Farmaco 1 Prueba 1 Flashcards
qué es la latencia?
es el tiempo que transcurre entre que se administra el medicamento hasta que se alcanza la concentración mínima terapeutica
qué es la dosis de carga?
cuando se le administra una dosis más grande para llegar rápido a la concentración terapeutica
qué es la intensidad de efecto?
es la cantidad que esta entre la C mínima terapeutica y la C mínima tóxica
qué pasa si me muevo más arriba de la intensidad de efecto?
tiene un efecto más grande
qué ocurre si se comienza a tener una dosis excesiva del fármaco?
se pierden los beneficios del fármaco
qué hay que hacer si no se llega a los efectos deseados ?
quizás acoplar otro medicamento
qué son las personas hiperrespondedoras?
las que sufren efectos tóxicos con dosis terapeuticas
cuáles son las etapas que ocurren desde que se ingiere un medicamento ?
- liberación
- absorción
- distribución
- metabolismo
- excreción
hasta cuántas etapas podría comprender un medicamento según su presentación y su vía de administración?
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cuáles son los factores que se consideran más relevantes para los fenómenos de transferencia ?
- peso molecular –> a mayor peso más díficil la movilización
- características estructurales
- grado de ionización
- solubilidad en lípidos
- unión a proteínas del plasma
qué cosas son importantes comprender para aproximarse al grado de ionización de una molécula
el pH y pKa
qué son la mayoría de los medicamentos
ácidos débiles
que puedo hacer si tengo un pH adecuando para el fármaco ?
puedo favorecer o limitar su ingreso
que puedo hacer si modifico el pH de la orina ?
puedo acelerar la eliminación de un fármaco
qué afecta el pH sanguineo
el grado de ionización
qué son los iono foros ?
son pequeñas moléculas de caracter hidrofóbicos , comúnmente sintetizadas por microorganismos , que al disolverse en la bicapa lipídica pueden alterar la permeabilidad de la membrana a diferentes iones, ya sea actuando como transportadores móviles o mediante a formación de canales específicos
de qué depende a velocidad de absorción
depende de la constante de absorción Ka y el número de moléculas disponibles
qué expresa la biodisponibilidad
la cantidad y velocidad con la que una determinada dosis de fármaco alcanza el torrente sanguíneo, tras lo cual puede distribuirse en diferentes tejidos
de qué esta compuesto el compartimento central ?
-agua plasmática, intersticial e intracelular de fácil acceso
de qué está compuesto el compartimento periférico superficial?
agua intracelular poco accesible y depósitos celulares con unión débil
de qué se compone el compartimento periférico profundo ?
depósitos celulares con unión fuerte del fármaco
qué es el volumen de distribución ?
es el volumen en el cual tendría que disolverse la dosis para poder igualar la concentración plasmática que se registra
de qué está compuesta la barrera placentaria
por el endotelio capilar y el trofoblasto de las vellosidades placentarias
cuál es el principal mecanismo de ingreso de fármacos en la barrera placentaria?
difusión pasiva
qué hace la barrera hematocular con los fármacos?
modifican su ingreso, ya sea por vía tópica o sistémica , a diferentes compartimentos que componen la estructura del globo ocular
qué células componen la barrera hemato-testicular
por células de sertoli , que impiden el contacto de muchas sustancias con los espermatozoides y sus células precursoras, para asegurar la integridad y funcionalidad de estas
que debe suceder con los fármacos para que sean eliminados?
convertirse en moléculas con características que eviten su reabsorción
en qué consiste la fase 1 del metabolismo de los fármacos?
consiste en un aumento de la polaridad de la molécula, en lo que puede producir un aumento o disminución de su actividad, así como determinar la aparición de metabolitos tóxicos para el organismo
qué hace el sistema microsomal hepático?
es el principal responsable de las reacciones de metabolización de fármacos, donde destacan una familia de oxigenasas, aunque las reacciones de biotransformación no ocurren de forma exclusiva en el hígado
qué es citocromo p450 ?
es el sistema de más importancia y cuenta con más de 100 isoenzimas de alta selectividad
qué es la metabolización presistémica ?
