Farmaco 1 Prueba 2 Flashcards
cuál es el principal neurotransmisor inhibitorio del SNC ?
ácido gamma aminobutírico o GABA
cuáles son los dos receptores principales del GABA y a qué canales se asocian ?
GABA-A asociado a canales de cloruro
GABA-B asociado a proteina G
qué hace el GABA-B ?
-aumenta la conductancia de potasio
características del glutamato
- es el principal neurotransmisor excitatorio del SNC, con exocitosis dependiente de calcio
- establece un equilibrio con la acción del GABA
qué podría ocurrir con una concentración excesiva de glutamato ?
facilitaría la aparición de crisis convulsivas, daño neuronal e incluso apoptosis
qué es la potenciación a largo plazo?
es un fenómeno reconocido para receptores NMDA, donde existe un aumento prolongado de la magnitud de reacción postsináptica, por lo que ha sido relacionado a la inducción de plasticidad sináptica
cuál es el rol de la acetilcolina?
- facilita memoria
- participación en el control de los movimientos voluntarios
dónde actúa la acetilcolina?
-receptores muscarínicos o nicotínicos
cuál es la respuesta de la acetilcolina en el receptor M1 y cuál es su mecanismo ?
-excitatoria, disminuye conductancia a K+
cuál es la respuesta de la acetilcolina en el receptor M2 y cuál es su mecanismo ?
inhibitoria, eleva conductancia de K+
cuál es la respuesta de la acetilcolina en el receptor NN y cuál es su mecanismo ?
excitatoria, eleva conductancia a cationes
cuál es el papel de la dopamina en el SNC ?
- comportamiento
- actividad motora
- cognición
- recompensa
- motivación
dónde actúa la serotonina en el SNC?
actúa como inhibidor de las vías del dolor en el sistema nervioso central, contenida en fibras no mielinizadas que inervan casi todas sus regiones
cuáles son algunas de los acciones de la serotonina
- control temperatura
- estado de animo y afectivo
- apetito
- inducción de sueño
en qué participa la noradrenalina?
en la regulación de estados de vigilia y ánimo, siendo relevante en los procesos intelectuales y conductuales en general
qué hace la noradrenalina cuando se une al receptor alfa1/ beta1 ? cuál es su mecanismo ?
da una respuesta excitatoria , disminuye conductancia a K+
qué hace la noradrenalina cuando se une al receptor alfa2 / beta2 ? cuál es su mecanismo ?
da una respuesta inhibitoria, eleva conductancia K+
qué hace la histamina a nivel central?
-regula la dinámica vascular, temperatura corporal y procesos de excitación
qué hace la histamina cuando se une al receptor H1 ?
- respuesta: excitatoria
- mecanismo: disminuye conductancia a K+
qué hace la histamina cuando se une al receptor H2 ? y cuál es su mecanismo ?
- respuesta: excitatoria
- mecanismo: disminuye conductancia a K+
qué hace la histamina cuando se une al receptor H3? y cuál es su mecanismo ?
inhibitoria, autorreceptor
qué ocasiona la enfermedad de parkinson?
la destrucción de neuronas dopaminérgicas que forman parte de la porción compacta de la sustancia negra, disminuye la capacidad dopaminérgica en un 80-90%
cuál es la alternativa médica para el tratamiento del parkinson y por qué?
la L-DOPA, porque se transforma en dopamina y es capaz de atravesar por si sola la BHE
cómo se detecta el párkinson ?
es clínico, se detecta una sustancia llamada HVA que es un metabolito excretado en la orina, derivado de la degradación de dopamina y otras sustancias, pero también en base a los síntomas del paciente
a partir de qué se sintetiza la dopamina en la neurona presináptica?
tirosina y levodpa
cuáles son las enzimas encargadas de producir dopamina o degradarla ?
- tirosina hidroxilasa
- dopadescarboxilasa
- monoamino oxidasa
cuáles son las enzimas que degradan la dopamina en el espacio sináptico?
- monoaminooxidasa
- catecol metiltransferasa (COMT)
cuáles son los receptores de dopamina que se prefieren para efecto terapeutico
receptores D1 y D2 que estan en cuerpo estriado y sustancia negra
dónde están ubicados los receptores D3 de la dopamina?
- hipotálamo
- T.olfatorio
- N.acummbens
dónde se ubican los receptores D4 de la dopamina?
- corteza frontal
- bulbo raquideo
- mesencéfalo
dónde se ubican los receptores D5 de la dopamina?
- hipotálamo
- hipocampo
cuáles son los síntomas motores del párkinson¡
- temblor
- rigidez
- bradicinesia
- acinesia
- hipocinesia
- inestabilidad postural
- micrografía
cuáles son los dos principales fármacos asociados a parkinsonismo secundario?
- antipsicóticos: tipicos< atípicos
- atieméticos: metoclopramida
cuáles son las características presentes en el parkinsonismo secundario que no estan presentes en el Parkinson?
- presencia de síntomas mientras se utiliza el fármaco
- sistema motores bilaterales y de inicio rápido
- rigidez de muy baja intensidad o inexistente
- temblor en reposo inexistente o temblor postural
- discinesis orolinguales o acatasia
cómo y dónde se absorbe la levodopa?
transporte activo en el itnestino
a los cuanto minutos el levodopa está en niveles plasmáticos elevados?
30- 120 min
de cuánto es la vida media del levodopa?
3hrs
de qué depende la biodisponibilidad del levodopa?
