Farmaco 1 Prueba 2 Flashcards
cuál es el principal neurotransmisor inhibitorio del SNC ?
ácido gamma aminobutírico o GABA
cuáles son los dos receptores principales del GABA y a qué canales se asocian ?
GABA-A asociado a canales de cloruro
GABA-B asociado a proteina G
qué hace el GABA-B ?
-aumenta la conductancia de potasio
características del glutamato
- es el principal neurotransmisor excitatorio del SNC, con exocitosis dependiente de calcio
- establece un equilibrio con la acción del GABA
qué podría ocurrir con una concentración excesiva de glutamato ?
facilitaría la aparición de crisis convulsivas, daño neuronal e incluso apoptosis
qué es la potenciación a largo plazo?
es un fenómeno reconocido para receptores NMDA, donde existe un aumento prolongado de la magnitud de reacción postsináptica, por lo que ha sido relacionado a la inducción de plasticidad sináptica
cuál es el rol de la acetilcolina?
- facilita memoria
- participación en el control de los movimientos voluntarios
dónde actúa la acetilcolina?
-receptores muscarínicos o nicotínicos
cuál es la respuesta de la acetilcolina en el receptor M1 y cuál es su mecanismo ?
-excitatoria, disminuye conductancia a K+
cuál es la respuesta de la acetilcolina en el receptor M2 y cuál es su mecanismo ?
inhibitoria, eleva conductancia de K+
cuál es la respuesta de la acetilcolina en el receptor NN y cuál es su mecanismo ?
excitatoria, eleva conductancia a cationes
cuál es el papel de la dopamina en el SNC ?
- comportamiento
- actividad motora
- cognición
- recompensa
- motivación
dónde actúa la serotonina en el SNC?
actúa como inhibidor de las vías del dolor en el sistema nervioso central, contenida en fibras no mielinizadas que inervan casi todas sus regiones
cuáles son algunas de los acciones de la serotonina
- control temperatura
- estado de animo y afectivo
- apetito
- inducción de sueño
en qué participa la noradrenalina?
en la regulación de estados de vigilia y ánimo, siendo relevante en los procesos intelectuales y conductuales en general
qué hace la noradrenalina cuando se une al receptor alfa1/ beta1 ? cuál es su mecanismo ?
da una respuesta excitatoria , disminuye conductancia a K+
qué hace la noradrenalina cuando se une al receptor alfa2 / beta2 ? cuál es su mecanismo ?
da una respuesta inhibitoria, eleva conductancia K+
qué hace la histamina a nivel central?
-regula la dinámica vascular, temperatura corporal y procesos de excitación
qué hace la histamina cuando se une al receptor H1 ?
- respuesta: excitatoria
- mecanismo: disminuye conductancia a K+
qué hace la histamina cuando se une al receptor H2 ? y cuál es su mecanismo ?
- respuesta: excitatoria
- mecanismo: disminuye conductancia a K+
qué hace la histamina cuando se une al receptor H3? y cuál es su mecanismo ?
inhibitoria, autorreceptor
qué ocasiona la enfermedad de parkinson?
la destrucción de neuronas dopaminérgicas que forman parte de la porción compacta de la sustancia negra, disminuye la capacidad dopaminérgica en un 80-90%
cuál es la alternativa médica para el tratamiento del parkinson y por qué?
la L-DOPA, porque se transforma en dopamina y es capaz de atravesar por si sola la BHE
cómo se detecta el párkinson ?
es clínico, se detecta una sustancia llamada HVA que es un metabolito excretado en la orina, derivado de la degradación de dopamina y otras sustancias, pero también en base a los síntomas del paciente
a partir de qué se sintetiza la dopamina en la neurona presináptica?
tirosina y levodpa
cuáles son las enzimas encargadas de producir dopamina o degradarla ?
- tirosina hidroxilasa
- dopadescarboxilasa
- monoamino oxidasa
cuáles son las enzimas que degradan la dopamina en el espacio sináptico?
- monoaminooxidasa
- catecol metiltransferasa (COMT)
cuáles son los receptores de dopamina que se prefieren para efecto terapeutico
receptores D1 y D2 que estan en cuerpo estriado y sustancia negra
dónde están ubicados los receptores D3 de la dopamina?
- hipotálamo
- T.olfatorio
- N.acummbens
dónde se ubican los receptores D4 de la dopamina?
- corteza frontal
- bulbo raquideo
- mesencéfalo
dónde se ubican los receptores D5 de la dopamina?