es un factor clave para que varios fármacos presenten baja disponibilidad por vía oral
que es CYP3A4 CYP2D6 ?
son isoenzimas que se hacen cargo de la metabolización de la mayoría de los fármacos de uso común
qué es un profarmaco ?
es una molécula farmacológicamente inactiva que al ser metabolizada en el organismo , por lo general mediante rx de hidrólisis, libera al fármaco propiamente tal
cuál es el objetivo del profarmaco ?
maximizar las cantidades del principio activo que puede alcanzar el sitio de acción
que puede ocasionar la generación de metabolitos?
puede dar lugar a especies más reactivas y generar especias más tóxicas
de qué depende la expresión enzimática
de la expresión genética
qué ocurre cuando el glutatión se asocia al NAPQUI?
forma un metabolito inactivo que no es hepatotóxico que permite evitar la toxicidad hepática cuando se administra el paracetamol en dosis adecuadas
qué es la vida media de un fármaco?
es el tiempo en que la mitad de la dosis del fármaco administrado es eliminado
por qué se recomienda la lecha para favorecer la extracción de fármacos ácidos , ionizados?
porque tiene un efecto que cambia el pH urinario
de qué dependerá la concentración de cada fármaco ?
del grado de ionización, liposolubilidad, peso molecular y unión de proteínas
qué estudia la farmacodinamia?
estudia todo lo que rodea al efecto del fármaco
qué caracteriza a las reacciones tipo B
baja incidencia y alta mortalidad , siendo normalmente resueltas al descontinuar el fármaco
características de las reacciones tipo C (crónicas)
- se relacionan a la exposición prolongada de un fármaco
- pueden vincularse a la acumulación de drogas en el organismo a la inducción de cambios adaptativos , como la tolerancia
características de reacciones de tipo D
aparecen de forma tardía tras utilizar un medicamento, siendo usualmente dependientes de la dosis y extensión de la terapia
características de reacciones tipo E
ocurren al suspeder la administración del fármaco , por lo general cuando este se ha usado por periodos prolongados
qué estudia la farmacocinética?
estudia las respuestas de organismo a los diferentes fármacos desde que estos son administrados, hasta su eliminación por diferentes vías
cómo se puede reconocer la concentración del fármaco en el órgano diana ?
a partir de la dosis administrada y el tiempo transcurrido desde la administración
qué ocurre con el fármaco si la orina es más ácida?
el fármaco estará menos ionizado
qué ocurre con el fármaco si la orina es más básico
se acelera la eliminación
qué es la glucoproteína P
es un transportador de membrana que se encarga de proteger al organismo de agentes exógenos , restringiendo su acceso y favoreciendo su eliminación
de qué depende la absorción de un fármaco?
- características fisicoquímicas del fármaco
- características del preparado farmacéutico
- característica del sitio de absorción
- mecanismos de eliminación presistémica
qué es la eliminación presistémica?
es una variedad de mecanismos que resultan capaces de alterar la entrada del fármaco a la circulación sistémica, limitando la magnitud de las acciones que este podría provocar
de qué factores depende la selección de la vía de administración
- condición y características individuales del paciente
- características del medicamento
- disponibilidad de formas farmacéuticas
cómo es el número de moléculas absorbido por unidad de tiempo la mayor parte o la totalidad del
proceso
constante
qué es la fracción absorbida biodisponible
es la proporción de la dosis que alcanza la circulación sistémica en forma inalterada calculándose a partir de la comparación del comportamiento de formulaciones extravasculares con intravasculares
qué tiene que ocurrir para que un fármaco sea bioequivalente con otro?
deben tener parámetros que expresan su biodisponibilidad no significativamente diferentes
de qué es factor la metabolización presistémica?
es un factor clave para que varios fármacos presente baja disponibilidad por vía oral
cuál es el objetivo de un profármaco ?
maximizar las cantidades del principio activo que puede alcanzar el sitio de acción
qué ocurre en la fase 2 de la metabolización de un fármaco ?
ocurren reacciones de conjugación, con lo cual se inactiva el fármaco mediante la unión de un sustrato endógeno a un metabolito que puede provenir desde la fase 1 , formando una molécula de gran tamaño
de qué depende el aclaramiento renal ?