- vaciamiento
- pH gástrico
- exposición de enzimas degradadoras
dónde ocurren las principales preocupaciones a síntomas más graves por levodopa?
a nivel cardiovascular, debido a que la dopa descarboxilasa también actúa a nivel periférico y se van generando depósitos o se va generando una producción aumentada a nivel periférico de dopamina
qué son los fenómenos de tipo On- Off ?
es la aparición súbita e irregular de rigidez y temblor que ocurren después de 5-10 años de tratamiento con levodopa y que se asocia a desregulación de las dosis, donde se empieza a disminuir el margen terapéutico del medicamento , siendo más frecuente la aparición de etapas donde no tenemos la presencia de fármaco suficiente o el organismo se vuelve más sensible a los efectos adversos
qué es el freezing?
es la aparición de periodos de acinesia, en ausencia de intervalos discinésicos
qué fármacos se usan para evitar la conversión periférica de levodopa?
fármacos inhibidores de la dopadescarboxilasa, como benserazida o carbidopa
qué se hace en caso de que no haya buena tolerancia al tratamiento
se opta por la introducción de catéteres intraduodenales que van a favorecer la administración del medicamento
en qué pacientes se restringe el uso de introducción del medicamento via intraduodenal ?
en pacientes con melanoma, glaucoma de ángulo estrecho, y también en aquellos que utilizan inhibidores de la monoaminooxidasa de carácter no selectivo
cuáles son los medicamentos derivados del ergot que se usan en pacientes jóvenes con Parkinson para prevenir futuras fluctuaciones motoras?
- bromocriptin
- cabergolina
- pergolide
- lisuride
que caracteriza a los agentes dopaminergicos?
- no requerir conversión enzimática para activarse
- no requerir funcionalidad de neuronas nigroestriatales
- presentar acciones más selectivas
- presentar mayor duración de acción
- no generar metabolitos potencialmente tóxicos
- transporte no competitivo con el de otras sustancias
cómo actúa la bromocriptina?
como agonista potente en D2 y antagonista parcial en D1, con potente acción sobre la hipófisis anterior, donde la dopamina inhibe la liberación de prolactina
cómo es la biodisponibilidad de la bromocriptina?y su vía de excreción?
baja biodisponibilidad y su vía de excreción es vía biliar
cuáles son los medicamentos no egoticos que se utilizan de manera más regular para prevenir fluctuaciones motoras futuras?
pramipexol y roprinirol
características del pramipexol y ropinirol?(prefieren la linea 3 del tren junto con levodopa)
- se utilizan individual o en combinación con Levodopa
- se ven sus efectos después de 2-3 semanas
- tienen más afinidad por receptores D3
- su vida media se ve extendida en adultos mayores
caracteristicas de la Rotigotina?
Se aplica por via transdermica para pacientes con intolerancia gástrica a otras drogas o imposibilidad de usar la via oral
características de la Apomorfina ?
- su uso se restringe al área hospitalaria
- es el único fármaco utilizado via subcutanea en la enfermedad de parkinson
- se deben realizar controles hematológicos periódicos cuando se administra en forma conjunta con Levodopa
- no es parte habitual de los esquemas de tratamiento
cuáles son los efectos adversos de los agonistas dopaminérgicos?
- nauseas y vómitos
- somnolencia
- hipotensión ortostática
- confusión y alucinaciones
- arrtimias cardiacas
- síndrome dopaminérgicos
- descontrol de impulsos
- vasoespasmo digital
- eritromialgia
- fibrosis pleuropulmonar
- fibrosis retroperitoneal
características Amantadina?
-provoca liberación de dopamina desde sus depósitos neuronales y un leve efecto colinérgico
cuáles son los efectos adversos de la Amantadina?
- edema
- alucinaciones
- confusión
- sudoración
- efectos cognitivos
- efetos anticolinergicos
características de los inhibidores de la monoaminooxidas(IMAO)
- fomentan la actividad dopaminérgica
- retrasan la necesidad de Levodopa
- efecto neuroprotector
cuáles son los alimentos que hay que evitar consumir junto con la levodopa?
proteínas y vitamina B6
cuáles son los efectos adversos que tienen la selegilina y rasagilina ?
- nauseas
- cefaleas
- insomnio
- confusión
qué hay que tener cuidado con los MAO no selectivos, antidepresivos tricíclicos e inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina?
- que no aparezcan síndromes serotoninérgicos
- con la asociación con la peridina (opiáceo) puesto que se aumenta la toxicidad central
- con descongestionantes como pseudoefedrina , pues aumenta de forma marcada el riesgo de desarrollo de hipotensión
qué hacen los inhibidores de la Catecol-o-metiltransferasa?
reducen el metabolismo de la L-Dopa , incrementando su vida media y por consiguiente, favorecen sus efectos terapeuticos al aumentar su biodisponibilidad a nivel central
qué hace la entacapona?
inhibe la degradación de dopamina a nivel periférico
dónde actúa la tolcapona?
a nivel cerebral,pero puede ocacionar coloración marron rojiza de la orina
cuáles son los fármacos inhibidores de la catecol-o-metiltransferasa?
- entacapona
- tolcapona
- nitecapona
cuál es la formulación utilizada cuando no resulta posible disminuir las fluctuaciones motoras con ajustes de dosis de levodopa o su asociación con inhibidores de la descarboxilasa? y cómo se le llama a esa formulación?
levodopa+carbidopa+entacapona, stalevo
cuáles son los efectos adversos de la stalevo?
- hipotensión ortostática, el más recurrente
- alucinaciones
- discinesias
- confusión
- nauseas
- diarrea
- coluria
cuál es el medicamento que se ha sacado del mercado porque genera hepatotoxicidad severa ?
tolcapona
por qué se utilizaban primero los fármacos anticolinérgicos para el tratamiento del párkinson?
porque podían controlar la rigidez y los temblores, pero no tenían efectos sobre la acinesia
cuáles son los fármacos antagonistas muscarínicos y cuándo se utilizan?
trihexifenidilo y biperideno, se utilizan en las pimeras fases de la enfermedad , cuando los temblores son el principal componente de la sintomatología
cuáles son los efectos del trihexifenidilo?
efecto antiespasmódico directo en el músculo liso y a dosis bajas es un depresor del SNC, por antagonismo muscarínico competitivo
cuál es la acción del biperideno?
inhibe la acción de la acetilcolina mediante el bloqueo de sus receptores , lo que ocurre con marcado énfasis en los localizados en el cuerpo estriado y sustancia negra
qué pasa con la actividad colinérgica cuando cuando disminuye la actividad dopaminérgica?
aumenta
cuáles son los efectos adversos de los fármacos antagonistas muscarínicos ?