- hipotálamo
- hipocampo
cuáles son los síntomas motores del párkinson¡
- temblor
- rigidez
- bradicinesia
- acinesia
- hipocinesia
- inestabilidad postural
- micrografía
cuáles son los dos principales fármacos asociados a parkinsonismo secundario?
- antipsicóticos: tipicos< atípicos
- atieméticos: metoclopramida
cuáles son las características presentes en el parkinsonismo secundario que no estan presentes en el Parkinson?
- presencia de síntomas mientras se utiliza el fármaco
- sistema motores bilaterales y de inicio rápido
- rigidez de muy baja intensidad o inexistente
- temblor en reposo inexistente o temblor postural
- discinesis orolinguales o acatasia
cómo y dónde se absorbe la levodopa?
transporte activo en el itnestino
a los cuanto minutos el levodopa está en niveles plasmáticos elevados?
30- 120 min
de cuánto es la vida media del levodopa?
3hrs
de qué depende la biodisponibilidad del levodopa?
- vaciamiento
- pH gástrico
- exposición de enzimas degradadoras
dónde ocurren las principales preocupaciones a síntomas más graves por levodopa?
a nivel cardiovascular, debido a que la dopa descarboxilasa también actúa a nivel periférico y se van generando depósitos o se va generando una producción aumentada a nivel periférico de dopamina
qué son los fenómenos de tipo On- Off ?
es la aparición súbita e irregular de rigidez y temblor que ocurren después de 5-10 años de tratamiento con levodopa y que se asocia a desregulación de las dosis, donde se empieza a disminuir el margen terapéutico del medicamento , siendo más frecuente la aparición de etapas donde no tenemos la presencia de fármaco suficiente o el organismo se vuelve más sensible a los efectos adversos
qué es el freezing?
es la aparición de periodos de acinesia, en ausencia de intervalos discinésicos
qué fármacos se usan para evitar la conversión periférica de levodopa?
fármacos inhibidores de la dopadescarboxilasa, como benserazida o carbidopa
qué se hace en caso de que no haya buena tolerancia al tratamiento
se opta por la introducción de catéteres intraduodenales que van a favorecer la administración del medicamento
en qué pacientes se restringe el uso de introducción del medicamento via intraduodenal ?
en pacientes con melanoma, glaucoma de ángulo estrecho, y también en aquellos que utilizan inhibidores de la monoaminooxidasa de carácter no selectivo
cuáles son los medicamentos derivados del ergot que se usan en pacientes jóvenes con Parkinson para prevenir futuras fluctuaciones motoras?
- bromocriptin
- cabergolina
- pergolide
- lisuride
que caracteriza a los agentes dopaminergicos?
- no requerir conversión enzimática para activarse
- no requerir funcionalidad de neuronas nigroestriatales
- presentar acciones más selectivas
- presentar mayor duración de acción
- no generar metabolitos potencialmente tóxicos
- transporte no competitivo con el de otras sustancias
cómo actúa la bromocriptina?
como agonista potente en D2 y antagonista parcial en D1, con potente acción sobre la hipófisis anterior, donde la dopamina inhibe la liberación de prolactina
cómo es la biodisponibilidad de la bromocriptina?y su vía de excreción?
baja biodisponibilidad y su vía de excreción es vía biliar
cuáles son los medicamentos no egoticos que se utilizan de manera más regular para prevenir fluctuaciones motoras futuras?
pramipexol y roprinirol
características del pramipexol y ropinirol?(prefieren la linea 3 del tren junto con levodopa)
- se utilizan individual o en combinación con Levodopa
- se ven sus efectos después de 2-3 semanas
- tienen más afinidad por receptores D3
- su vida media se ve extendida en adultos mayores
caracteristicas de la Rotigotina?
Se aplica por via transdermica para pacientes con intolerancia gástrica a otras drogas o imposibilidad de usar la via oral
características de la Apomorfina ?
- su uso se restringe al área hospitalaria
- es el único fármaco utilizado via subcutanea en la enfermedad de parkinson
- se deben realizar controles hematológicos periódicos cuando se administra en forma conjunta con Levodopa
- no es parte habitual de los esquemas de tratamiento
cuáles son los efectos adversos de los agonistas dopaminérgicos?
- nauseas y vómitos
- somnolencia
- hipotensión ortostática
- confusión y alucinaciones
- arrtimias cardiacas
- síndrome dopaminérgicos
- descontrol de impulsos
- vasoespasmo digital
- eritromialgia
- fibrosis pleuropulmonar
- fibrosis retroperitoneal
características Amantadina?