- concentración de fármaco en la orina
- volumen de orina recolectada
- tiempo de recolección de orina
qué estudia la farmacodinamia?
estudia todo lo que rodea al efecto farmacológico , los cuales derivan de un mecanismo de acción basado en la interacción con una diana molecular, lo que da lugar a reacciones desde el nivel molecular al sistémico
cuál es la diferencia entre efecto colateral y efecto secundario?
se diferencian en que el colateral aparece derivado del mismo efecto primario, y el secundario aparece derivado de un mecanismo de acción distinto del primario
qué es la acción inespecífica?
es aquella en la que el fármaco no presenta tipo de interacción alguna con una estructura molecular
qué es la especificidad de un fármaco?
es la capacidad de un fármaco para actuar sobre un solo receptor, aunque sea posible observar la aparición de múltiples efectos derivados de la acción indistinta sobre diversos tejidos y blancos moleculares
que son los agonistas adrenérgicos?
son sustancias que pueden actuar sobre determinado receptor pero su acción es amplia a nivel del organismo
qué es la selectividad de un fármaco?
se refiere a que un fármaco es capaz de actuar sobre un solo receptor, y este además es perteneciente a un tejido o compartimento en particular , por lo que se asume como una cualidad ideal en muchos esquemas terapéuticos
cómo son las reacciones adversas tipo A?
son reacciones exageradas, predecibles desde las acciones conocidas del fármaco y con intensidad dependiente de dosis
con qué se caracterizan las reacciones adversas tipo A ?
se caracterizan por una alta incidencia y baja mortalidad , siendo normalmente resueltas mediante el ajuste de dosis
cómo son las reacciones tipo F
tienen que ver con circunstancias que propicia el fracaso terapéutico, pero que son independiente al fármaco en si
causas de reacciones tipo F
- prescripción erronea
- calidad del medicamento
- excipientes
- información inadecuada
- falta de adherencia
Qué es la eliminación presistemica?
Es la variedad de mecanismos que resultan capaces de alterar la entrada del fármaco a la circulación sistémica, limitando la magnitud de las acciones que este podría provocar
Qué permite calcular la cinética de absorción?
la entrada de fármaco a la circulación sistémica incluyendo procesos de liberación, absorción y los procesos que pueden afectarla
Qué es el efecto del primer paso hepatico?
tiene que ver con la cercanía del hígado al sistema digestivo y que hace que la vena portahepática secuestre algunos medicamentos y facilite los mecanismos de biotransformación que se encargan de la eliminación del medicamentos antes que estos puedan ingresar a la circulación sistemica
Cuál es la fórmula de cantidad absorbida?
dosis x fracción disponible
Qué es la fracción ligada?
es la fracción del fármaco que no puede llegar a los tejidos, siendo mínimamente metabolizada o excretada, por su dificultad de cruzar membranas, sirviendo como reservorio del fármaco en los tejidos
Cual es la formula de volumen de distribución?
cantidad de fármaco / concentración plasmática
Cuales son las posibles reacciones que pueden ocurrir en la primera fase de metabolización de un fármaco
- oxidación
- reducción
- hidrólisis
qué es el clearance?
es la capacidad que tiene un órgano para expulsar un determinado fármaco
de qué depende el aclaramiento renal?
- concentración de fármaco en la orina
- volumen de orina recolectada
- tiempo de recolección de orina
Qué es la circulación enterohepatica
es cuando un fármaco inalterado o sus metabolitos que son excretados por la bilis son reabsorbidos en el intestino
qué es la acción farmacológica?
es lo que un determinado fármaco hará sobre un blanco molecular con el objetivo de producir un efecto en el organismo
que es la potencia
es la dosis efectiva para lograr el 50%del efecto máximo
cómo se calcula el índice terapeutico?
dosis mínima tóxica para el 50% de la población / dosis mínima efectiva para el 50% de la población
cómo se calcula el índice de seguridad?
dosis mínima tóxica para el 1% de la población / dosis mínima efectiva para el 99% de la población
qué es el antagonismo farmacológico?
es la interacción de fármacos con un mismo receptor, fenómeno que puede o no ser superado por los cambio de dosis, dependiendo de la forma en que el proceso se lleve a cabo
qué es el antagonismo funcional?
es cuando sustancias actúan sobre un mismo sistema, pero tienen diferentes receptores, produciéndose un efecto de contra opuesto al del agonista
qué es el antagonismo químico ?
es la reacción que ocurre sobre un fármaco agonista inactivándolo debido a la incompatibilidad fisicoquímica de una o más sustancias
cuáles son los mecanismos para aumentar el sinergismo de una reacción ?
