farm III Flashcards
Histamiinin synteesi
Histidiinistä histidiinidekarboksylaasilla
Histamiinin metabolia
Joko histamiini-N-metyylitransferaasilla tai diamiinioksidaasilla (histaminaasi)
H1 g-proteiini
Gq
H2 g-proteiini
Gs
H1 toisiolähetit
Fosfolipaasi, diasyyliglyseroli ja inositolitrifosfaatti
H2 toisiolähetit
Adenylaattisyklaasi ja cAMP
H3-reseptori
Presynaptisia välittäjäaineita sääteleviä autoreseptoreja. Merkitystä uni-valverytmin säätelyssä
Histamiinin mahavaikutus
Suolahapon erityksen lisääntyminen (H2)
Histamiinin vaikutus sileään lihakseen
Supistus keuhkoissa ja suolistossa (H1)
Histamiinin verisuonivaikutus
Vasodilataatio ja verisuonten läpäisevyyden lisääntyminen (H1 ja H2)
Histamiini ja sydämen johtumisradat
H1-aktivaatio voi hidastaa AV-solmukkeessa johtumista. Huom rytmihäiriöiden vaara
Aivojen H1-salpauksen vaikutukset
Sedaatio ja ruokahalun lisääntyminen
Allergisen reaktion mekanismi
Allergeeni kohtaa syöttösolun pinnan IgE-vasta-aineen, joka johtaa histamiinin vapautumiseen. Oireet pääasiassa H1 kautta
Ensimmäisen polven antihistamiinit (3 kpl)
Hydroksitsiini, tripelennamiini ja sinnaritsiini
Antihistamiinit matkapahoinvointiin
Syklitsiini ja meklotsiini
Antihistamiinien rauhoittava vaikutus
Ensimmäisen (ja toisen) polven antihistamiinit läpäisevät veri-aivoesteen ja aiheuttavat sedaation H1 salpauksella. Antikolinerginen vaikutus tehostaa sedaatiota
Toisen polven antihistamiinit (4 kpl)
Akrivastiini, setiritsiini, loratadiini ja ebastiini
Kolmannen polven antihistamiinit (4 kpl)
Bilastiini, levosetiritsiini, feksofenadiini ja desloratadiini
Millä antihistamiinilla lyhyin vaikutus
Akrivastiinilla 8h
Millä antihistamiinilla nopein vaikutus
Levosetiritsiinillä
Mikä itsehoitoantihistamiini ok nuorimmalle
Setiritsiinitipat yli 2v
Mikä itsehoitoantihistamiini silmätippa nuorimmalle
Ketotifeeni yli 3v
H2-reseptorisalpaajien toiminta
Mahahapon erityksen esto H2 käänteisagonismilla (H2 on konstitutiivisesti aktiivinen)
Vasta-aineiden (immunoglobuliinien) tehtävä
Antigeenin tunnistaminen, siihen tarttuminen ja immuunivasteen voimistaminen
IgG toiminta
Neutrofiilit ja makrofagit tunnistavat ja fagosytoivat niihin kiinnittyneitä mikrobeja
IgE toiminta
Välittää histamiinin ja muiden välittäjäaineiden vapautumista syöttösoluista ja basofiileistä
IgA toiminta
Runsaasti limakalvoilla, estää patogeenien pääsyä elimistöön
IgM toiminta
Toiminta humoraalisen immuunivasteen alussa, IgG korvaa myöhemmin
Mitkä immunoglobuliinit aktivoivat komplementtia
IgG, IgA ja IgM
T-solujen sytotoksinen vaikutus
Erittävät mm. TNF ja muita hajottavia yhdisteitä. Aktivoivat ohjelmoidun solukuoleman infektoituneissa ja maligneissa soluissa
Mikä hormoni säätelee lisämunuaisen kuorikerroksen hormonien synteesiä
Aivolisäkkeestä vapautuva kortikotropiini (ACTH)
Kortikotropiinireseptori
Melanokortiini MC2
Mineralokortikoidivaikutus
Vaikutus neste- ja elektrolyyttitasapainoon
Glukokortikoidien vaikutus prostanoideihin
Fosfolipaasi A2:n aktiivisuus laskee johtaen prostanoidisynteesin estoon
Glukokortikoidien vaikutus immuunijärjestelmän soluihim
Vähentää syöjäsolujen, T- ja B-lymfosyyttien toimintaa
Glukokortikoidien vaikutus hankittuun immuniteettiin
Vaikutus vähentämällä geenien luentaa
Glukokortikoidien vaikutus verensokeriin
Lisäävät glukoosipitoisuutta kiihdyttämällä glukoneogeneesiä
Glukokortikoidien vaikutus lihaskudokseen
Katabolisia yhdisteitä, aiheuttavat lihasatrofiaa
Glukokortikoidien vaikutus luukudokseen
Aiheuttavat osteoporoosia vähentämällä kalsiumin imeytymistä, lisäten sen erittymistä virtsaan ja hidastamalla luun muodostumista
Glukokortikoidien vaikutus kollageenisynteesiin
Vähentää johtaen ihomuutoksiin ja jännevaurioihin
Glukokortikoidien vaikutus mahan limakalvoon
Heikentää, interaktio NSAID:ien kanssa!!