- alteraciones de la memoria
- confusión
- alucinaciones
- sequedad bucal
- visión borrosa
- estreñimiento
- retención urinaria
- taquicardia
cuáles son las dos categorías de los fármacos hipnóticos-sedantes?
benzodiazepinas y barbitúricos
a qué se refiere cuando hablamos de un hipnótico?
son aquellos que tienen la finalidad de producir somnolencia , idealmente permitiendo u estado de sueño similar o igual al natural, por lo que no deberían aparecer efectos depresivos o efectos adversos importantes, ero la realidad es que la mayoría de las sustancias que se utilizan como hipnóticos no cumplen con las expectativas que se tienen en cuanto a generar un sueño similar al fisiológico
con cuales sedantes se puede llegar actuar como inductores de anestesia ?
benzodiazepinas
cuál es la acción de las benzodiazepinas?
se unen a un sitio específico del receptor GABA, replicando sus acciones en función de aumentar la despolarización por aumento de la conducancia del cloruro
cuáles son los efectos adversos que se pueden por la administración intravenosa de BNZ
efecto neuromuscular y vasodilatación coronaria
características de la BNZ?
- pueden cruzar bhe y placentaria
- metabolizadas por el hígado
- biodisponibilidad oral media a alta
- baja dependencia física pero alta psicológica
- pueden liberarse por leche materna lo que puede ocasionar efectos depresores en el recién nacido
cuáles son las BNZ de vida ultra corta? y de cuánto es?
1-5 hrs, midazolam, britazolam
cuáles son las BNZ de vida corta? y de cuánto es?
5-20 hrs, clonazepam, alprazolam
cuáles son las BNZ de vida media? y de cuánto es?
20-40 hrs, bromazemap, flunitrazepam
cuáles son las BNZ de vida larga ? y cuánto es?
40-200 hrs, diazepam, clordiazepóxido
qué hay que tener en cuenta en pacientes de tercera edad en cuanto al uso de BNZ
que su vida media puede verse prolongada el doble
características del Clordiazepóxido?
- BNZ más antiguo, ya no tan utilizado
- protege contra las úlceras por estrés
- hay mejores opciones que este medicamento
características del Diazepam ?
-en algunos casos como relajante muscular junto con la clormezanona cuando son espasmos musculares muy dolorosos
características del Clorazepato?
- BNZ no representa grandes beneficios en comparación al diazepam
- se comporta como profarmaco activandose en forma de nordazepam
- se puede usar en estados ansiosos
características del Bromazepam?
- BNZ utilizado tradicionalmente como ansiolítico y relajante muscular
- restringe su uso a episodios ansiosos
- poco prescrito hoy en día
características del Alprazolam ?
- BNZ más prescrito en tercera edad
- utilizado en terapias de corto y largo plazo
- utilizado en cuadros ansiosos y crisis de pánico
- tiene efectos de abstinencia más fuertes que otros fármacos
características Clonazepam ?
- se indica en estado asniosos o como tranquilizante menor
- puede ser utilizado por vía sublingual para crisis de pánico
- puede ser usado como fármaco de la primera y segunda linea de la terapia cronica de la epilepsia
características Clobazam?
- BNZ que presenta una terapia mucho más marcado como coadyuvante en el manejo de la epilepsia
- es bastante seguro y bien tolerado en niños a partir de los 3 años
características ketozolam?
- se utiliza como tranquilizante menor en estados tensionales como un ansiolítico o crisis de angustia
- controla espasmos a nivel musculoesquelético
características Lorazepam ?
- es considerado dentro de las opciones para la medicación previa a la anastesia, también en trastornos ansiosos
- puede ser usado vía sublingual
- no se prescribe mucho porque su comercialización tiene más restricciones legales que la mayoría de las BNZ
características Midazolam?
- participa en los procesos de medicación pre anestésica
- es un gran hipnótico
- vida media muy corta
- relajante muscular
característica del clotiazepam?
Se prescribe bastante porque no genera dependencia tan rápida
cuál es principal punto de preocupación del manejo con BNZ?
-depresión respiratoria
qué es lo más regular al observar en el uso de BNZ?
- somnolencia
- sedación excesiva
- amnesia anterógrada
- disartria
- reacciones paradojales
qué síntomas de abstinencia se pueden presentar cuando se deja la BNZ?
- agitación
- delirio
- depresión
- otros dependiendo del paciente
características Fumazenilo?
- revierte los efectos de las BNZ de forma rápida por antagonismo competitivo sobre sus sitios de unión
- se recomienda su inyección en dosis bajas repetidas
- su uso se restringe al manejo de la depresión respiratoria , sedación profunda o coma por soredosis de benzodiazepinas
- se administra por infusión lenta hasta obtener respuesta
cuándo no se debe utilizar el Fumazenilo?
- en pacientes con dependencia a BNZ
- intoxicación concomitante con antidepresivos tricíclicos, barbitúricos , etanol, entre otras sustancias depresoras centrales porque si se le administra se le gatillará un síndrome de abstinencia
cuáles son los efectos de las BNZ en el sueño?
- disminuye fase de inducción
- alarga fase 2
- acorta fase 4
- alarga fase 5
cuál es la diferencia entre receptores alfa1 y alfa 2 y 3
- los alfa 1 tienen efectos sedante, amnésico, atáxico
- los alfa 2 y 3 efectos ansiolíticos y relajantes musculares
cuáles son los fármacos Z ?
- zolpidem
- zopiclona
- zaleplon
- eszopiclona
características del zolpidem ?
- es un hipnótico bastante potente que fenera efectos que duran entre 6 y 8 hrs
- sin grandes efectos sobre las eapas del sueño a diferencia de lo que vemos con otros agentes hipnóticos
características zopiclona?
- menor aparición de tolerancia y dependencia física que el zolpidem
- actúa sobre isoformas del receptor GABAa que esten constituidas por subunidades alfa 1
características de la eszopiclona?
