mg al día en 3 a 4 dosis
