FARMA ANTIEPILÉTICOS Flashcards
CUÁLES SON LOS INHIBIDORES DE CANAL DE SODIO
Fenitoína, carbamezina, valproato
MEC DE ACCIÓN FENITOÍNA
Bloquea canales de sodio de alta frecuencia + disminuye la conductancia de calcio + aumenta la acción de GABA
INDICACIONES FENITOÍNA
- Crisis parciales y generalizadas
- NO dar en crisis de ausencia
FARMACOCINÉTICA FENITOÍNA
Buena absorción oral y alta unión a proteínas plasmáticas.
Su metabolismo hepático se caracteriza por una cinética de saturación por lo que las concentraciones plasmáticas pueden variar mucho y exigen vigilancia.
Consecuencias de la saturación de su metabolismo:
o La semivida plasmática aumenta a medida que lo hace la dosis.
o Con cambios muy pequeños de dosis puede haber cambios muy grandes de concentración plasmática.
o Debido a su estrecho margen terapéutico: RAM
INTERACCIONES FENITOÍNA
Inactiva por el P450, puede alterar con:
- antiácido, calcio, comida
- Valproato, isoniacida, amiodarona, fluconazol
- Metabolismo de otros fármacos
- Salicilatos, fenilbutazona, tolbutamina: desplazan su unión a proteínas
RAM FENITOÍNA
- Vértigo ataxia, cefalea, confusión y deterioro cognitivo
- Hiperplasia gingival
- Reacciones cutáneas
- Teratogénico: malformaciones fetales. Problema ético: Mujer puede poner en riesgo a su hijo + sin medicación arriesga su vida
Hay no tan teratógenos. También se puede jugar con la dosis o el periodo de toma.
CARMAZEPINA MEC ACCIÓN
Bloquear canales de sodio de alta frecuencia
CARBAMAZEPINA FARMACOCINÉTICA
La absorción oral de la carbamazepina es lenta e incompleta, en especial a dosis altas.
- La carbamazepina induce el CYP3A4: Acelera el metabolismo de otros fármacos = No combinar con otros fármacos.
INDICACIONES CARBAMAZEPINA
- Convulsiones tonicoclónicas generalizadas y en las crisis parciales. No dar en ausencias.
- También es eficaz en la neuralgia del trigémino y otros dolores neuropáticos.
- Tratamiento de la manía y en la profilaxis del trastorno bipolar
RAMS CARBAMAZEPINA
Mareos, náuseas, cefaleas, somnolencia, diplopía, ataxia, alteraciones mentales y motoras
VALPROATO MEC ACCIÓN
Bloquea canales de sodio
Limita los canales de calcio tipo Y
Aumenta la síntesis de GABA + inh degradación
FARMACOCIN VALPROATO
Absorción oral rápida y completa + une a albumina
INTERACCIONES VALPROATO
DESPLAZAMIENTO, INHIBICIÓN METABOLISMO, INDUCE METABOLISMO POR OTROS FÁRMACOS
RAM VALPROATO
- Somnolencia, confusión, náuseas, vómitos.
- Alopecia, teratogenia y hepatotoxicidad.
INDICACIONES VALPROATO
Muy eficaz. Muy buen bloqueante de sodio, calcio, etc. De los fármacos mas usado.
- Epilepsia infantil
- Estabilizador del ánimo.
INHIBIDORES DE CANALES DE CALCIO
ETOXSUXIMIDA, GABAPENTINA Y PREGABALINA,
MEC ACCIÓN ETOXSUXIMIDA
Reduce corrientes de tipo T (bloquea canales de calcio talámicos)
FARMACOCINÉTICA ETOXSUXIMIDA
Oral, rápida y completa
INDICACIONES ETOSUXIMIDA
Fármaco d primera línea en crisis de ausencia sin complicaciones
RAM ETOXSUXIMIDA
Naúseas y anorexia
MEC AC GABAPENTINA Y PREGABALINA
Bloquea canales de ca de alto voltaje
INDICACIONES GABAPENTINA Y PREGABALINA
Gabapentina; menos eficaz que el resto
PREGABALINA es más eficaz que gabapentina
RAM GABAPENTINA Y PREGABALINA
Gabapentina se parece a otros Aa endógenos + PREGABALINA a GABA: pocas RAM
POTENCIADORES GABAÉRGICOS
Benzodiacepinas, fenobarbital, vigabatrina