- es un isómero S de la zopiclona
- menor incidencia de insomnio de rebote
cuáles son los efectos adversos del zolpidem?
- diarrea
- nauseas
- mareos
- cefalea
- amnesia
cuáles son los efectos adversos de la zopiclona?
- disgeusia
- nauseas y vómitos
- sequedad bucal
- irritabilidad
- urticaria y erupciones
cuáles son los efectos adversos del zaleplon?
- amnesia
- parestesias
- somnolencias
- desmenorrea
- fotosensibilidad
cuándo se contraindica el uso de fármacos Z?
- miastenia grave
- insuficiencia respiratoria
- apnea del sueño
- alteraciones hepáticas importantes
- psicósis
características de los barbitúricos?
- son depresores reversibles de todos los tejidos excitables, donde el sistema nervioso central resulta particularmente sensible, pues tienen la capacidad de producir desde sedación hasta anestesia general
- a nivel periférico se observan efectos solo amuy altas dosis
cómo es el mecanismo de acción de los barbitúricos?
se encuentra relacionado a los receptores GABAa post sinápticos, aumentando conductancia a ion cloruro, y también afectando despolarizaciones mediadas por glutamato en receptores AMPA
dónde se metabolizan los barbitúricos?
-hígado
cómo son los barbitúricos desde el punto de vista cinético ?
- altamente lipofílicos
- se absorben bastante rápido
- se distribuyen de forma amplia
- inductores del sistema microsomal hepático
- rango terapeutico estrecho
características del fenobarbital?
- barbitúrico anticonvulsionante de primera linea
- no se recomienda tanto
- presenta efectos bastante rápidos
- vida media extensa
características del tiopental?
- barbitúrico de uso regular
- inductor de anestesia ya que genera una pérdida rápida del conocimiento con una recuperación rápida
efectos adversos de los barbitúricos?
- depresión residual
- sudoración
- hipotensión
- hiperalgesia
- laringoespasmo
- efectos cognitivos
- delirio y alucinaciones
- depresión respiratoria
- colapso cardiovascular
cuáles son los agentes hipnóticos y sedantes no convencionales que destacan?
- hidrato de cloral
- meprobamato
- buspirona
características del hidrato de cloral?
- es usado como sedante e hipnótico infantil
- en algunos casos previo a pruebas diagnósticas, intervenciones quirúrgicas menores, como intervenciones odontológicas
- vida media de 1 hr
- metabolito activo es el tricloroetanol
- su us frecuente produce dependencia
efectos adversos del hidrato de cloral?
- irritación gástrica
- náuseas y vómitos
- arritmias cardiacas
- cefaleas
- alucinaciones
- confusión
- reacciones alérgicas
características meprobamato?
- genera sedación y alteraciones en la eprcepción al dolor
- margen terapeutico estrecho
- sus efectos se observan incluso en ausencia de GABA
efectos adversos meprobomato?
- puede inducir una depresión respiratoria e insuficiencia cardiaca mortales
- somnolencia
- ataxia
- hipotensión
- trastornos del aprendizaje
características buspirona?
- es un ansiolítico que no tiene efectos sedantes o hipnótico
- es solo para la ansiedad
- no genera euforias paradojales
- sus efectos se perciben de a 1 a 3 semanas por las que son útiles para ansiedad crónica
- no demuestra ansiedad de rebote ni abstinencia tras la interrupción del uso crónico
cuál es el mecanismo de acción de la buspirona?
-agonista de receptores de serotonina y dopamina a nivel cerebral
cuáles son las interacciones que puede tener la buspirona?
- con inductores inhibidores del cyp3a4, la isoenzima que está a cargo de la metabolización de la mayoría de los medicamentos de uso común
- con inhibidores de la monoaminooxidasa
efectos adversos de la buspirona?
- dolor torácico
- taquicardia y palpitaciones
- somnolencia
- mareos y nauseas
- parestesias
- sibilancias
- nerviosismo
características de la melatonina?
- es un antioxidante
- al ser hormona no es patentable
- estimula sistema inmune
- puede interferir con la cción de corticosteroides e inhibir la ovulación
- sus niveles suben 10 veces los niveles normales de melatonina en el plasma sin que se altere la producción ondógena
cuándo hay coma alcoholico?
entre 3.5-4.5
características del disulfiram?
- es para tratar el alcoholismo
- su efecto es producto de la generación de metabolitos activos como el dietilometilcarbomato
cómo actúa el dietilmetilcarbomato?
como un inhibidor suicida de la aldehído deshidrogenasa , por lo que al ingerir alcohol aumenta las acetaldehido por su producción o metabolismo natural, no será posible la formación de acido acético
Al inhibir a la aldehido-deshidrogenasa el consumo del alcohol gatilla una elevada concentración de acetaldehido que no está siendo degradado oportunamente , así las concentraciones plasmáticas de esta sustancia aumenta de 5-10 veces en relación a lo esperado normalmente
Se va a sentir tan mal si lo consume que no querrá consumirlo
características de la naltrexona?
-es un antagonista de receptores de opiáceos por lo que quita la sensación de placer del alcohol
Cuáles son los medicamentos no ergotamínicos que se utilizan para tratar fluctuaciones motoras futuras en pacientes con parkinson?
no ergotamínicos:
- pramipexol
- apomorfina
- rotigotina
- ropririnol
características de la epilepsia?
- afecta la corteza cerebral
- tiene diferentes presentaciones
- secundarias a alteraciones genéticas o adquiridas por acción de otras patologías
cuándo se considera epilepsia ?
cuando el paciente experimenta dos o más crisis separadas por más de 24 horas
a qué se le denomina Status Epiléptico?
al cuadro en el que el paciente presenta convulsiones sucesivas sin retorno de la consciencia, situación en la que se requiere terapia intravenosa , y se considera emergencia desde el punto de vista clínico
cómo se seleccionan los fármacos?