Glukokortikoidien vaikutus rasvakudokseen
Uudelleenjakautuminen, ns. buffalo hump
Cushingin oireyhtymän patofysiologia
Lisämunuaisen kuorikerroksen liikatoiminta tai pitkä glukokortikoidikuuri
Glukokortikoidien vaikutus elektrolyyttitasoihin
Lisää natriumin takaisinimeytymistä ja lisää kaliumin ja vedyn eritystä
Glukokortikoidikuurin lopetus
Vaiheittain ACTH-pitoisuuden voimakkaan palautesäätelyn takia
Addisonin tauti
Lisämunuaiskuoren vajaatoiminta
Lyhytvaikutteiset synteettiset glukokortikoidit
prednisoni, prednisoloni, metyyliprednisoloni
Keskipitkävaikutteinen synteettinen glukokortikoidi
Triamsinoloni
Pitkävaikutteiset synteettiset glukokortikoidit
Deksametasoni, beetametasoni
Immunosupressiivisen lääkehoidon tavoite
T-lymfosyyttivälitteisen immuunivasteen estäminen
Kalsineuriinin toiminta
Proteiinifosfataasi, joka aktivoituu antigeenin aktivoidessa T-solun. Kalsineuriini defosforyloi säätelytekijän, joka siirtyy tumaan.
Kalsineuriinin estäjät (3 kpl)
Takrolimuusi, siklosporiini, pimekrolimuusi
mTOR estäjät (3 kpl)
Pimekrolimuusi, sirolimuusi, everolimuusi
Kalsineuriinin estäjien haitat
Paljon haittoja, ei luuydintoksisuutta, munuaistoksisia, CYP3A4-metabolia
Sirolimuusin ja everolimuusin haitat
Ei munuaistoksisia, haitat dyslipidemia, verenkuvan muutokset
Mykofenolaatti
Avohoidossa käytetty hylkimisen estolääke. Inosine-monofosfaatti-dehydrogenaasin estäjä
Minkä aineenvaihdunnan häiriö kihti
Puriiniaineenvaihdunnan
Mikä vähentää uraatin eritystä
Munuaisten vajaatoiminta, asidoosi, diureetit ja siklosporiini
Kihdin elintapaohjeet
Alkoholin ja puriinipitoisten ruokien välttäminen
Urikosuuriset NSAIDit
Indometasiini, Diflunisaali
Virtsahapon eritystä vähentävät NSAIDit
ASA (myös mini-ASA) ja piroksikaami
Allopurinolin farmakodynamiikka
Ksantiinioksidaasin estäjä. Johtaa uraattipitoisuuden pienentymiseen
Ksantiinioksidaasin estäjän aloitus
Voi pahentaa kihtioireita alussa, ei akuuttia vaikutusta
Ksantiinioksidaasin estäjät (2 kpl)
Allopurinoli ja febuksostaatti
Rasburikaasin farmakodynamiikka
Virtsahappoa pilkkova urikaasientsyymi
Missä nivelissä nivelrikkoa esiintyy
Polvi, lonkka, käsi ja selkä
Nivelrikon lääkehoito
NSAID, parasetamoli, paikalliset glukokortikoidiruiskeet, kapsaisiinilaastari
Reuman erot nivelrikkoon
Reuma pienissä nivelissä, usein symmetrisesti. Reumassa myös kuumeilua ja väsymystä usein
REKO-yhdistelmä reuman hoidossa
Metotreksaatti, sulfasalatsiini, hydroksiklorokiini ja pieniannoksinen glukokortikoidi
Vaihtoehto REKO-yhdistelmälle reuman hoidossa
Leflunomidi tai atsatiopriini
Metotreksaatin farmakodynamiikka
Foolihapon metabolian esto ja nukleotidisynteesin vähentäminen. Anti-inflammatorinen vaikutus adenosiinin voimistumisen kautta
Metotreksaatin vasta-aiheet
Munuaisten tai maksan vajaatoiminta, raskaus, imetys, vakavat infektiot
Metotreksaatti ja foolihappolisä
Foolihappolisä voi vähentää haittoja. Ei kuitenkaan samaan aikaan (vähintään vuorokausi väliä)
Metotreksaatin haitat
Pahoinvointi (siirtyminen s.c.), suutulehdus
Sulfasalatsiini
Reumalääke, ok raskauden aikana
Hydroksiklorokiini
Reumalääke, suotuinen vaikutus sydän- ja verisuonisairauksissa
Käyttö etenkin tumavasta-ainepositiiviseen reumasairauteen (SLE), muista poiketen ei tarvetta rutiinilaboratorioseurannalle
Leflunomidin farmakodynamiikka
DHODH-antagonisti