Farmaci Zacchetti Flashcards
Succinilcolina
Anestetico muscolare (paralisi flaccida)
Agonista del recettore nicotinico
(Funziona da antagonista, perché il recettore sovrastimolato si inattiva)
Metabolizzato da Pseudocolinesterasi (esterasi)
Se L esterasi è mutato il paziente rimane paralizzato - ipertermia maligna
Isoniazide
Primo antitubercolare
Precursore degli antidepressivi
Degradato da NAT2 (acetiltransferasi)
NAT2 si dividono in due tipi:
Acetilatori lenti ~ causa tossicità neurologica
Acetilatori veloci ~ causa tossicità epatica ( perché acetil-idrazina, primo metabolita, è tossico)
Debrisochina
Antipertensivo
Enzima metabolizzante : CYP2D6
Primo metabolita :
4 idrossi debrisochima
( viene analizzata la sua quantità come prova del 9 per testare il funzionamento di CYP2D6 )
Tamoxifene
Profarmaco Antitumorale
Co attivato da CYP2D6
Tiopurine (6meecaptopurina, azatioprina)
Antitumorale
Processo metabolico delle purine (anche se non lo sono)
Vanno a finire negli acidi nucleici e fanno danni
Metabolita : tiopurinametiltransferasi TPMT (metiltransferasi)
Agisce a monte dell incorporazione negli acidi nucleici
Se pazienti eterozigoti ( per TPMT mutato) cè meno danno
Test di genotipozzazione obbligatorio
(Si analizza TPMT e di NUDT15, altro enzima)
Sovradosaggio di Tiopurine causa depressione midollare (muort)
5 fluoro-uracile
Antitumorale
Metabolizzato da : diidropirimidina deidrogenasi DPD
(Difettata nel 8% della popolazione)
Sovradosaggio causa depressione midollare
Meno tossico delle Tiopurine
Per testare difetto di DPD si somministra a piccole dosi, se si ha diarrea il metabolita è mutato
Irinotecan
Antitumorale
Metabolizzato da glucoronosil-transferasi UGT1A1 (glucoronazione epatica)
UGT1A1 stesso enzima che coniuga Bilirubina nel sangue ( se bilirubina alta, sindrome di GILBERT, enzima non funziona )
Clopidogrel
Profarmaco Antiaggregante
Inibisce aggregazione piastrine, evita eventi tromboemboloci
Si attiva Grazie a CYP2C19 ( come omeoprazolo, antimalarico,diazepan, ansiolitici)
Si lega a P2Y12 sulle poastrine
Aspirina
Più importante antiaggregante piastrinico
Warfarina
Anticoagulante
Blocca ciclo di attivazione vitamina K
Antagonista del recettore VKORC1
Metabolizzato da CYP2C9
Veniva usato come tattici da e per suicidarsi (emorragie interne)
Per la somministrazione. Bisogna calcolare il grado di scoagulazione
INR = 0. Standard
2<INR>3,5 stabile
INR > 3,5 emorragia interna</INR>
Somministrato insieme ad eparina
Anticoagulante più leggero
Prontosil Rosso
Primo chemioterapico antibatterico
Profarmaco
Viene tagliato dividendo doppio legame tra azoti
Diventa sulfanilamide
Sulfanilamide
Chemioterapico antibatterico
Deriva dalla scissione de Prontosil rosso
Assomiglia all acido paraminobenzonico , precursore del acido folico
Inibisce la sintesi dell acido folico
Uccide così i batteri (procarioti)
Eucarioti assimilano acido folico attraverso la dieta
Penicillina G
Antibiotico beta-lattamico
(Anello beta-lattamico)
Disattiva transpeptidasi nei batteri
Rafforzando peptidoglicano
Inibendo la formazione della membrana prasmatica procariotica inducendo morte del
Batterio
Agisce solo su Gram- (una membrana , mentre Gram+ ne hanno due )
Emivita breve , escrezione renale
Somministrazione parenterale
Ampicillina
Chemioterapico antibiotico
Beta-lattamico
Miglioramento della penicillina
Spettro d’azione più ampio
(Colpisce anche Gram-)
Somministrazione solo parentemale
Amoxicillina
Chemioterapico antibiotico
Beta-lattamico
Miglioramento della Ampicillina
Può essere somministrato oralmente
Usato insieme all acido clavulanico
(Inibisce le beta-lamattasi, enzima prodotto dai batteri per diferndersi dai beta-lattamici, taglino L anello)
Meticillina
Chemioterapico antibatterico
Beta-lattamico
Simile alla penicillina ma con gruppo metile spostato
Non riconosciuto dalle beta-lattamasi
Cefalosporine
Chemioterapico antibatterico
Alternativa alla penicillina
Colpiscono Gram-
Soministrazione orale
Ha un carbonio in più sul secondo anello beta-lattamico
Visto che dopo la prima esposizione a penicillina si libera un sulfidrile, molecola immunogenica, quindi causa reazioni immunologiche (allergie)
Si usa cefalosporina per evitare questo
Sulfidrile che libera è molto piccola e non causa problemi
Antibiotici Beta-lattamici
Degradano parete del batterio, inibiscono transpeptidasi
Hanno anella beta-lattamico
Non possono raggiungere batteri intra cellulari
Aztreonam
Chemioterapico antibiotico
Beta-lattamico
Agisce solo sui Gram-
Somministrazione parenterale
Imipenem
Chemioterapico antibatterico
Crbapenemici (famiglia)
Deriva da molecola tienamicina
Beta-lattamico
Spettro d azione molto ampio
Resistenti a beta-lattamasi
Utilizzati solo in ambito ospedaliero
Cilastanina=inibitore enzimatico delle dioeptidasi renali che degradano l anello beta-lattamico
Somministrato insieme ad acido Clavulanico per inibire carbapenemasi
Vancomicina
Chemioterapico antibiotico
Farmaco peptidico
(glicopeptide complesso)
Alternativa ai beta-lattamici
Agisce solo su Gram+
Trimetoprim
Chemioterapico antibatterico
Inibisce diidrofolato reduttasi
Enzima fondamentale per processo di attivazione dell acido folico
Sinergico ai sulfamidici
Metotrexate
Chemioterapico tumorale
Simile a trimetoprim
Agisce su diidrofolato reduttasi eucariotica
Cloramfenicolo
Antibiotico batteriostatico
Blocca sintesi proteica batterica
Agisce su subunita 50S
Spettro d’azione molto ampio
Ottima penetrazione fossi tale, attraversa barriera ematoencefalica
Un po tossico per midollo osseo
Economico
Può essere inattivato da CAT enzima cloramfenicolo O-acetiltransferasi