- aumentar su concentración en el receptor
- aumentar su afinidad por el receptor
- aumentar los receptores funcionales
- modificar su actividad intrínseca
- supersensibilización de receptores
qué es sinergismo?
es la reacción que permite que aumenten los efectos del fármaco
cuáles son las maneras en las que pueden ser reguladas las funciones de los receptores ?
- homoespecífica
- heteroespecífica
- en el propio receptor
- internalización de receptores
- post-receptor
- sobreexpresión de receptores
homoespecífica es cuando?
el fármaco produce acciones sobre el receptor
heteroespecífica es cuando ?
el receptor A genera acciones sobre un receptor B
cuáles son los factores que regulan la magnitud y tipo de respuesta de un organismo a un determinado fármaco
- ausencia de efectos
- efectos terapéuticos
- efectos adversos
- efectos tóxicos
qué es la reacción adversa?
es cuando hay una respuesta nociva e involuntaria a un fármaco , aun cuando esta está en sus dosis terapéuticas
cuales son las reacciones tipo B ?
la que son impredecibles a partir de las acciones conocidas del fármaco y con intensidad independiente de dosis
qué es el método de naranjo
es una forma de farmacovigilancia en el que se establece causalidad en función de una escala de puntaje, la cual se obtiene a partir de una serie de preguntas en torno al desarrollo de la reacción adversa, los antecedentes del paciente y su evolución
qué es la formulación magistral?
es aquel medicamento que se destina a un individuo específico, con el objetivo de cumplir una prescripción para la cual no existe una especialidad registrada
diferencia entre acción y efecto
- acción: es el proceso derivado de su interacción con un determinado sitio de en el organismo
- efecto: es la manifestación observable y/o medible de la respuesta del organismo al farmaco
qué es la biodisponibilidad?
expresa qué fracción de una determinada dosis de fármaco alcanza el sitio de acción
cuáles son los tres factores que afectan la biodisponibilidad?
- eliminación presistémica
- vía de administración
- forma farmaceutica
qué es la eliminación presistemica?
son una variedad de mecanismos que resultan capaces de alterar la entrada del fármaco a la circulación sistémica, limitando la magnitud de las acciones que este podría provocar
cuales son los tres factores que intervienen en la eliminación presistémica?
- efecto del primer paso hepatico
- actividad gastrointestinal
- metabolismo intestinal
en qué consiste el metabolismo intestinal?
en las enzimas que pueden digerir de forma acelerada ciertos medicamentos o su inactivación prematura
en qué consiste la cinética de orden cero ?
consiste en que el número de moléculas disponibles no disminuyen con el tiempo, ya que las moléculas absorbidas son recuperadas desde el mismo dispositivo
en qué consiste la cinética de absorción de orden 1?
consiste en que el número de moléculas absorbida por unidad de tiempo disminuye, puesto que van quedando menos moléculas disponibles para absorber
qué es la fracción libre de un fármaco?
es la fracción activa capaz de difundir a los tejidos donde ejerce su acción y consiguiente efecto, aunque también se encuentra expuesta para ser metabolizada o excretada
qué es la fracción ligada de un fármaco?
es la fracción que no puede llegar a los tejidos ya que se encuentra unida a proteinas del plasma, siendo mínimamente metabolizada y excretada, por su dificultad para cruzar membranas, sirviendo como reservorio de fármaco en los tejidos, hasta un determinado punto de saturación
qué determinará el grado de unión a proteínas del plasma?
- volumen de distribución
- periodo de latencia
- duración
- intensidad de efecto
características del modelo monocompartimental
- no posee afinidad por elementos orgánicos
- distribución instantánea en el agua corporal
características del modelo bicompartimental
- heterogéneo al concentrarse en un determinado sector
- no asume una distribución instantanea (primero en el centro porque hay más irrigación y después superficial donde hay menos irrigación)
cuándo ocurre una distribución mayor?