-provoca liberación de dopamina desde sus depósitos neuronales y un leve efecto colinérgico
cuáles son los efectos adversos de la Amantadina?
- edema
- alucinaciones
- confusión
- sudoración
- efectos cognitivos
- efetos anticolinergicos
características de los inhibidores de la monoaminooxidas(IMAO)
- fomentan la actividad dopaminérgica
- retrasan la necesidad de Levodopa
- efecto neuroprotector
cuáles son los alimentos que hay que evitar consumir junto con la levodopa?
proteínas y vitamina B6
cuáles son los efectos adversos que tienen la selegilina y rasagilina ?
- nauseas
- cefaleas
- insomnio
- confusión
qué hay que tener cuidado con los MAO no selectivos, antidepresivos tricíclicos e inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina?
- que no aparezcan síndromes serotoninérgicos
- con la asociación con la peridina (opiáceo) puesto que se aumenta la toxicidad central
- con descongestionantes como pseudoefedrina , pues aumenta de forma marcada el riesgo de desarrollo de hipotensión
qué hacen los inhibidores de la Catecol-o-metiltransferasa?
reducen el metabolismo de la L-Dopa , incrementando su vida media y por consiguiente, favorecen sus efectos terapeuticos al aumentar su biodisponibilidad a nivel central
qué hace la entacapona?
inhibe la degradación de dopamina a nivel periférico
dónde actúa la tolcapona?
a nivel cerebral,pero puede ocacionar coloración marron rojiza de la orina
cuáles son los fármacos inhibidores de la catecol-o-metiltransferasa?
- entacapona
- tolcapona
- nitecapona
cuál es la formulación utilizada cuando no resulta posible disminuir las fluctuaciones motoras con ajustes de dosis de levodopa o su asociación con inhibidores de la descarboxilasa? y cómo se le llama a esa formulación?
levodopa+carbidopa+entacapona, stalevo
cuáles son los efectos adversos de la stalevo?
- hipotensión ortostática, el más recurrente
- alucinaciones
- discinesias
- confusión
- nauseas
- diarrea
- coluria
cuál es el medicamento que se ha sacado del mercado porque genera hepatotoxicidad severa ?
tolcapona
por qué se utilizaban primero los fármacos anticolinérgicos para el tratamiento del párkinson?
porque podían controlar la rigidez y los temblores, pero no tenían efectos sobre la acinesia
cuáles son los fármacos antagonistas muscarínicos y cuándo se utilizan?
trihexifenidilo y biperideno, se utilizan en las pimeras fases de la enfermedad , cuando los temblores son el principal componente de la sintomatología
cuáles son los efectos del trihexifenidilo?
efecto antiespasmódico directo en el músculo liso y a dosis bajas es un depresor del SNC, por antagonismo muscarínico competitivo
cuál es la acción del biperideno?
inhibe la acción de la acetilcolina mediante el bloqueo de sus receptores , lo que ocurre con marcado énfasis en los localizados en el cuerpo estriado y sustancia negra
qué pasa con la actividad colinérgica cuando cuando disminuye la actividad dopaminérgica?
aumenta
cuáles son los efectos adversos de los fármacos antagonistas muscarínicos ?
- alteraciones de la memoria
- confusión
- alucinaciones
- sequedad bucal
- visión borrosa
- estreñimiento
- retención urinaria
- taquicardia
cuáles son las dos categorías de los fármacos hipnóticos-sedantes?
benzodiazepinas y barbitúricos
a qué se refiere cuando hablamos de un hipnótico?
son aquellos que tienen la finalidad de producir somnolencia , idealmente permitiendo u estado de sueño similar o igual al natural, por lo que no deberían aparecer efectos depresivos o efectos adversos importantes, ero la realidad es que la mayoría de las sustancias que se utilizan como hipnóticos no cumplen con las expectativas que se tienen en cuanto a generar un sueño similar al fisiológico
con cuales sedantes se puede llegar actuar como inductores de anestesia ?
benzodiazepinas
cuál es la acción de las benzodiazepinas?
se unen a un sitio específico del receptor GABA, replicando sus acciones en función de aumentar la despolarización por aumento de la conducancia del cloruro
cuáles son los efectos adversos que se pueden por la administración intravenosa de BNZ
efecto neuromuscular y vasodilatación coronaria
características de la BNZ?
- pueden cruzar bhe y placentaria
- metabolizadas por el hígado
- biodisponibilidad oral media a alta
- baja dependencia física pero alta psicológica
- pueden liberarse por leche materna lo que puede ocasionar efectos depresores en el recién nacido
cuáles son las BNZ de vida ultra corta? y de cuánto es?