- según tipo de síndrome
- tipo de crisis asociada
- comorbilidades
- farmacoterapia vigente
cuál será la mejor relación farmacológica para una crisis epiléptica?
será la que reduzca la crisis de forma eficaz , sin que implique un desmedro en la tolerabilidad al tratamiento
cuándo se observa tolerancia a loa antiepilépticos?
con la administración a largo plazo
cuáles son los dos orígenes de la tolerancia a los antiepilépticos ?
- metabólica: (tasa de inactivación)mejoran los mecanismos que aceleran la tasa de inactivación del medicamento
- funcional:(respuesta de receptores) se asocia a una menor respuesta por alteraciones estructurales en los receptores
cuánto porcentaje de los pacientes con epilepsia son resistentes al tratamiento ?
20-30%
cuáles son las alternativas para las epilepsias de causas desconocidas?
- dieta cetogénica
- inmunoglobulinas
- piridoxina
- acetazolamida
- piracetam
por qué es importante que tomen ácido fólico las mujeres embarazadas que tienen epilepsia?
porque los antiepilépticos se asocia a las malformaciones del tubo neural, y la carbamazepina está asociada a la espina bífida
características Fenobarbitol?
-es el más antiguo de los anticonvulsionantes clásicos
es la elección en el periodo neonatal , sobre todo por la vida extensa que tiene y la eliminación acelerada
-resulta de utilidad para tratar convulsiones tonico-clónicas generalizadas y parciales
-tiene efectos sedantes y potencial adictivo
cuál es el mecanismo de acción del Fenobarbitol?
se basas en la potenciación de las acciones del GABA , favoreciendo la apertura de canaes de cloro aunque también se le asignan acciones pre-snápticas sobre potenciales de acción dependientes de Calcio
cuál es el problema que tiene el Fenobarbitol?
radica en sus multiples interacciones ya que afecta al metabolismo de múltiples drogas
- reduce los niveles séricos de folatos, de vit b12, por lo que es peligroso durante el embarazo
- disminuye la acción de agentes como la Isoniazida o el cloranfenicol
peligros de los barbituricos?
- causan dependencia fisica y psíquica con el uso crónico
- inductores enzimáticos potentes
- no se recomienda suspender el tratamiento de manera brusca debido a que puede suscitar un síndrome de abstinencia
efectos secundarios de anticonvulsionantes clásicos ?
-ataxia
-fatiga
-depresión
-sedación
déficit atencional
-alteraciones de memoria
características Fenitoina?
- suele ser muy eficaz en el control de crisis focales y tónico clónicas generalizadas
- es uno de los antiepilépticos más prescritos, pues resulta escasamente sedante
- sin hipnosis incluso a dosis altas
- no genera dependencia
cuál es el mecanismo de la Fenitoina?
- retrasar la tasa de recuperación de canales de sodio voltaje dependientes
- hace que si se genera un nuevo estimulo va a ser un proceso más lento
cuál es el defecto de la Fenitoina?
que es un inductor de casi todas las enzimas del citocromo p450
-su farmacocinética no lineal causa que sea difícil predecir los cambios de concentración plasmática en función de las variaciones de dosis, lo que se suma a una amplia lista de interacciones principalmente de carácter farmacocinético
cuáles son los efectos adversos de la Fenitoina?
- toxicidad cardiovascular con la infusión rápida
- efectos vasculares graves por o que es importante monitoreo con ECG
- alteraciones cognitivas
- cambios en el comportamiento
- descoordinación
- molestias gastrointestinales
- alteraciones en la piel
- alteraciones endocrinas
- hipertrofia gingival
características Carbamazepina?
- es eficaz en convulsiones tónico-clónicas generalizadas y crisis focales , no así en crisis de ausencias o mioclonias
- estabiliza la membrana neuronal alterando la conductancia al calcio, sodio, y potasio , sin efectos a nivel del receptor GABA , y quizas tiene acciones a nivel de receptores NMDA(acciones del glutamato)
qué cuidados hay que tener con la Carbamazepina?
- -reacciones hematológicas
- toxicidad hepática por elevación de transaminasas y alteraciones metabólicas
- dilucida los síndromes de Steven Johnson
características del Acido Valproico?
- actúa en el metabolismo del GABA, estimulando la síntesis e inhibiendo su degradación, en adición al bloqueo de canales de sodio y mayor conducción de potasio
- actúa sobre varias vías del SNC
- es el único que tiene gran eficacia sobre el manejo de las crisis de ausencia
- analgésico o antimaniaco
en que se considera agente de primera elección el Acido Valproico?
crisis generalizadas de carácter primario e idiopático
-crisis parciales, de carácter secundario
con cuál medicamento puede generar cuadros de neurotoxicidad paradojal el Acido Valproico?
Fenitoina
en qué pacientes se encuentra contraindicado el Acido Valproico?
- hepatías agudas
- disfunción hepática
características primidona?
- tiene estructura similar a los barbituricos
- se administra en crisis focales y generalizadas para pacientes refractarios o intolerantes a fármacos de primera linea
con qué se vincula la acción de la primidona?
canales de sodio dependientes de voltaje
qué produce el metabolismo de la primidona?
feniletilmalonamida y fenobarbital
efectos adversos de la primidona?
- dolor gingival
- anemia
- nauseas
- vómitos
- diploidía
- nistagmo
cuál es el mecanismo de acción de las benzodiazepinas?
poseen acciones sobre el receptor GABA , potenciando su actividad inhibitoria a nivel central , lo que permite asumir fácilmente que poseen efecto anti convulsionantes
-tienen amplio margen terapéutico
características diazepam ?
- es útil en crisis parciales y generalizadas , de tipo aguda, siendo agente de elección en el Status Epiléptico
- posee una vida media muy extensa lo qeu ayuda en casos de epilepsia ya que va a proporcionr un ampli margen de protección al paciente frente a las crisis
características clobazam
- se puede utilizar en todo tipo de crisis
- es seguro en paciente pediatricos sobre 3 años
efectos tóxicos del clobazam?
- somnolencia
- sedación
- ataxia
- vértigo
- alteraciones conductuales
- depresión respiratoria
cuáles son los anticonvulsionantes modernos más utilizados ?