- cuando son farmacos muy liposolubles
- bajo unión a proteinas
cuándo ocurre distribución menor ?
- farmacos poco liposolubles
- fuerte unión a proteinas
qué es la redistribución de una fármaco?
es un fenómeno que favorece el fin del efecto farmacológico al movilizar la droga desde su sitio de acción hacia otros sitios o tejidos
cual es la formula del clearance?
(dosis administrada x fracción absorbida)/biodisponibilidad del farmaco
cuàles son las sustancias afectadas por la excreción biliar?
- sustancia de alto peso molecular
- presencia de grupos polares
- fármacos no ionizables
- compuestos organometálicos
por qué se habla de diana farmacológica y no de receptor?
porque abarca todo, tanto mecanismos de acción específica como inespecífica. Un fármaco puede tener uno l varios tejidos blancos, dar lugar al desarrollo de un mecanismo de acción y que se expresa en una respuesta que da lugar a un efecto
qué significa acción farmacológica?
se refiere a lo que un determinado fármaco hará sobre un blanco molecular con el objetivo de producir un efecto en el organismo
qué es una acción inespecífica?
es aquella en la que el fármaco no presenta tipo de interacción alguna con una estructura molecular en particular, sino que se encuentra basada en los cambios que la droga es capaz de producir en una determinada diana de acuerdo a sus propiedades fisicoquímicas
ejemplos de mecanismos de acción inespecífica
- síntesis de compuestos inabsorbibles
- interacción con enzimas
- cambios de osmolaridad
- modificación de pH
- radiación
cuales son las principales características de la acción inespecífica?
- dependiente de propiedades fisicoquímicas
- moléculas estructuralmente diferentes pueden causar reacciones similares
- variaciones estructurales no arriesgan la acción biológica
- la respuesta se produce a dosis relativamente altas
principales características de la acción específica
- dependiente de estructura química
- moléculas con base en común tienen actividades similares
- cambios estructurales pueden alterar mucho la actividad
- la respuesta se produce a dosis relativamente bajas
qué es la sensibilidad o potencia ?
es la cantidad de fármaco que se necesita en el sitio de acción para lograr un efecto
qué significa DE50?
es la dosis efectiva para generar 50% del efecto máximo
qué es DEmax?
es un indicador de eficacia que indica la dosis efectiva máxima, donde lograremos el efecto más marcado con un determinado fármaco
cómo se determina el índice terapéutico de un fármaco ?
con la diferencia entre DE50 y DET(dosis mínima tóxica para 50% de la población)
qué es la iatrogenia?
es algo que no se esperaba, es inevitable , algo que responde a características del paciente que no teníamos acceso.
Ocurre pese a que se lleva a cabo su labor de forma debida , en base a evidencia
qué cuestionamientos se pueden encontrar en el método de Karch y Lasagna?
- la reacción presenta una secuencia temporal razonable?
- se da un patrón de respuesta conocido para el fármaco?
- es explicable por la condición del paciente y otro fármaco?
- se producen mejoras al discontinuar el fármaco?
- se produce nuevamente al Re administrar el fármaco
cuáles son posibles interacciones que afectan la excreción?
- flora bacteriana
- secreción tubular activa
- pH urinario
- volumen de diuresis
- flujo sanguíneo renal
cuáles son las principales vías de administración parenterales
- subcutánea
- intravenosa
- intramuscular
qué hacen los pulmones en la metabolización de un fármaco?
pueden actuar como sitio temporal de aclaramiento para numerosos fármaco, especialmente los de carácter básico
cuales son las formas farmacéuticas que se utilizan el la vía subcutánea ?
-soluciones insolubles
-pellet solidos
al ser implantados producen un efecto sostenido por semanas o meses
cuales son las consideraciones que hay que ver al prescribir un medicamento ?
- que tenga riesgo bajo
- que se específicamente para el síntoma que se quiere tratar
- nivel socioeconómico del paciente
- si el efecto es tóxico o terapéutico
