Farmaci anti-infiammatori steroidei

Question 1

Azioni fisiologiche cortisolo?

Question 2

Quali sono gli effetti farmacologici?

Answer 2

Antiinfiammatoria e immuno-moduatrice
Mineralcorticoide
Metabolica

Question 3

Quale enzima inattiva il cortisolo endogeno?

Answer 3

11-beta idrossideidrogenasi

Question 4

Quali sono le aree di impiego dei farmaci?

Answer 4

1. terapia ormonale sostitutiva
2. terapia antiinfiammatoria e immunosoppressiva
3. terapia di malattie neoplastiche

Question 5

Come vengono somministrati i cortisonici?

Question 6

Quale cortisonico può essere assunto solo per os? perché?

Answer 6

Prednisone perché è un profarmaco e deve essere bioattivato (prednisolone)

Question 7

A quali proteine plasmatiche si legano una volta assorbiti?

Answer 7

albumina e CBG

Question 8

Metabolismo epatico? e vie di escrezione?

Answer 8

CYP3A4
- rene 75%, bile 25%

Question 9

Per cosa differiscono i cortisonici?

Answer 9

• emivita
• azione antiinfiammatoria e dose
• effetto mineralcorticoide

Question 10

Quali sono gli effetti anti-infiammatori e immunomodulatori?

Answer 10

• effetti vascolari
• effetti cellule immunitarie → riduzione chemiotassi e riduzione dei processi di fibrosi; riduzione attivazione linfociti (vd linfomi)
• riduzione dei mediatori infiammatori

Question 11

Quali sono i meccanismi molecolari degli effetti anti-infiammatori?

Answer 11

Potenziamento geni antiinfiammatori (Lipocortina1, Il-10,MAPK, IL-1Ra)
Blocco geni infiammatori

Question 12

Dove si trova il recettore dei cortisonici?

Answer 12

Citoplasma (intracellulare)

Question 13

Quali sono i meccanismi molecolari e genomici?

Answer 13

Transattivazione e tras-repressione

Question 14

Quali sono i meccanismi non genomici?

Answer 14

• interazioni con componenti lipidiche di membrana -> interferiscono con trasporto cationico (ridotta attivazione delle cellule immunitarie)
• interazione con recettori GR di membrana o intracellulari

Question 15

Quali sono gli effetti non genomici GR mediati?

Answer 15

mGR -> apoptosi cellule immunitarie
cGR ->attivazione Lipocortina 1-> blocco rilascio AA

Question 16

QUali sono le azioni non genomiche non specifiche?

Answer 16

interazioni con componenti lipidiche di membrana -> interferiscono con trasporto cationico (ridotta attivazione delle cellule immunitarie)
-potenziano effetto broncodilatatori

Question 17

Per cosa si usa il Metilprednisolone?

Answer 17

artrite reumatoide, sclerosi
multipla, colite ulcerosa, psoriasi,
reazioni allergiche, patologie oftalmiche

Question 18

Quali sono i 2 farmaci ad azione intermedia?

Answer 18

Metilprednisolone e triamcinolone

Question 19

Quali sono i più potenti?

Answer 19

desametasone e betametasone

Question 20

Quali sono i meccanismi di resistenza dei glucocorticoidi?

Question 21

Quali sono gli effetti avversi dei cortisonici?

Answer 21

• aumento rischio infezioni (sono immunosoppressori)
• soppressione asse endogeno
• osteoporosi
• iperglicemia → diabete iatrogeno
• diminuzione massa muscolare (atrofia muscolare)
• glaucoma con aumento pressione endooculare
• disturbi della coagulazione → rischio emorragia
• Sindrome di Cushing iatrogeno

Question 22

Quali cortisonici vengono usati per le MICI?

Answer 22

azione sistemica (idrocortisone, prednisone)
azione locale (budesonide, beclometasone, fluticasone, tixocortolo, prednisolone

Question 23

Quali farmaci si utilizzano nelle malattie respiratorie?

Question 24

Quali farmaci aumento gli effetti?

Answer 24

• antifungini (azolici)
• antibiotici
  Inibiscono i citocromi P450 , diminuendo la clearance con fenomeni di accumulo e rischio tossicità

Question 25

Quali farmaci riducono l'effetto?

Answer 25

- antiacidi e colestiramina - fenitoina

Question 26

Per cosa si usa il desametasone?

Answer 26

Lupus e artrite reumatoide

Question 27

Per cosa si usa il betametasone?

Answer 27

Asma, allergia, AR, dermatite