- lamotrigina
- gabapentina
- vigabatrina
- levetiracetam
- oxcabazepina
- lacosamida
mecanismo de acción lamotrigina?
bloquea canales de sodio dependientes de volaje evitando la liberación de neurotransmires excitatorios
- hay que esperar 3 a 4 semanas en hacer efecto
- no tiene metabolismo
características farmacocinéticas de la lamotrigina?
- acción lineal
- fenómenos de autoinducción
- no tiene metabolismo a nivel del citocromo p450, por ende su capacidad para interaccionar es baja
qué pasa si se mezcla lamotrigina con etinilestradiol?
disminuye su concentración plasmatico de un 30 a un 80%
efectos adversos de la lamotrigina?
- nauseas y vomitos
- dolo de cabeza
- exantema
- ataxia
- astenia
- temblores
característica oxcarbezepina?
-similar a la carbamazepina, pero con menores efectos adversos graves e interacciones, posibilita su uso a partir de los 3 años
mecanismo de acción de la oxcarbazepina?
- bloqueo de canales de sodio voltaje dependientes
- inhibición de corriente de calcio activados por voltaje
- antagonismo de actividad inducida por canales de potasio
efectos adversos oxcarbezepina?
- somnolencia
- mareos
- alopecia
- hiponatremia
- alteraciones hepáticas
- molestias gastrointestinales
- síndrome cerebeloso
características Vigabatrina?
-aumenta los niveles cerebrales del GABA
cuándo se presentan efectos adversos de la vigabatrina ?(al inicio de las vigas están mal puestas)
al inicio del tratamiento , disminuyendo con el tiempo , puede verse afectada sus niveles plasmáticos en presencia de otros antiepilépticos como Carbamazepina y Fenitoina
cuáles son los efectos adversos de la Vigabatrina?
- somnolencia
- fatiga
- defectos del campo visual
- sedación
- deterioro de la memoria
- trastornos de la atención
mecanismo de acción del topiramato?
- modulación de canales de sodio voltaje dependientes
- potenciación de corrientes asociadas a GABAa
- bloqueo de receptores AMPA/Cainato
características farmacocinéticas topiramato?
Modulacion de canales de Na+ voltaje dependiente.
Potenciación de canales asociadas a GABA
efectos adversos topiramato?
- mareos
- somnolencia
- parestesia
- alteraciones en la memoria
- nerviosismo
- cambio del comportamiento
- nefrolitiasis
mecanismo de acción de la gabapentina ?
-potencia la actividad de GABA a través del bloqueo de canales de calcio dependientes de voltaje, en especial sobre conductos presinápticos del tipo N, lo que da lugar a un decremento en la emisión del glutamato
características de la Gabapentina?
-no presenta interacciones de importancia , siendo eficaz su uso con otros antiepilépticos en crisis parciales o refractarias
efectos secundarios de la Gabapentina?
- somnolencia
- mareos
- ataxia
- cefaleas
- temblo
- rinitis
- aumento de peso
características de la pregabalina?
- similar a la Gabapentina pero más eficaz
- no es útil como monodroga
- se utiliza para dolor neuropático
- efectos adversos infrecuentes
efectos adversos pregabalina
- somnolencia
- mareos
- aumento de peso
- edema
- molestias gastrointestinales
- visión borrosa
- confusión irritabilidad
mecanismo de acción Lacosamida?
- es antagonista del receptor NDMA, con cualidad de potenciar selectivamente la inactivación lenta de los canles de sodio voltaje dependientes , acuando solo sore neuronas despolarizadas por extensos periodos por lo cual se usa cmo coadyuvante en crisis paricales
- inhibe la CMPR2(proteina mediadora de respuesta de colapsina), bloqueando efectos de factores neurotróficos considerablementes activos en epilepsia crónica
- no inhibe enximas del citocromo p450
- tiene algunos metabolitos activo pero no generan mayores inconvenientes en el sentido de otros metabolitos activos que presentan otros medicamentos
en qué pacientes hay que tener precaución con la Lacosamida?
- insuficiencia renal o hepática
- con farmacos antiarritmicos
efectos adversos lacosamida?
- mareos y nauseas
- cefalea
- diploidia
- ataxia
- somnolencia
- prurito
- alteraciones cardiacas
características Levetiracetam?
- neuromodulador utilizad en varios tipos de crisis , ya sea en monoterapia o asociación
- de muy amplio uso
- derivado del piracetam reconocido como estimulante de la memoria
- muy bien tolerado
mecanismo de acción Levetiracetam?
- reduce liberación de calcio e inhibe canales tipo N
- revierte reducción de corrientes GABA/glicina dependiente
- unión a la proteina 2A de vesículas sinápticas
efectos adversos del Levetiracetam ?
- somnolencia
- astenia
- fatiga
- trastornos conductuales
- psicosis
- rash cutaneo
síntomas de depresión ?
- tristeza
- angustia
- baja autoestima
- cambios en el apetito
- cambios de peso
- alteraciones de sueño
- ideaciones suicidas
cuáles son los tipos de trastornos depresivos que existen ?
- trastorno depresivo mayor
- trastorno depresivo atípico
- ciclotimias o distimias
cuándo se habla de enfermedad depresiva?
cuando los síntomas persisten por más de 2 semanas y impiden el funcionamiento del individuo
características trastorno depresivo mayor
- es el más común
- prevalencia puntal de un 5%
- riesgo hereditario cercano al 50%
- riesgo de 2-3 vece mayor en mujeres que en hombres
- casi un 90% no recibe atención médica
- cercano a un 20% no responde al tratamiento farmacológico
cuáles son los síntomas de depresión mayor en la primera etapa?
- insomnio
- fatiga
- pocas ganas de alimentarse
- incapacidad de sentir placer
- desapego
- desconcentración
qué porcentaje de los pacientes con depresión mayor intentan el suicidio ? y son más hombres o mujeres?
15% y son más hombres que mujeres
cuáles son los sistemas de las teorías vinculadas a la farmacología?
1-sistemas de monoaminas
2-sistema neuroendocrino
3-factores neurotróficos
características del sistema de monoaminas?