1-5 hrs, midazolam, britazolam
cuáles son las BNZ de vida corta? y de cuánto es?
5-20 hrs, clonazepam, alprazolam
cuáles son las BNZ de vida media? y de cuánto es?
20-40 hrs, bromazemap, flunitrazepam
cuáles son las BNZ de vida larga ? y cuánto es?
40-200 hrs, diazepam, clordiazepóxido
qué hay que tener en cuenta en pacientes de tercera edad en cuanto al uso de BNZ
que su vida media puede verse prolongada el doble
características del Clordiazepóxido?
- BNZ más antiguo, ya no tan utilizado
- protege contra las úlceras por estrés
- hay mejores opciones que este medicamento
características del Diazepam ?
-en algunos casos como relajante muscular junto con la clormezanona cuando son espasmos musculares muy dolorosos
características del Clorazepato?
- BNZ no representa grandes beneficios en comparación al diazepam
- se comporta como profarmaco activandose en forma de nordazepam
- se puede usar en estados ansiosos
características del Bromazepam?
- BNZ utilizado tradicionalmente como ansiolítico y relajante muscular
- restringe su uso a episodios ansiosos
- poco prescrito hoy en día
características del Alprazolam ?
- BNZ más prescrito en tercera edad
- utilizado en terapias de corto y largo plazo
- utilizado en cuadros ansiosos y crisis de pánico
- tiene efectos de abstinencia más fuertes que otros fármacos
características Clonazepam ?
- se indica en estado asniosos o como tranquilizante menor
- puede ser utilizado por vía sublingual para crisis de pánico
- puede ser usado como fármaco de la primera y segunda linea de la terapia cronica de la epilepsia
características Clobazam?
- BNZ que presenta una terapia mucho más marcado como coadyuvante en el manejo de la epilepsia
- es bastante seguro y bien tolerado en niños a partir de los 3 años
características ketozolam?
- se utiliza como tranquilizante menor en estados tensionales como un ansiolítico o crisis de angustia
- controla espasmos a nivel musculoesquelético
características Lorazepam ?
- es considerado dentro de las opciones para la medicación previa a la anastesia, también en trastornos ansiosos
- puede ser usado vía sublingual
- no se prescribe mucho porque su comercialización tiene más restricciones legales que la mayoría de las BNZ
características Midazolam?
- participa en los procesos de medicación pre anestésica
- es un gran hipnótico
- vida media muy corta
- relajante muscular
característica del clotiazepam?
Se prescribe bastante porque no genera dependencia tan rápida
cuál es principal punto de preocupación del manejo con BNZ?
-depresión respiratoria
qué es lo más regular al observar en el uso de BNZ?
- somnolencia
- sedación excesiva
- amnesia anterógrada
- disartria
- reacciones paradojales
qué síntomas de abstinencia se pueden presentar cuando se deja la BNZ?
- agitación
- delirio
- depresión
- otros dependiendo del paciente
características Fumazenilo?
- revierte los efectos de las BNZ de forma rápida por antagonismo competitivo sobre sus sitios de unión
- se recomienda su inyección en dosis bajas repetidas
- su uso se restringe al manejo de la depresión respiratoria , sedación profunda o coma por soredosis de benzodiazepinas
- se administra por infusión lenta hasta obtener respuesta
cuándo no se debe utilizar el Fumazenilo?
- en pacientes con dependencia a BNZ
- intoxicación concomitante con antidepresivos tricíclicos, barbitúricos , etanol, entre otras sustancias depresoras centrales porque si se le administra se le gatillará un síndrome de abstinencia
cuáles son los efectos de las BNZ en el sueño?
- disminuye fase de inducción
- alarga fase 2
- acorta fase 4
- alarga fase 5
cuál es la diferencia entre receptores alfa1 y alfa 2 y 3
- los alfa 1 tienen efectos sedante, amnésico, atáxico
- los alfa 2 y 3 efectos ansiolíticos y relajantes musculares
cuáles son los fármacos Z ?
- zolpidem
- zopiclona
- zaleplon
- eszopiclona
características del zolpidem ?
- es un hipnótico bastante potente que fenera efectos que duran entre 6 y 8 hrs
- sin grandes efectos sobre las eapas del sueño a diferencia de lo que vemos con otros agentes hipnóticos
características zopiclona?
- menor aparición de tolerancia y dependencia física que el zolpidem
- actúa sobre isoformas del receptor GABAa que esten constituidas por subunidades alfa 1