- tiene que ver con la desregulación de neurotransmisores
- noradrenalina relacionada la estrés
- dopamina en la percepción del placer
- serotonina en la sensación de bienestar y apetito
qué es la reserpina?
es una sustancia que que causa una depresión neuronal de monaminas
-genera una depresión en un 15% de los pacientes que la utilizan
qué ocurre con la transmisión de serotonina en los núcleos de raphe en pacientes con depresión?
está disminuida
características de la teoría del sistema neuroendocrino
- hay una hipersecreción de los factores de liberación de corticotropina desde el hipotálamo y una inducción de la liberación de ACTH desde la pituitaria
- la ACTH va a interactuar con receptores en las células adrenocorticales y se va a favorecer la liberación de cortisol desde las glándulas adrenales. Por ende también se puede dar lugar a la aparición de una hipertrofia de las adrenales
características teoría de factores neurotróficos ?
-en la depresión se ha asociado a la aparición de los compartimientos propio de la patología con la reducción e la expresión de este factor BDNF. Sumado a cambios en la transmisión glutamatergica
cuál es el mecanismo del antidepresivo ?
aumento de la disponibilidad sináptica de NA y 5HT
cuáles son los inhibidores de la recaptación de monoaminas?
- antidepresivos tricíclicos
- inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
- inhibidores de la recaptación de noradrenalina
- inhibidores selectivos de la recaptación de NA/ 5 HT
- hierba san juan
cuáles son los fármacos que se utilizan para la depresión?
- inhibidores de la recaptación de monoaminas
- antagonistas de los receptores de monoaminas
- inhibidores de la monoaminooxidasa
- antimaniacos
cuáles son los fármacos que regulan el metabolismo de las monoaminas?
- inhibidores irreversibles no competitivos
- inhibidores reversibles de la MAO-A
cuál es la diferencia entre todos los medicamentos para tratar la depresión?
en la selectividad por recaptación de la noradrenalina y serotonina
cuál es el problema con os antidepresivos triciclicos?
- la cantidad de efectos adversos como efectos anti muscarínicos y antihistamínicos
- dan lugar a metabolitos activos
características de la imipramina?(
- antidepresivo tricíclico
- creado inicialmente para tratar la esquizofrenia
- inhiben la recaptación axonal de A y 5HT, antagonizando receptores H1.H2 y a1
características farmacocineticas imipramina?
- se excreta vía renal
- vida media bastante extensa
- biodisponibilidad aceptable
- se usa ambulatorio o crónico
- unión a proteínas alta
^efectos adversos de los antidepresivos tricíclicos
- trastornos de acomodación visual
- retención urinaria
- trastornos digestivos
- trastornos de memoria|
- reacciones extra piramidales
- efectos cardiovasculares
- erupciones cutáneas
- trastornos de la función sexual
que efectos experimenta un paciente sano que consume antidepresivos tricíclicos?
- confusión
- sedación
- descoordinación
con cuáles fármacos puede interaccionar los antidepresivos tricíclicos?
- etanol
- anestésicos
- antipsicóticos
- esteroides
- hipotensores
- inhibidores de la MAO
- antiinflamatorios no esteroideos
qué hacen los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina ?
bloquean los transportadores de 5HT con selectividad varias veces mayor que por los de noradrenalina , con escasa afinidad de los transportadores de dopamina
características de la fluoxetina ?
- indicado para el TOC y la depresión mayor
- más seguro que los antidepresivos tricíclicos
para cuáles otros casos se usa la fluoxetina ?
- déficit atencional
- migrañas
- estrés post traumático
- alcoholismo
- síndrome de Tourette
- bulimia nerviosa
- anorexia
mecanismo de acción de la Fluoxetina
-capacidad de antagonizar receptores 5HT2C
características Sertralina ?
- eficacia y seguridad muy similares a la fluoxetina
- sufre un significativo efecto del primer paso
- da lugar a la formación de varios metabolitos, algunos de los cuales extienden su vida media considerablemente hasta 4 veces
características de la Paroxetina?
- es un inhibidor enzimático tan potente como la fluoxetina, con una absorción que no parece ser mayormente afectada por los alimentos
- 1% de la dosis permanece en el plasma
- efecto adverso ganancia de peso
características Fluvoxamina ?
- difiere estructuralmente de otros ISRS, pero comparte sus propiedades sedantes con la paroxetina, por lo que puede ser usado en pacientes con insomnio
- su vida media se tiende a volver más extensa a medida que se administra de forma repetitiva
características Citalopram ?
está formado por una mezcla racémica en donde el isómero S no posee las propiedades antihistamínicas (efectos sedantes) o inhibidores enzimáticos con las que se ha caracterizado al isomero R , lo que hace que en algunos casos sea menos tolerados
efectos adversos de ISRS
- mareos y nauseas
- anorexia
- diarrea
- ansiedad y nerviosismo
- fatiga o astenia
- hipomanía o manía
- reacciones psicóticas o paranoides
- ideaciones suicidas
en qué consiste el síndrome serotoninérgico
- se produce debido a un marcado incremento de serotonina en el espacio sináptico, usualmente debido a interacciones de inhibidores de recaptaación de 5HT con otros fármacos que tienen la misma acción o afectan su metabolismo
- puede ser fatal
- aparecen en el marco de intoxicaciones
síntomas del síndrome serotoninérgico
- hipertermia
- temblores
- ansiedad
- inquietud
- incoordinación
- ataxia
- delirios
- extrema excitación
cuándo es más probable síndrome de abstinencia ?
con fármacos sin metabolitos activos y vida media más corta
en cuáles enzimas tiene más propiedades más marcadas la fluvoxamina ?
CY1A2 y CYP2C19
en cuáles enzimas tiene más propiedades más marcadas la paroxetina y fluoxetina ?
CYP2D6
características de los inhibidores selectivos de la recaptación de NA y 5HT (IRSN)
- baja incidencia de efectos secundarios
- no afectan a receptores adrenérgicos , muscarínicos ni histaminérgicos
fármacos IRSN ( ven ser, quitame este dolor de los mil nacimientos)
- venlafaxina
- desvenlafaxina
- duloxetina
- milnacipran
características venlafaxina ?
- potente a dosis bajas
- débil inhibidor enzimático
- vida media que duplica por el surgimiento de metabolitos activos
características desvenlafaxina
- se obtiene en el organismo a partir del metabolismo normal de la venlafaxina, generando una mayor inhibición de la recaptación de noradrenalina
- presenta utilidad en trastornos de ansiedad y en síntomas de menopausia
- vida media mayor a la venlafaxina
características duloxetina ?
- no tiene una selectividad particularmente clara en la recaptación de esta monoaminas
- inhibe la recaptación de ambas monoaminas
- metabolizado en hígado
- éxito en el tratamiento del dolor neuropático e incontinencia urinaria
- contraindicado en pacientes con deterioro hepático
características milnacipran ?
- cierta selectividad para inhibir la recaptación de noradrenalina por sobre la de serotonina
- manejo del dolor neuropático y fibromialgia sobre todo en su forma L
efectos adversos del milnacipran?
- insomnio
- cefalea
- mareos
- sudoración
- sequedad bucal
- disfunción sexual
que síntomas puede ocurrir con sobredosis de milnacipran ?
- alteraciones de la conducción cardiaca
- depresión del SNC
- convulsión
- síntomas asociados a la toxicidad serotoninérgica
fármacos inhibidores de la recaptación de noradrenalina?
- maprotilina
- reboxetina
- atomoxetina
- bupropion
- hiperforina
características maprotilina?
- posee un mecanismo de acción y efectos adversos similares a los de los tricíclicos, con la única salvedad de inhibir selectivamente la recaptación de noradrenalina
- efectos adversos infrecuentes
- inicios de acción rápidos
características reboxetina
- mayor seguridad , pero menor eficacia, al compararse a los ATC
- actividad débil
- solo inhibe la recaptación de serotonina al utilizar dosis altas
características atomoxetina
- usada para el déficit atencional
- riesgo menor de desarrollar arritmias cardiacas
- más seguro que los tricíclicos
- se puede discontinuar sin mayores síntomas de abstinencia
características bupuprion
- también inhibe parcialmente la recaptación de la dopamina
- ayuda a quitar dependencia al tabaco
efectos adversos bupuprion
- -dolor de cabeza
- sequedad bucal
- agitación
- insomnio
características hiperforina
- es el principio activo que justifica la eficacia antidepresiva ansiolítica de la hierba de San Juan
- inhibe recaptación de monoaminas , lo que incluye NA y 5HT, bloquea varios de sus receptores de forma no selectiva
con cuales medicamentos puede interaccionar la hiperforina?
-anticonceptivos, antiarrítmicos y antirretrovirales
cuáles son los fármacos antagonistas de receptores de monoaminas
- mirtazapina
- trazodona
- mianserina
características mirtazapina ?
- posee un inicio de acción considerablemente mas veloz que otros antidepresivos (1 -2 semanas)
- bloquea receptores 5HT2, 5HT3 y a2
- puede dar espacio a eventos adversos leves como sedación, sequedad bucal o aumento de peso
- no interacciona farmacológicamente grave
características trazodona?
- bloquea receptores 5HT2A, actuando como agonista a dosis altas y antagonista a dosis bajas, presentando menores efectos sobre 5HT2C, a1/ a 2 , H1 en adición a una débil capacidad inhibitoria del transporte de serotonina
- seguro a sobredosis
efectos secundarios trazodona
- sedación
- hipotensión
- arritmias
caracteristicas mianserina
-es un agente tetracíclico que antagoniza de forma preferente los receptores de noradrenalina , con acciones relevante también sobre receptores 5HT2A y H1 (serotonina e histamina respectivamente )
efectos adversos mianserina?
- cardiovasculares
- muscarínicos
- riesgo de anemia aplásica
- agranulocitosis
características inhibidores de la monoaminooxidasa ?
- fueron los primeros antidepresivos modernos
- evitan la desaminación oxidativa de monoaminas a traves de MAOA y MAOB
- su primer derivado fue Fenelzina
fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa
- Moclobemida
- Selegilina
características Moclobemida
-bloquea de manera selectiva y reversible la MAOA, inhibiendo la desaminación de serotonina, noradrenalina y dopamina
características Selegilina
- es un inhibidor altamente selectivo de MAOB
- su biodisponibilidad mejora en presencia de alimentos
- es mejor en parche transdérmico
efectos adversos de los inhibidores de la monoaminooxidasa
- hipotensión ortostática
- hepatotoxicidad
- irritabilidad
- hiperreflexia
- agitación y alucinaciones
- sequedad bucal
- constipación
- trastornos de micción
cuáles son los antidepresivos que no entran en niguna categoría ?
- vortioxetina
- agomelatina
mecanismo de acción de la vortioxetina
-modulador y estimulador de serotonina
síntomas de sobredosis de vortioxentina
- nauseas
- diarrea
- sequedad bucal
- mareos
- vómitos
- flatulencias
- disfunción sexual
características agomelatina
- se comporta como agonista de los receptores de melatonina MT1 y MT2
- antagoniza receptores 5HT2C
- resincroniza el ritmo circadiano y al evital el proceso inhibitorio, favorece la liberación de dopamina y noradrenalina en el cortex frontal
síntomas adversos agomelatina
- mareos
- dolor abdominal
- alteración de transaminasa
- nauseas
- diarrea
- hiperhidrosis
mecanismos de acción del litio?
- interferencia en la regeneración de PIP2
- efectos sobre el transporte neuronal de iones y electrolítos
- modulación de los receptores de glutamato
- interacción con las vías de señalización del óxido nitrico
- cambios en la unión a receptores acoplados a proteina G
- modulación de las acciones de NA, 5HT y dopamina
sintomas adversos litio
- alteraciones renales
- alopecia
- aumento de peso
- expansion tiroides
- temblores
- trastornos gastrointestinales
